【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种,属于抗肿瘤药物
技术介绍
甲磺酸伊马替尼,商品名格列卫,中文名称4_ N-氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,化学结构式甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)由瑞士诺华公司(Novartis)专利技术研制的新型抗癌药物,是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物。甲磺酸伊马替尼是根据结构——活性关系设计的针对酪氨酸激酶Bcr-Abl的一种特异性抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶来有效治疗胃肠基质肿瘤和血癌,即慢性骨髓性白血病。专利W02005077933A1和专利W02006054314A1公开了一种甲磺酸伊马替尼制备方法,方法如下将伊马替尼碱加入到有机溶剂中,滴加甲磺酸的有机溶液,直接制备甲磺酸伊马替尼。但这种方法制备的甲磺酸伊马替尼,无论是在反应过程中,还是在贮存过程中容易变质,颜色变黄,使产品失效。可能的原因是伊马替尼碱为一不均匀的颗粒,甲磺酸的溶液不能与伊马替尼碱充分接触,从而使甲磺酸过量,而游离的甲磺酸在反应过程中使伊马替尼变质。在贮存过程中甲磺酸伊马替尼在分子中含有等当量的甲磺酸,如果得到的晶体结构中甲磺酸结合的不够牢固,在一定时间内长期存放,甲磺酸不断的释放出来,致使产品分解,使产品的稳定性变差。特别是在结晶过程中含有醇类的溶剂,可以加速分子中的甲磺酸释放出来,不利于甲磺酸伊马替尼的流通。针对以上甲磺酸伊马替尼晶体以上的不足,本专利技术的目的是提供一种,成本低、易操作,制备出的晶体纯度高、溶液残留低、稳定性好且贮存时间长。所述的,在超声条件下,向含有伊马替尼碱的酮悬浊液中滴加甲磺酸的酮溶液,经过滤、洗涤、 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李湛江,刘刚,高殿博,孟宾,
申请(专利权)人:山东金城医药化工股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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