杀真菌活性化合物的组合物制造技术

式（Ⅰ）缬氨酰胺衍生物与已知的杀真菌活性物质的新活性化合物组合物，及其用于杀灭所述植物致病真菌的用途其中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］具有说明书中给定的定义。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

Composition of fungicidal active compound

(I) a new type active compound composition valinamide derivatives with known fungicidal active substances, and their use for killing the plant pathogenic fungi which define 1 and R = R = 2 is given in the description.

【技术实现步骤摘要】
杀真菌活性化合物的组合物的制作方法本申请是1994年2月9日提交的题为“杀真菌活性化合物的组合物”的专利技术专利申请的分案申请，原申请的中国专利申请号为94101569.6。本专利技术涉及新的活性化合物组合物，它一方面包括缬氨酰胺衍生物，另一方面还包括其它已知的真杀菌活性化合物，该类组合物特别适用于杀灭植物致病的真菌。缬氨酰胺衍生物具有杀真菌性能是已知的(参见EP-A472,996)。该物质有着良好的活性，但在某些情况下，当使用低施用剂量时仍有些问题有待解决。另外，已知大量的吡咯衍生物、芳族羧酸衍生物、吗啉化合物和其它杂环类化合物可用来杀灭真菌(参见K·H·Büchel″Pflanzenschutz und Schdlingsbekmpfung″ [Crop Protec-tion and Pest Control]第87，136，140，141页，和146页至153页Georg Thieme Verlag，Stuttgart 1977)。然而，当使用低施用剂量时，所述物质的活性并不总是令人满意的。现已发现通式(I)的缬氨酰胺衍生物和下述任选一种或多种(A)至(Y)的新的活性化合物组合物具有好的杀真菌性能。 基中R1代表异丙基或仲丁基，R2代表氯、甲基、乙基或甲氧基(A)式(II)的抑菌灵 (B)式(III)的对甲抑菌灵 (C)式(IV)的四氯—间苯二氯 (D)式(V)的甲基代森锌 (E)式(VI)的四甲基—秋兰姆—二硫化物 (F)式(VII)的代森锰锌 (G)式(VIII)的敌菌灵 (H)王铜(I)式(IX)的克菌丹 (K)式(X)的吗啉衍生物 (L)式(XI)的二噻农 (M)式(XII)的灭菌丹 (N)式(XIII)的霜脲氰 (O)式(XIV)的百维灵或其盐酸盐(CH3)2NCH2-CH2-CH2-NHCO-OCH2CH3(XIV)(P)式(XV)的fosetyl或其铝加合物 (Q)式(XVI)的瑞毒霉 (R)式(XVII)的噁酰胺 (S)式(XVIII)的氟啶胺 (T)甲氧丙烯酸酯，如式(XIX)的(E)—2—{2—[6—(2—氰基苯氧基)嘧啶—4—基氧基]—苯基}—3—甲氧丙烯酸甲酯 (U)甲氧亚氨基乙酸酯，如式(XX)的(E)—甲氧亚氨基[α—(邻—甲苯氧基)—邻—甲苯基]乙酸甲酯 (V)呋氨丙灵＝N—(2—呋喃甲酰基)—N—(2，6—二甲苯基)—DL—氨基丙酸甲酯(W)式(XXI)的吡咯类 IX＝Cl，Y＝-(CH(OH)-(唑菌醇) III X＝Cl，Y＝-CO-(唑菌酮)IV下式的tebuconazole (X)氯唑灵＝3—三氯甲基—5—乙氧基—1，2，4—噻二唑(Y)戊菌隆＝1—(4—氯苄基)—1—环戊基(—3—苯基)脲令人惊奇的是，本专利技术的活性化合物组合物的杀真菌活性明显高于所述各个活性化合物的活性总和。这意味着实际上发生了不可预知的增效作用，而不仅仅是相互加合的活性。从式(I)的活性化合物的结构式可以看出，该类化合物有两个非对称取代的碳原子。因此产物可以各种异构体的混合物形式或者以单纯一种异构体形式存在。优选的式(I)化合物是其中氨基酸部分由异丙氧羰基—L—缬氨酸或仲—丁氧羰基—L—缬氨酸形成的且苯乙胺部分或者是外消旋的或具有S(-)构型，但优选R(+)构型的化合物。特别优选的式(I)化合物是其中R1代表异丙基的化合物。特别提到的是下列化合物及其如上述的异构体式(II)的[2—甲基—1—[[[—1—(4—氯苯基)乙基]—氨基]羰基]—丙基]—氨基甲酸1—甲基乙酯 式(III)的[2—甲基—1—[[[1—(4—甲苯基)乙基]氨基]羰基]—丙基]—氨基甲酸1—甲基乙酯 式(IV)的[2—甲基—1—[[[—1—(4—乙苯基)乙基]氨基]羰基]—丙基]—氨基甲酸1—甲基乙酯 和式(V)的[2—甲基—1—[[[1—(4—甲氧苯基)—乙基]氨基]羰基]—丙基]—氨基甲酸1—甲基乙酯 式(I)的活性化合物是已知的(参见EP-A472,996)。其它出现在本专利技术的组合物中的苯真菌活性化合物也是已知的。各个活性化合物见下列出版物所述(A)K.H.Büchel″Pflanzenschutz undSchdlingsbekmpfung″[Crop Protection and PestControl]，第141页，Georg Thieme Verlag，Stuttgart1977；(B)K.H.Büchel，loc.cit.，第141页(G)p.153(C)K.H.Büchel，loc.cit.