杀真菌活性组合物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 包含作为活性成分的下式（Ⅰ）的Ａ）和Ｂ）的组合物的农用和园艺用杀真菌剂。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

Fungicidal composition

Fungicide for agricultural and horticultural use of a composition comprising (A) and B as active ingredient.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的杀真菌活性组合物，其中包含已知杀真菌活性的甲酰胺类和一些其它也是已知的杀真菌剂的组合物。从日本专利公开昭61-15867，昭62-201855和平2-11550号中可知，根据本专利技术所使用的杀真菌活性的甲酰胺类是已知的，这些物质的活性是好的；但是，当以低剂量施用时，有时还留下一些问题有待解决。而且，已经知道下述化合物可被用来防治真菌5-氯-N-(1，3-二氢-1，1，3-三甲基-4-异苯并呋喃基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亚氨基-乙酸酯，(E)-2-甲氧亚氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2′，6′-二溴-2-甲基-4′-三氟甲氧基-4′-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物(参考日本专利公开昭45-38080，和平3-246268号，EP-OS(欧洲专利公开说明书)0，468，684，日本专利公开说明书平4-15228，昭-63-23852和平2-131481号)。但是，当以低剂量使用时，这些物质的活性不是总令人满意。在水稻栽培中，对秧苗通常使用插秧机进行机械的移栽操作。在稻田作物中对苗箱施用杀真菌剂防治真菌病害也是公知的，以这种方式施用杀真菌剂可以节省劳力。从生物安全性和环境保护角度来说，迫切需要大量地降低杀真菌剂的施用量和减少施用的活性化合物的种类。为达到上述目的，需要进行大量的研究以降低施用剂量。特别地，非常需要在采用节省劳力的操作方法且改善生物的安全性的同时，通过防治引起病害的真菌，而防治水稻栽培中重要的病害稻瘟病。因此，本专利技术的一个目的是在水稻栽培中，通过以有效的低剂量使用杀真菌剂，来实现对稻瘟病的防治。现已发现含有下述活性化合物的新组合物具有非常好的杀真菌活性A)至少一种下式的甲酰胺 其中R1代表1至4碳原子的烷基，R2代表氢原子或甲基，R3代表氢原子或甲基，和Z代表卤原子，以不对称取代的碳原子，C，为(R)-构型(绝对)为条件；和B)至少一种选自下组包括的化合物5-氯-N-(1，3-二氢-1，1，3-三甲基-4-异苯并呋喃基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亚氨基-乙酸酯，(E)-2-甲氧亚氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2′，6′-二溴-2-甲基-4′-三氟甲氧基-4′-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物。令人惊奇地是，由于活性成分的混合物的联合和增效作用，根据本专利技术的杀真菌活性的组合物具有非常明显的杀真菌效果。由于即使在非常低的剂量下施用本组合物，组合物与单独化合物相比也是非常有效的，所以以单独应用活性化合物获得的技术效果为基础，是不能预期到这种增效作用的。而且，根据本专利技术的杀真菌组合物特别在防治水稻稻瘟病上存在极好和确定的作用。式(I)中给出了在根据本专利技术组合物中应用的甲酰胺的总的定义。在该式中R1优选代表甲基，乙基或异丙基，R2优选代表氢原子或甲基，R3优选代表氢原子或甲基，Z优选代表氯原子。以下述及了式(I)代表化合物的实例N-(R)--2，2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-环丙烷甲酰胺非对映的混合物，N-(R)--2，2-二氯-1-异丙基环丙烷甲酰胺的非对映的混合物，N-(R)--(1S)-2，2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-环丙烷甲酰胺，和N-(R)--(1S)-2，2-二氯-1-异丙基环丙烷甲酰胺。当活性化合物在根据本专利技术的活性化合物的组合物中以具体的重量比存在时，增效作用特别明显。但是，在根据本专利技术的组合物中的活性化合物的重量比可在相当宽的范围内变化。通常，对每1重量份的式(I)甲酰胺可使用大约0.02至大约50重量份，优选大约0.1至大约10重量份的(B)组化合物。根据本专利技术的杀真菌活性化合物的组合物存在极好的杀真菌活性且，事实上，本组合物在实践中可用来防治有害的植物致病真菌。根据本专利技术的组合物可用作杀真菌剂以防治各种植物致病真菌，如根肿病菌纲，卵菌纲，壶菌纲，接合菌纲，子囊菌纲，担子菌纲，半知菌纲等，本组合物也可用作杀细菌剂以防治各种植物致病细菌，包括极毛杆菌科，根瘤菌科，肠细菌科，棒状杆菌科，链霉菌科等。特别的是，根据本专利技术的活性化合物的组合物对稻瘟病致病真菌(Pyricularia oryzae)存在极好的防治作用。根据本专利技术的杀真菌活性化合物的组合物，在防治植物致病真菌所需浓度下，与植物有好的相容性。因此，当使用本组合物时，可以有效地处理植物的地上部分，并可处理种子和根茎，且还可进行土壤处理。根据本专利技术的活性化合物的组合物对温血动物仅有很低水平的毒性，因此本组合物可被安全地使用。根据本专利技术活性化合物的组合物可被配制成(A)组甲酰胺和其它(B)组活性化合物的混合物。可选择地，可以单独地制备含有一种活性化合物的制剂和含有其它活性化合物的另一种制剂，然后在使用前，在使用场所，将如此制备的两种制剂混合。可述及的上述制剂为液剂，可湿性粉剂，乳剂，悬浮剂，粉剂，泡沫剂，糊剂，颗粒剂，片剂，气雾剂，用活性化合物浸渍的天然和合成材料，微胶囊，用于种子的包衣组合物，和用于燃烧设备的制剂，如烟雾筒，烟雾罐和烟雾圈，以及超低容量冷雾剂和超低容量热雾剂。可通过已知的方法生产这些制剂，例如，在可选择地使用表面活性剂的情况下，通过将活性化合物与填充剂混合而制备制剂，所说的填充剂是液体或液化气体或固体的稀释剂或载体，所说的表面活性剂是乳化剂，分散剂，和/或成泡剂。在用水作为填充剂的情况下，也可使用有机溶剂，例如，将有机溶剂用作助溶剂。可述及的液体稀释剂或载体通常为芳香烃类，如二甲苯，甲苯和烷基萘类，氯化芳烃或氯化脂肪烃，如氯苯，二氯乙烷和氯甲烷，脂族烃或环脂族烃类，如环己烷或石蜡，例如，矿物油馏分，醇类，如丁醇或乙二醇以及它们的醚和酯类，酮类，如丙酮，甲基乙基酮，甲基异丁基酮或环己酮，或强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲基亚砚，以及水。液化气体稀释剂或载体意为在常湿和常压下为气体的液体，例如，气雾推进剂，如卤代烃以及丁烷，丙烷，氮气和二氧化碳。可使用的固体载体为天然矿物的颗粒，如高岭土，粘土，滑石，白垩，石英，硅镁土，蒙脱土或硅藻土，和合成矿物颗粒，如高分散的硅酸，氧化铝和硅酸盐。可用于颗粒剂的固体载体是粉碎并分极的天然岩石，如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石，以及无机合成的颗粒和有机粉末，和有机产物的颗粒如锯末，坚果壳，玉米穗芯和马铃薯茎。可使用的乳化剂和/或成泡剂为非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯-脂肪酸酯，聚氧乙烯-脂肪醇酯，例如，烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸盐，烷基硫酸盐，芳基磺酰盐以及白蛋白水解产物。分散剂包括，例如，木质素亚硫酸废液和甲基纤维素。粘着剂如羧甲基纤维素和天然聚合物和合成聚合物，(如阿拉伯胶，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)可用在粉剂，颗粒剂或乳油形式的制剂中。可能使用的着色剂如无机颜料，例如，氧化铁，氧化钛和普鲁士兰，和有机染料，如茜素染料，偶氮染料或金属酞菁染料，和痕量营养物，如铁，锰，硼，铜，钴，钼和锌盐。通常在制剂中可含有按重量计0本文档来自技高网...

