甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.6±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明专利技术还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明专利技术提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。，实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及甲磺酸左旋尤利沙星的新晶体、其制备方法，以及包含所述新晶体的药物组合物以及它们在制备用于治疗感染性疾病的药物中的用途。
技术介绍
甲磺酸左旋尤利沙星是一种氟喹诺酮类药物，其化学名为甲磺酸 (S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1Η，4Η-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2_a]喹啉-3-羧酸(结构式1)，其杀菌机理是以细菌的DNA为作用靶点，通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋，从而造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Ka辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2 θ角度表示的峰5. 6士0. 2°、18. 2士0. 2°和26. 0士0.2°。2.根据权利要求1所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体，其特征在于，所述晶体使用Cu-Ka辐射的X-射线粉末衍射图还具有以下以2Θ角度表示的峰9.0 士 0.2°和 10. 2士0.2° ；优选地，所述晶体使用Cu-Ka辐射的X-射线粉末衍射图还具有以下以2 θ角度表示的峰11. 1 士0.2°、13.1 士0.2°、13.8士0.2° 和 15. 0士0.2°。3.根据权利要求1或2所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体，其特征在于，所述晶体使用 Cu-Ka辐射的X-射线粉末衍射图如图7所示。4.一种制备根据权利要求1至3中任一项所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体的方法，所述方法包括以下步骤1)将甲磺酸左旋尤利沙星加至甲醇水溶液中并加热；和2)使溶液冷却，搅拌析晶，分离得到晶体并干燥。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中的甲醇水溶液的浓度为 30% 70%，优选40% 60%，进一步优选50% ；优选地，所述步骤1)中的甲醇水溶液与甲磺酸左旋尤利沙星的比率为0.5 30ml lg，优选 2 20ml lg，进一步优选 5 20ml Ig;优选地，所述步骤1)中的加热为回流加热；进一步优选地，所述步骤1)中的加热为回流加热1分钟 2小时，例如30分钟；更优选地，在所述步骤1)中，加热时甲醇水溶液中加入活性炭并在加热后滤除；进一步优选地，加热时甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭锋，林丽薇，王玉平，应军，倪庆纯，郑浩君，陈洁斌，冯颂延，
申请(专利权)人：广州医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：