一种制备α晶型甲磺酸伊马替尼的结晶方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度α晶型甲磺酸伊马替尼的简单制备方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤：步骤（A）包括在常温下向伊马替尼和无水乙醇的悬浮液中滴加甲磺酸，反应生成甲磺酸伊马替尼；步骤（B）包括将溶液微孔过滤，得到澄清溶液；步骤（C）包括在相同温度下养晶1~2h；步骤（D）包括将所得固体用乙酸乙酯洗涤，并真空干燥。本发明专利技术制备的α晶型甲磺酸伊马替尼晶体，经X-射线粉末衍射、红外光谱以及热分析，确定为高晶型纯度的α晶型甲磺酸伊马替尼。本发明专利技术在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到明显提高，3小时左右即可完成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高晶型纯度的a晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，更具体的说，本专利技术涉及以伊马替尼为原料制备a晶型甲磺酸伊马替尼的方法，属于药物晶型发现与制备

技术介绍
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate,结构式如下式所示),化学名为4_氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐，是一种酪氨酸激酶抑制剂类药物。该药物由瑞士诺华公司研发，于2001年5月，以其具有突破性的抗肿瘤机制获得美国FDA特快审批，用于α -干扰素给药失败胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病(CML, Chmnic Myelogenous Leukemia)的治疗，商品名为格列卫(GI i vec ); 2002年2月，美国FDA又批准本品用于治疗胃肠道间质细胞瘤。 Z'13C'OHCW Η、Zhh 'O 根据文献及专利报道，甲磺酸伊马替尼有多种晶型，包括无定形、α型、β型、IV型、V型、VI、VII型、VIII型、IX型、X型及XI型。各晶型在理化性质方面有较大差异，例如，β型与α型相比，稳定性好，易制备，抗吸湿能力好，但其溶解度较α型差。现有制备α型甲磺酸伊马替尼的方法主要本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陆杰，汪晶，李义平，林青，舒亮，曾德利，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：