Ｎ－亚磺酰化和Ｎ－酰化的吡唑啉制造技术

Ｎ－亚磺酰化和Ｎ－酰化吡唑啉杀节肢动物剂，包含Ｎ－亚磺酰化和Ｎ－酰化吡唑啉的组合物和用本发明专利技术化合物对节肢动物或其周围进行防治的方法。吡唑啉选自式Ｉ－Ⅲ化合物，其中Ｒ－［１］、Ｒ－［２］、Ｒ－［３］、Ｑ、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｙ、ｍ、ｎ和ｐ如正文所定义。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

N - sulfonyl and N - acylation of the quinazoline

N - sulfonyl and N - acylated pyrazole - killing arthropod agents, compositions comprising N - and - N, and a method for preventing and treating arthropods or their surroundings using the compounds of the invention. R (R), R (3), Q, A, B, J, K, Y, m, N, and P, as defined in the text, are selected from the compounds of formula I (III).

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】N-亚磺酰化和n-酰化的吡唑啉的制作方法下列这些公开文献披露了吡唑啉U.S.4，070，365EPA21，506U.S.4，156，007EPA58，424U.S.4，174，393EPA65，334U.S.4，663，341EPA113，213WO88/05046EPA153，127WO88/07994EPA286，346WO89/00562EPA300，692Grosscurt等J.Agric.FoodChem.Vol.27NO.2(1979)。本申请是美国专利申请07/249，881和07/304，011的同族专利申请。本专利技术是关于结构式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的化合物，包括它们所有的几何异构体和立体异构体及农业上可适用的盐，含有这些化合物的组合物和它们作为农用和家用杀节肢动物剂的用途。为简单起见，以下将这些化合物、它们的异构体及盐都称之为化合物。这些化合物是 其中，A是含有0至3个碳原子、0至1个氧原子，NR6或S(O)q的1、2或3原子桥链，其中每个碳原子可分别被1至2个选自下列基团的取代基所取代1-2个卤原子，C1-C6烷基、C2-C4烷氧基羰基或任意被1-3个分别选自W和能结合成基团C(O)或C(S)的碳原子之一的取代基所取代的苯基;B是H、C1-C6烷基、C4-C7环烷基烷基、任意被1-2个卤原子或1-2个CH3取代的C3-C6环烷基;C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6链炔基、OR7、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6氰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、CO2R4、C(O)R4、C(O)NR4R5、C(S)NR4R5、C(S)R4、C(S)SR4、苯基、被(R14)P取代的苯基、苄基、或被1-3个分别选自W的取代基所取代的苄基;J是H、C1-C4烷基或任意被W取代的苯基;K是H或CH3;q是0、1或2;R1、R2、R3和R14分别选自R4、卤原子、CN、N3、SCN、NO2、OR4、SR4、S(O)R4、S(O)2R4、OC(O)R4、OS(O)2R4、CO2R4、C(O)R4、C(O)NR4R5、S(O)2NR4R5、NR4R5、NR5C(O)R4、OC(O)NHR4、NR5C(O)NHR4和NR5S(O)2R4;或当m、n或p是2时，R1、R2、R4或R14可分别连接成为OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O时，形成5或6元环，这些5或6元环可分别被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代;R4选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代链烯基、被CN、CO2CH3、CO2CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、SCH3、SCH2CH3或NO2取代的C1-C6烷基、或R4是任意被W取代的苯基或苄基;或R4和R5连接在一起形成(CH2)4、(CH2)5或CH2CH2OCH2CH2;R5选自H、C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4链炔基或C1-C4卤代烷基;m、n和p分别是1-3;W是卤素、CN、NO2、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2卤代烷硫基、C1-C2烷基磺酰基或C1-C2卤代烷基磺酰基;R6是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、任意被W取代的苯基或任意被W取代的苄基;R7是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4链炔基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、或C1-C4烷基磺酰基;Q是SX、C2-C22烷氧基羰基、C2-C22卤代烷氧基羰基、任意被1-3个选自W的取代基所取代的C7-C15苯氧基羰基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基、C2-C22烷基羰基、C2-C22卤代烷基羰基、CHO、C(O)CO2R5，或任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C8-C12苄氧基羰基;当Q不是SX时，则R3不是CO2R4、C(O)R4、SO2NR4R5或CONR4R5;Y是C5-C22烷基、C2-C22卤代烷基、C5-C22烷氧基烷基、C4-C22烷氧基烷氧基烷基、C5-C12烷硫基、C5-C12卤代烷硫基、C5-C22烷基羰基、C5-C22卤代烷基羰基、C