一种桂花汤整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种桂花汤整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：乾姜0.6份、桂心9份、甘草9份、缩砂仁3.9份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种桂花汤整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。桂花汤来源于《宋 太平惠民和剂局方》。方由乾姜(炮)九两，桂心、甘草(炒)， 各九斤；缩砂仁三斤十四两组成。功能主治治一切冷气，心腹刺痛，胸膈痞闷，胁肋胀满， 呕逆恶心，饮食无味。制法上炒盐十四斤，同为末。用途用量每服一钱，沸汤点服，食前。干姜的药理作用干姜味辛，性热。归脾、胃、心、肺经。干姜具有温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰之功效。干姜含挥发油，主要成分为姜烯。干姜对应激性溃疡、吲哚美辛加乙醇性、盐酸性和结扎幽门性胃溃疡均有明显抑制作用。干姜含芳香性挥发油，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增强，从而促进胃肠的消化机能。干姜还能增强唾液分泌，加强对淀粉的消化力。干姜浸膏能抑制硫酸铜的催吐作用，但对家鸽由洋地黄，犬由阿扑吗啡诱发的呕吐无抑制作用，提示干姜镇吐作用是末梢性的。姜酮及姜烯酮的混合物是镇吐的有效成分。 干姜可使离体豚鼠心房自主运动增强，其强心成分为姜酚和姜烯酮。含干姜大鼠血清对培养乳鼠心肌细胞缺氧缺糖性损伤有较好的保护作用。姜烯酚静脉注射，可使大鼠血压呈三相性变化。生姜挥发油、姜酚及姜烯酚能使血管扩张，促进血液循环。姜烯酚能抑制去甲肾上腺素(NA)对肠系膜静脉的收缩作用。干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用，均能抑制二甲苯引起的耳肿胀以及角叉菜胶引起的医I学教育网搜集整理大鼠足跖肿胀，姜稀酮能明显抑制组胺和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加，抑制肉芽增生。干姜水提物、干姜挥CN 102526646 A发油或干姜酚酸性部位，抗炎的同时能显著降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，干姜的抗炎作用可能是通过促进肾上腺皮质的功能产生的。干姜醚提物、水提物都有镇痛作用，能减少乙酸致小鼠扭体反应次数，且呈量效关系。同时还能延长小鼠热刺激反应潜伏期。干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，延迟实验性血栓形成，姜烯酮还对家兔血小板环氧化酶活性和TXA2的生成有抑制作用。干姜挥发油亦具有抗血栓形成的作用，并能明显延长白陶土凝血活酶时间。桂心的药理作用桂心是肉桂中的一种，一般说，肉桂为桂树的皮，干燥后为桶状，称“桂通”，而你说的“桂心”系去掉外层粗皮的“桂通”，也写作“桂辛”，跟“肉桂”的疗效近似！桂心性苦辛， 无毒(或作甘大燥)。入心脾经。桂心补阳活血善治心腹冷痛，又能引血化汗化脓，外科常用作内托痈疽痘疮之用。桂心中含有的桂皮醛对小鼠有明显的镇静作用。应用小鼠压尾刺激或腹腔注射醋酸观察扭体运动的方法证明它有镇痛作用。桂皮醛及肉桂酸钠都有解热作用。肉桂体外及体内试验，均有明显抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的作用，体外试验显示肉桂水煎剂及溶甲醇部分有较强的抗凝作用。桂皮油刺激嗅觉，能反射地促进胃机能，也能直接对胃粘膜有缓和的刺激作用，使分泌增加，蠕动增强，呈芳香性健胃作用。桂皮油给家兔口服，能促进肠运动，使肠管兴奋。对离体家兔肠管亦具有同样作用，为古人暖脾胃，除冷积之说作了很好的解释。大量桂皮油可引起子宫充血，显示通经作用，此为古本草说的坠胎作用提供了一个实验依据。桂皮油有强大杀菌作用，对革兰氏染色阳性菌的效果比阴性者好，因有刺激性，很少用作抗菌药物，但外敷可治疗胃痛、胃肠胀气绞痛等。内服可作健胃和驱风剂。也有明显的杀真菌作用，曾应用含1. 5%桂皮油及0. 5%麝香草酚的混合物治疗头癣。桂皮醛及肉桂酸钠可引起蛙足蹼膜血管扩张及家兔白细胞增加。桂皮油吸收后由肺排出，使粘液稀释，呈现祛痰镇咳作用。肉桂从肾排出而致局部刺激，显示一定的利尿作用。桂皮酸钠有抗放射作用。肉桂中的二萜类成份有抗补体作用。甘草的药理作用甘草性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。甘草的药理作用除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠，水潴留的作用；小剂量甘草甜素(每只IOOUg)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加，产生糖皮质激素可的松样作用.大剂量时则糖皮质激素样作用不明显，只呈现盐皮质激素样作用。甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力.解毒作用的有效成分为甘草甜素，解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合，以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用，增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用，大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制.此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒作用。缩砂仁的药理作用绿壳砂仁2. 5 5mg(生药)/ml可使豚鼠及大鼠肠管平滑肌兴奋，加大剂量呈抑制状态。0.5g儿g的口服剂量能使小鼠的肠道推进运动加快。种子提取物0. 5 4g/L对豚鼠离体回肠管节律性的收缩幅度和频率有增强作用，随着浓度的增大，作用增强。300 600mg/kg/小鼠灌胃，有明显的抗溃疡作用。300mg，600mg，1200mg/kg小鼠灌胃，对醋酸所致的扭体反应均有明显的镇痛作用。0.6g/kg及1.2g/kg家兔灌胃，对由ADP诱发的家兔血小板聚集有明显的抑制作用，随剂量增加，作用时间相对延长。本品对花生四烯酸或胶原与肾上腺素混合剂诱发的小鼠急性死亡有明显的保护作用。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出桂花汤现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“桂花汤整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利检索显示本专利技术的实质性进步和新颖性。利用国内外数据库进行了查新检索，综合国内外文献阅读、分析对比得到以下结论“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：