吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的应用制造技术

本发明专利技术提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的新应用。吲哚-3-甲醇（I3C）、二吲哚甲烷（DIM）及其衍生化合物通过抑制肾脏成纤维细胞的活化，可以用于肾纤维化的预防和治疗。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低肾纤维化动物模型的发病症状，可以成为防治肾纤维化的候选药物分子。同时，本发明专利技术所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药
，具体涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化的药物中的应用。
技术介绍
肾纤维化是肾脏纤维化是一种病理生理改变，是肾脏的功能由健康到损伤，再到损坏，直至功能丧失的渐进过程。肾脏由于受到创伤、感染、炎症、血循环障碍，以及免疫反应等多种致病因素刺激，其固有细胞受损，发展到后期出现大量胶原沉积和积聚，造成肾实质逐渐硬化，形成瘢痕，直至肾脏完全丧失脏器功能。肾脏内固有细胞纤维化、硬化的过程也就是肾脏纤维化的过程。肾脏纤维化是以细胞外基质(ECM)的异常沉积为特征的。肾纤维化的基本病理学原因是成纤维细胞的过度活化，抑制成纤维细胞的过度活化，可以有效抑制肾纤维化的发展。3，3’-二吲哚甲烷(DIM)及其前体分子吲哚-3-甲醇(I3C)是发现于云苔属，十字花科类植物中的一中有明确生理活性的小分子化合物。申请人在前期研究中发现，DIM可以通过诱导细胞产生大量主动清除自由基的基因的表达，提高细胞抗氧化和抗自由基伤害的能力。自由基是促进肾纤维化过程中成纤维细胞活化大量表达纤维化物质的一个重要因素，因此，DIM可以通过该基质抑制成纤维细胞的活化程度，减缓和抑制肾纤维化的发生和发展，可以用作防治肾纤维化的一类特效药物进行开发。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种能够有效抑制肾纤维化动物模型的发病症状，可作为治疗原发性肾纤维化的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化的药物中的应用。本专利技术的具有结构式(I )的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的应用，结构式(I )中，Rl、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。权利要求1.具有下述结构式(I )的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的应用，2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R5为卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均为氢。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，Rl为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均为氢。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R2为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均为氢。5.具有下述结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的应用，6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、R7，均为氢。7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，Rl和R1’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R2和R2’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R1、R4、R5、R6、R7、R1，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。全文摘要本专利技术提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肾纤维化药物中的新应用。吲哚-3-甲醇(I3C)、二吲哚甲烷(DIM)及其衍生化合物通过抑制肾脏成纤维细胞的活化，可以用于肾纤维化的预防和治疗。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低肾纤维化动物模型的发病症状，可以成为防治肾纤维化的候选药物分子。同时，本专利技术所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输，具有广阔的应用前景。文档编号A61P13/12GK102429901SQ20111034188公开日2012年5月2日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日专利技术者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：董磊，
申请(专利权)人：合肥博太医药生物技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：