，第146页(H)p.122(D)K.H.Büchel，loc.cit.，第138页(I)p.132，140(E)K.H.Büchel，loc.cit.，第136页(K)EP-A219,756(F)K.H.Büchel，loc.cit.，第137页(L)p.145(G)K.H.Büchel，loc.cit.，第153页(H)K.H.Büchel，loc.cit.，第122页(I)K.H.Büchel，loc.cit.，第132页(K)EP-A219,756(L)K.H.Büchel，loc.cit.，第145页；(M)K.H.Bücbel，loc.cit.，第140页(O)DE1,567,169*(p)FR2,254,276**(Q)GB1,500,581(R)GB2,058,059(S)EP031257(T)Brighton Crop Protection Conference(1992)5-6，435-37(U)Brighton Crop Protection Conference(1992)5-6，403-05(V)GB1448810(W)EP-0040345，DE2324010，DE2201063(X)US3260588(Y)DE2732257。本专利技术活性化合物组合物除了包括至少一种式(I)的活性化合物外，还包括至少一种(A)至(U)的活性化合物。另外，它们还可包括其它可以混合的杀真菌活性组份。当本专利技术活性化合物组合物中的活性化合物以一定比例(重量)存在时，增效作用更显著。但是活性化合物组合物中活性化合物的重量比可在相当宽的范围内变化。一般地，每重量份的式(I)活性化合物使用下列量的其它活性化合物1至50重量份，优选2.5至10重量份活性化合物(A)，1至50重量份，优选2.5至10重量份活性化合物(B)，1至50重量份，优选1至10重量份活性化合物(C)，1至50重量份，优选5至20重量份活性化合物(D)，1至200重量份，优选1至100重量份活性化合物(E)，1至50重量份，优选5至20重量份活性化合物(F)，1至200重量份，优选1至100重量份活性化合物(G)，1至200重量份，优选1至50重量份活性化合物(H)，1至100重量份，优选1至50重量份活性化合物(I)，0.5至10重量份，优选1至5重量份活性化合物(K)，1至50重量份，优选1至20重量份活性化合物(L)，1至50重量份，优选1至20重量份活性化合物(M)，0.5至20重量份，优选1至10重量份活性化合物(N)，1至100重量份，优选1至50重量份活性化合物(O)，1至50重量份，优选1至20重量份活性化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
杀真菌组合物，其特征在于它们包括一种式（Ⅰ）的缬氨酰胺衍生物和下述任选一种或多种（Ａ）至（Ｙ）的新的活性化合物组合物。Ｒ↑［１］－Ｏ－ＣＯ－ＮＨ－＊Ｈ－ＣＯ－ＮＨ－＊Ｈ－＊－Ｒ↑［２］ （Ⅰ）基中：Ｒ↑［１］代表异丙基或仲丁基， Ｒ↑［２］代表氯、甲基、乙基或甲氧基（Ａ）式（Ⅱ）的抑菌灵（ＣＨ↓［３］－）↓［２］－Ｎ－ＳＯ↓［２］－＊－Ｓ－ＣＣｌ↓［２］Ｆ （Ⅱ）（Ｂ）式（Ⅲ）的对甲抑菌灵（ＣＨ↓［３］－）↓［２］－Ｎ－ＳＯ↓［２］－＊－Ｓ－ＣＣ ｌ↓［２］Ｆ （Ⅲ）（Ｃ）式（Ⅳ）的四氯－间苯二氰＊＊＊ （Ⅳ） （百菌清）（Ｅ）式（Ⅵ）的四甲基－秋兰姆－二硫化物（ＣＨ↓［３］）↓［２］Ｎ－＊－Ｓ－Ｓ－＊－Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］ （Ⅵ） （ＴＨＩＲＡＭ）（Ｇ）式 （Ⅷ）的敌菌灵＊＊＊ （Ⅷ）（Ｈ）王铜（Ｉ）式（Ⅸ）的克菌丹＊＊＊ （Ⅸ）（Ｋ）式（Ⅹ）的吗啉衍生物（Ｄｉｍｏｔｏｍｏｒｐｈ） ＊＊＊ （Ⅹ）（Ｌ）式（Ⅺ）的二噻农＊＊＊ （Ⅺ）（Ｍ）式（Ⅻ）的灭菌丹 ＊＊＊ （Ⅻ）（Ｎ）式（ⅩⅢ）的霜脲氰ＣＨ↓［３］－ＣＨ↓［２］－ＮＨ－＊－ＮＨ－＊－＊－ＮＯＣＨ↓［３］ （ⅩⅢ）（Ｏ）式（ⅩⅣ）的百维灵或其盐酸盐（ＣＨ↓［３］）↓［２］ＮＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＮＨＣ Ｏ－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］ （ⅩⅣ）（Ｐ）式（ⅩⅤ）的ｆｏｓｅｔｙｌ或其铝加合物ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］Ｏ－＊－ＯＨ （ⅩⅤ）（Ｑ）式（ⅩⅥ）的瑞毒霉＊＊＊ （ⅩⅥ）（Ｒ）式（ⅩⅦ）的恶酰胺＊＊＊ （ⅩⅦ）（ Ｓ）式（ⅩⅧ）的氟啶胺＊＊＊ （ⅩⅧ）（Ｔ）甲氧丙烯酸酯，如式（ⅦⅩ）的（Ｅ）－２－｛２－［６－（２－氰基苯氧基）嘧啶－４－基氧基］－苯基｝－３－甲氧丙烯酸甲酯＊＊＊ （ⅩⅨ）（Ｕ）甲氧亚氨基乙酸酯，如式（ⅩⅩ）的（ Ｅ）－甲氧亚氨基［α－（邻－甲苯氧基）－邻－甲苯基］乙酸甲酯＊＊＊ （ⅩⅩ）（Ｖ）呋氨丙灵＝Ｎ－（２－呋喃甲酰基）－Ｎ－（２，６－二甲苯基）－ＤＬ－氨基丙酸甲酯（Ｗ）式（ⅩⅪ）的吡咯类Ｘ－＊－Ｏ－＊－Ｙ－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓ ［３］ （ⅩⅪ）Ⅰ Ｘ＝Ｃｌ，Ｙ＝－ＣＨ（ＯＨ）－（唑菌醇）Ⅱ Ｘ＝＊，Ｙ＝－ＣＨ（ＯＨ）－（ｂｉｔｅｒｔａｎｏｌ）Ⅲ Ｘ＝Ｃ...