5-C22烷氧基羰基、C3-C22卤代烷氧基羰基或SX;Z是C7-C22烷基、C2-C22卤代烷基、C7-C22烷氧基烷基、C4-C22烷氧基烷氧基烷基、C7-C12烷硫基、C7-C12卤代烷硫基、C7-C22烷基羰基、C7-C22卤代烷基羰基、C7-C22烷氧基羰基、C3-C22卤代烷氧基羰基、任意被1-3个分别选自W的取代基所取代的C7-C15苯基羰基或SX; R8和R12分别为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苄基、任意被1-2个选自W的取代基所取代的苯乙基、C2-C6氰基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C4-C8二烷基氨基羰基烷基;或R8和R12可以连接在一起，形成(CH2)4、(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2;R9是F、C1-C22烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基、任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基或苯氧基、C1-C22烷氧基、被氰基、硝基、C2-C4烷氧基、C4-C8烷氧基烷氧基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷氧基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、苯基或1-6个卤原子取代的C1-C4烷氧基;或R9是吗啉代、哌啶子基、吡咯烷基、1-萘氧基、2，2-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃氧基-7或ON＝C(CH3)SCH3;R10和R11分别为C1-C4烷基、C2-C4卤代烷基、或任意被1-2个分别选自W的取代基所取代的苯基;或R10和R11可以连接在一起形成(CH2)2、(CH2)3或CH2C(CH3)2CH2;y′是S或O;和a是0-2。优选的化合化物A是结构式Ⅰ、Ⅱ中的化合物，其中R1、R2、R3和R14分别为R4、CO2R4、卤原子、CN、NO2、OR4、SR4、S(O)R4、S(O)2R4或NR4R5，或当m、n或p为2时，R1、R2、R3或R14被连接成OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O，它们可分别被1-4个卤原子或1-2个甲基所取代;R4是C1-C2烷基、C3-C4链烯基、C1-C2卤代烷基、C3-C4卤代链烯基或任意被卤素取代的苯基;R5是H或C1-C2烷基;Q是SX、CHO、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C7-C10苯氧基羰基、C7-C10苯基羰基或C8-C10苄氧基羰基、各个苯氧基、苯基或苄氧基任意被1-2个选自W的取代基所取代;X是X1、X2、X3、X4或X5;R8和R12分别为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C5-C6环烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、任意被选自W的取代基所取代的苯基、苄基、苯乙基;或R8和R12可连接在一起，形成(CH2本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式为：＊＊＊（Ⅰ）＊＊＊（Ⅱ）＊＊＊（Ⅲ）的化合物，其中Ａ是１、２或３－原子桥（包括０－３碳原子，０－１氧原子，ＮＲ↓〔６〕或Ｓ（Ｏ）ｑ），其中每个碳分别能被选自１－２卤素，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ ↓〔４〕烷氧基羰基或苯基（可用１－３个分别选自Ｗ的取代基任意取代）的取代基取代，并且其中一个碳原子能结合到基团Ｃ（Ｏ）或Ｃ（Ｓ）上。Ｂ是Ｈ，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷基，Ｃ↓〔４〕－Ｃ↓〔７〕环烷基烷基，Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔６〕环烷基（用１ －２卤素任意取代的）或１－２ＣＨ↓〔３〕；Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕卤代烷基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔６〕链烯基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔６〕卤代链烯基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔６〕炔基，ＯＲ↓〔７〕，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔６〕烷氧基烷基，Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔６〕氰基烷基，Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔８〕烷氧基羰基烷基，ＣＯ↓〔２〕Ｒ↓〔４〕，Ｃ（Ｏ）Ｒ↓〔４〕，Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓〔４〕Ｒ↓〔５〕，Ｃ（Ｓ）ＮＲ↓〔４〕Ｒ↓〔５〕，Ｃ（Ｓ）Ｒ↓〔４〕，Ｃ（Ｓ）ＳＲ↓〔４〕，苯基，用（Ｒ↓〔１４〕）ｐ取代的苯基，苄基，或用１－３个分别选自Ｗ的取代基取代的苄基。Ｊ是Ｈ，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷基或任意用Ｗ取代的苯基。