【技术保护点】
农业用和园艺用杀真菌组合物，其特征在于其含有活性成分Ａ）和Ｂ）的混合物： Ａ）至少一种下式的甲酰胺 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↑［１］代表１至４碳原子的烷基， Ｒ↑［２］代表氢原子或甲基， Ｒ↑［３］代表氢原子或甲基，和 Ｚ代表卤原子， 以不对称取代的碳原子，Ｃ，为（Ｒ）－构型（绝对）为条件； 和 Ｂ）至少一种选自下组包括的化合物： ５－氯－Ｎ－（１，３－二氢－１，１，３－三甲基－４－异苯并呋喃基）－１，３－二甲基－１Ｈ－吡唑－４－甲酰胺，甲基－（Ｅ）－甲氧亚氨基－［α－（邻甲苯基氧）－邻甲苯基］乙酸酯，（Ｅ）－２－甲氧亚氨基－Ｎ－甲基－２－（２－苯氧苯基）乙酰胺，甲基－（Ｅ）－２－｛２－［６－（２－氰基苯氧基）－嘧啶－４－基氧］苯基｝－３－甲氧丙烯酸酯，２′，６′－二溴－２－甲基－４′－三氟甲氧基－４′－三氟甲基－１，３－噻唑－５－甲酰苯胺和３－烯丙氧基－１，２－苯并异噻唑－１，１－二氧化物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：仓桥良雄，泽田治子，金原太郎，
申请(专利权)人：日本拜耳农药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]