【技术特征摘要】
DE 1993-2-12 P4304172.81.杀真菌组合物，其特征在于它们包括一种式(I)的缬氨酰胺衍生物和下述任选一种或多种(A)至(Y)的新的活性化合物组合物。 基中R1代表异丙基或仲丁基，R2代表氯、甲基、乙基或甲氧基(A)式(II)的抑菌灵 (B)式(III)的对甲抑菌灵 (C)式(IV)的四氯—间苯二氰 (E)式(VI)的四甲基—秋兰姆—二硫化物 (G)式(VIII)的敌菌灵 (H)王铜(I)式(IX)的克菌丹 (K)式(X)的吗啉衍生物 (L)式(XI)的二噻农 (M)式(XII)的灭菌丹 (N)式(XIII)的霜脲氰 (O)式(XIV)的百维灵或其盐酸盐(CH3)2NCH2-CH2-CH2-NHCO-OCH2CH3(XIV)(P)式(XV)的fosetyl或其铝加合物 (Q)式(XVI)的瑞毒霉 (R)式(XVII)的恶酰胺 (S)式(XVII)的氟啶胺 (T)甲氧丙烯酸酯，如式(XIX)的(E)—2—{2—[6—(2—氰基苯氧基)嘧啶—4—基氧基]—苯基)—3—甲氧丙烯酸甲酯 (U)甲氧亚氨基乙酸酯，如式(XX)的(E)—甲氧亚氨基[α—(邻—甲苯氧基)—邻—甲苯基]乙酸甲酯 (V)呋氨丙灵＝N—(2—呋喃甲酰基)—N—(2，6—二甲苯基)—DL—氨基丙酸甲酯(W)式(XXI)的吡咯类 Ix＝Cl，Y＝-CH(OH)-(唑菌醇) III x＝Cl，Y＝-CO-(...

【专利技术属性】
技术研发人员：HW迪尼，W布兰迪斯，KH库克，T赛茨，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]