本发明专利技术涉及一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用，按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。本发明专利技术的优点和效果在于该组合物中白藜芦醇固体分散体能够提高白藜芦醇的水溶性，同时通过生物类黄酮和白藜芦醇组合后对使白藜芦醇的葡糖醛酸化和磺酸化得代谢酶有抑制作用，抑制了白藜芦醇的代谢，提高白藜芦醇的生物利用度。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物及其制备和应用，它属于药品，保健品领域。
技术介绍
“法国悖论”现象，使人们认识到白藜芦醇，法国人吸烟率高，动物性脂肪摄取量高，但是因心血管病造成的死亡率却特别低,原因是法国人饮用较多的红葡萄酒，酒中含有白藜芦醇，对防治心血管疾病有一定作用。此外，白藜芦醇还具有抗肿瘤，抗心血管疾病，抗炎，抗氧化抗自由基等广泛的药理作用。尽管如此，由于它难溶于水，虽然在体内能很好的被吸收，但生物利用度几乎为零，大大限制了其在临床上的应用。影响白藜芦醇生物利用度低的原因除了其水溶性差导致其进入体内后溶出速率慢以外，还因为白藜芦醇口服进入体内后被肠上皮细胞和肝细胞内存在的二相代谢反应酶UDP-葡糖醛酸转移酶(UGTs)和磺基转移酶（SULT）迅速代谢为葡萄糖醛酸化物和硫酸化物，使进入血液循环的原形药物浓度很低或检测不到。有研究报道每天口服几克的白藜芦醇在血浆中也不能达到有效地血药浓度，因为白藜芦醇在血浆中是以葡萄糖醛酸化物和硫酸化物的形式存在而不是以原型药的形式。目前有关白藜芦醇的文献和专利很多，但有关改善白藜芦醇生物利用度的却很少。有的从改善溶解度方面来提高生物利用度，如中国专利CN02144831，白藜芦醇及苷和衍生物的羟丙基-β-环糊精包合物以及制备方法，环糊精包合物在液体制剂中稀释到一定程度时或在酸性情况下可能出现沉淀。中国专利CN101292966A 一种白藜芦醇及苷的固体分散体及其制备方法，虽然提高了白藜芦醇的溶解度，但在体内吸收后还是被二相酶快速代谢。还有从药物相互作用角度来抑制白藜芦醇的首过代谢，如中国专利CN200910181934.9，延缓衰老的白藜芦醇和生物类黄酮营养组合物，虽然白藜芦醇的代谢被部分抑制，提高了白藜芦醇在血中的滞留时间，但由于白藜芦醇和生物类黄酮水溶性都很差，进入肠道水环境时受到了限制。美国专利 US20090163580A1，ANTI-AGING COMPOSITION CONTAINING RESVERATROL AND METHOD OF ADMINISTRATION，也是提到白藜芦醇和槲皮素等黄酮类的合用，减少白藜芦醇的代谢。上述文献或专利虽然部分涉及到使白藜芦醇生物利用度提高的方法，但是从单一的提高溶解度角度或抑制代谢酶角度，都具有一定的局限性。
技术实现思路
针对上述技术问题，本专利技术提供一种白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物及其制备方法，用于药用或作为保健品使用。本专利技术的技术方案是：一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物，按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。白藜芦醇固体分散体是由白藜芦醇负载于载体构成，按重量比计，白藜芦醇：载体=1:1～20。生物类黄酮固体分散体由生物类黄酮负载于载体构成，按重量比计，生物类黄酮：载体=1:1～20。所述生物类黄酮为姜黄素或槲皮素或它们的混合物。所述的载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇（PEG）或泊洛沙姆中的任意一种或二种的混合物，其中聚乙二醇为400～20000中的任意一种或二种的混合物；根据不同的生产工艺选用不同的载体。所述组合物的制备方法：1）白藜芦醇固体分散体的制备：按所需重量比称取白藜芦醇及载体，溶于有机溶剂均匀混合，挥发除去有机溶剂，干燥得白藜芦醇固体分散体；或，按所需重量比称取白藜芦醇和载体，均匀混合熔融后，迅速低温固化，粉碎后干燥得白藜芦醇固体分散体；2）生物类黄酮固体分散体的制备：按所需重量比称取生物类黄酮及载体，溶于有机溶剂均匀混合，挥发除去有机溶剂，干燥得生物类黄酮固体分散体；或，按所需重量比称取生物类黄酮和载体，均匀混合熔融后，迅速低温固化，粉碎后干燥得生物类黄酮固体分散体；3）按权利要求1所述重量比将两种固体分散体过筛混合，即得成品。所述有机溶剂为无水乙醇，丙醇，异丙醇或乙酸乙酯，优选乙醇。