Ｋ是Ｈ或ＣＨ↓〔３〕；ｑ是０、１或２；Ｒ↓〔１〕，Ｒ↓〔２〕，Ｒ↓〔３〕和Ｒ↓〔１４〕分别选自Ｒ↓〔４〕，卤素，ＣＮ，Ｎ↓〔３〕 ，ＳＣＮ，ＮＯ↓〔２〕，ＯＲ↓〔４〕，ＳＲ↓〔４〕，Ｓ（Ｏ）Ｒ↓〔４〕，Ｓ（Ｏ）↓〔２〕Ｒ↓〔４〕，ＯＣ（Ｏ）Ｒ↓〔４〕，ＯＳ（Ｏ）↓〔２〕Ｒ↓〔４〕，ＣＯ↓〔２〕Ｒ↓〔４〕，Ｃ（Ｏ）Ｒ↓〔４〕，Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓〔４〕Ｒ↓〔５〕，Ｓ（Ｏ）↓〔２〕ＮＲ↓〔４〕Ｒ〔５〕，ＮＲ↓〔４〕Ｒ↓〔５〕，ＮＲ↓〔５〕Ｃ（Ｏ）Ｒ↓〔４〕，ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ↓〔４〕，ＮＲ↓〔５〕－Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ↓〔４〕，和ＮＲ↓〔５〕Ｓ（Ｏ）↓〔２〕Ｒ↓〔４〕；或当ｍ，ｎ或ｐ是２，Ｒ↓〔１〕，Ｒ↓〔２〕，Ｒ↓〔３〕，或Ｒ↓〔１４〕分别能合起来成为ＯＣＨ↓〔２〕Ｏ，ＯＣＨ↓〔２〕ＣＨ↓〔２〕Ｏ或ＣＨ↓〔２〕ＣＨ↓〔２〕Ｏ，形成一个５或６－节环，其中每个分别能用１－４卤原子或１－２甲基团取代；Ｒ↓〔４〕选自Ｈ，Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔６〕烷基，Ｃ↓〔３〕 －Ｃ↓〔６〕环烷基，Ｃ↓〔３－Ｃ↓〔８〕烷氧基羰基烷基，Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔６〕链烯基，Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔６〕炔基，Ｃ↓〔１〕－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1988-9-27 249,881;US 1988-9-27 249,882;US 1989-1.结构式为的化合物，其中A是1、2或3-原子桥(包括0-3碳原子，0-1氧原子，NR6或S(O)q)，其中每个碳分别能被选自1-2卤素，C1-C6烷基，C2-C4烷氧基羰基或苯基(可用1-3个分别选自W的取代基任意取代)的取代基取代，并且其中一个碳原子能结合到基团C(O)或C(S)上。B是H，C1-C6烷基，C4-C7环烷基烷基，C3-C6环烷基(用1-2卤素任意取代的)或1-2CH3；C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，OR7，C2-C6烷氧基烷基，C2-C6氰基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，C(S)NR4R5，C(S)R4，C(S)SR4，苯基，用(R14)p取代的苯基，苄基，或用1-3个分别选自W的取代基取代的苄基。J是H，C1-C4烷基或任意用W取代的苯基。K是H或CH3；q是0、1或2；R1，R2，R3和R14分别选自R4，卤素，CN，N3，SCN，NO2，OR4，SR4，S(O)R4，S(O)2R4，OC(O)R4，OS(O)2R4，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，S(O)2NR4R5，NR4R5，NR5C(O)R4，OC(O)NHR4，NR5-C(O)NHR4，和NR5S(O)2R4；或当m，n或p是2，R1，R2，R3，或R14分别能合起来成为OCH2O，OCH2CH2O或CH2CH2O，形成一个5或6-节环，其中每个分别能用1-4卤原子或1-2甲基团取代；R4选自H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C3-C6链烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤烷基，C3-C6卤链烯基，C1-C6烷基，(用CN，CO2CH3，CO2CH2CH3，OCH3，OCH2CH3，SCH3，SCH2CH3或NO2取代)，或R4是苯基或苄基，或用W任意取代；或R4和R5结合起来，成为(CH2)4，(CH2)5或CH2CH2OCH2CH2；R5选自H，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C3-C4炔基或C1-C4卤烷基；m，n和p分别是1-3；W是卤素，CN，NO2，C1-C2烷基，C1-C2卤烷基，C1-C2烷氧基，C1-C2卤烷氧基，C1-C2硫代烷基，C1-C2卤代硫代烷基，C1-C2烷基磺酰基或C1-C2卤烷基磺酰基；R6是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4链烯基，C2-C4卤代链烯基，用W任意取代的苯基，或用W任意取代的苄基；R7是H，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4炔基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基磺酰基；Q是SX，C2-C22烷氧基羰基，C2-C22卤代烷氧基羰基，C7-C15苯氧基羰基(用1-3选自W的取代基任意取代)；C7-C15苯基羰基(用1-3分别选自W的取代基任意取代)；C2-C22烷基羰基，C2-C22卤烷基羰基，CHO，C(O)CO2R5，或Cs-C12苄基氧基羰基(用1-3分别选自W的取代基任苄基氧基羰基(用1-3分别选自W的取代基任意取代)；当Q不是SX时，R3不是CO2R4，C(O)R4，SO2NR4R5或CONR4R5；Y是C5-C22烷基，C2-C22卤代烷基，C5-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C5-C12硫代烷基，C5-C12卤代硫代烷基，C5-C22烷基羰基，C5-C22卤代烷基羰基，C5-C22烷氧基羰基，C3-C22卤代烷氧基羰基，或SX；Z是C7-C22烷基，C2-C22卤代烷基，C7-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C7-C12硫代烷基，C17-C12卤代硫代烷基，C7-C22烷基羰基，C7-C22卤代烷基羰基，C7-C22烷氧基羰基，C3-C22卤代烷氧基羰基，C7-C15苯基羰基(用1-3个分别选自W的取代基任意取代)；或SX；X是R8和R12分别是C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C4-C7环烷基烷基，用1-2个选自W的取代基任意取代的苯基，用1-2个分别选自W的取代基任意取代的苯乙基，C2-C6氰基烷基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C4-C8二烷基氨基羰基烷基；或R8和R12结合起来成为(CH2)4，(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2，R9是F，C1-C22烷基，C3-C...

【专利技术属性】
技术研发人员：模罕默德阿德尔哈米德发米，查尔斯理查德哈里逊，乔治菲利普拉姆，托马斯马丁史蒂文森，
申请(专利权)人：纳幕尔杜邦公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]