【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备吡唑衍生物和治疗乳腺癌临床药物四取代烯烃 (Z)-Tamoxifen的方法。在回流温度下，以易制备、具有结构多样性和多反应中心的a-羰基单硫缩烯酮为原料与亲核试剂肼进行缩合环化反应制备吡唑衍生物；在50°C与钯催化条件下，以a -羰基二硫缩烯酮为原料与芳基硼酸进行分步偶联反应制备四取代烯烃 (Z)-Tamoxifen。与已报道的卩比唑衍生物和(Z)-Tamoxifen的制备方法相比较,本专利技术产物区域选择性和立体选择性好、原料易得、操作简便、制备反应条件温和以及效率高
技术介绍
吡唑是一类重要的具有潜在生物活性和药用活性的五元N-杂环化合物。其结构单元广泛存在于天然产物和药物分子中，它们作为重要的有机合成结构单元和配体正受到人们的密切关注。研究表明，1，5- 二芳基吡唑衍生物是一类重要的环氧化酶-2抑制剂(Penning, T. D. ；Talley, J. J. ；Bertenshaw, S. R. ；Carter, J. S. J. Med. Chem. 1997,40, 1347)。迄今为止，常用的吡唑衍生物制备方法包括(I) 1,...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：余正坤，金伟伟，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
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