所述过筛为过20－200目筛。所述步骤1）和2）中：在80-100℃挥发除去有机溶剂；熔融法是利用聚乙二醇和泊洛沙姆中的一种或其混合物为载体，将原料按重量比混合70～100℃熔融-20～-80℃固化。所述白藜芦醇和生物类黄酮组合物用于抗癌、抗心血管病、抗炎或抗衰老的药物或保健品的应用。所制备的白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物可与药物学上可接受的载体或辅料混合、或与可食用载体或辅料混合，进一步制成片剂，胶囊，微乳，口服液，颗粒剂供药用和作为保健品使用；还可制成肠溶性胶囊，有研究指出肠道是白藜芦醇吸收的靶向部位，制成肠溶性胶囊可使白藜芦醇在肠道定向快速释放，保证局部高浓度。所述药物学上可接受的载体或辅料为淀粉，糊精，，无机盐类，糖醇类，纤维素衍生物，明胶，聚维酮，聚乙二醇等；可食用载体或辅料为多糖，海藻酸钠，微晶纤维素羧甲基纤维素钠，聚乙二醇，糊精，明胶，聚维酮等。有益效果：本专利技术的优点和效果在于该组合物中白藜芦醇固体分散体能够提高白藜芦醇的水溶性，同时通过生物类黄酮和白藜芦醇组合后对使白藜芦醇的葡糖醛酸化和磺酸化得代谢酶有抑制作用，抑制了白藜芦醇的代谢，提高白藜芦醇的生物利用度。由于生物类黄酮有与白藜芦醇相似的药理作用，如抗肿瘤，抗炎，抗氧化抗自由基，且它们都来自天然，毒性低，与白藜芦醇合用可产生协同作用，增加白藜芦醇的药效。同时生物类黄酮也存在水溶性差的问题，制成固体分散体可提高生物类黄酮的水溶性，增加药效，以更好的发挥与白藜芦醇的协同作用，减少了用药剂量。具体实施方式实施例1本专利技术的白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物，由下述原料按重量比组成：白藜芦醇固体分散体：姜黄素固体分散体=1:2白藜芦醇:PVP=1:4，姜黄素:PVP=1:4。按上述比取白藜芦醇和PVP，姜黄素和PVP，用适量乙醇溶解，分别于80℃喷雾干燥后按上述比例过40目筛混合，即得成品。实施例2本专利技术的白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物，由下述原料按重量比组成：白藜芦醇固体分散体：姜黄素固体分散体=1:4，白藜芦醇:PEG6000=1:5，姜黄素:PEG6000=1:5。按上述比例取白藜芦醇和PEG6000，姜黄素和PEG6000，分别75℃水浴锅中熔融，趁热倒入不锈钢盘中于-70℃固化，粉碎后真空干燥，并按上述比例混合即得成品。实施例3本专利技术的白藜芦醇固体分散体和生物类黄酮固体分散体的组合物，由下述原料按重量比组成：白藜芦醇固体分散体：姜黄素固体分散体:槲皮素固体分散体=1:3：3，白藜芦醇:PEG6000=1:6，姜黄素:PEG6000=1:6，槲皮素:PEG6000=1:6。按上述比例取白藜芦醇和PEG6000，姜黄素和PEG6000，槲皮素和PEG6000，分别80℃水浴锅中熔融，趁热倒入不锈钢盘中于-70℃固化，粉碎后真空干燥，并按上述比例过筛混合即得成品。实本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物，其特征在于：
按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。
2.按照权利要求1所述的组合物，其特征在于：白藜芦醇固体分散体是由白藜芦醇负载于载体构成，按重量比计，白藜芦醇：载体=1:1～20。
3.按照权利要求1所述的组合物，其特征在于：生物类黄酮固体分散体由生物类黄酮负载于载体构成，按重量比计，生物类黄酮：载体=1:1～20。
4.按照权利要求1或3所述的组合物，其特征在于： 所述生物类黄酮为姜黄素或槲皮素或它们的混合物。
5.按照权利要求2或3所述的组合物，其特征在于所述的载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇（PEG）或泊洛沙姆中的任意一种或二种的混合物，其中聚乙二醇为400～20000中的任意一种或二种的混合物；根据不同的生产工艺选用不同的载体。
6.一种权利要求1所述组合物的制备方法，其特征在于：
1）白藜芦醇固体分散体的制备：
按所需重量比称取白藜芦醇及载体，溶于有机溶剂均匀混合，挥发除去有机溶剂，干燥得白藜芦醇固体分散体；
或，按所需重量比称取白藜芦醇和载体，均匀混合熔融后，迅速低温固化，粉碎后干燥得白藜芦醇固体分散体...
【专利技术属性】
技术研发人员：马小军，王丽岩，吕国军，赵姗，于炜婷，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。