一种灯盏细辛提取物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术是一种灯盏细辛提取物及制备方法和应用。灯盏细辛提取物含有重量百分比的总黄酮1-40%、野黄芩苷0.1-5%、绿原酸0.05-3%、咖啡酸0.002-3%、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸0.01-3%，其他成份2-98%，提取物为相对密度1.0-1.35g/ml的流浸膏或浸膏粉。生产操作简单、清洁无污染，比传统生产工艺相比更加减少成本、经济实际、环保安全；提取物中杂质少，对已知治疗心脑血管疾病起主要作用的有效成分如野黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸等成分含量均比传统工艺的高，范围明确，质量可控；剂型服用方便、吸收快，生物利用度高，携带方便，尤其适合老人、中风患者及吞服困难的患者服用在冠心病、心绞痛等的急性发作期服用可以迅速起效，有效地控制病情。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体地说是一种灯盏细辛提取物及其制备方法和在制备心脑血管疾病防治药物和保健品中的应用。
技术介绍
心脑血管疾病是严重影响人类健康的“第一杀手”，在我国位列疾病死因第一位， 且发病率逐年上升。目前，我国有1. 6亿人患高血压、动脉硬化等心脑血管疾病；40岁以上人群大约有57%左右的人患有不同程度的心脑血管疾病。城市死亡人数有近一半死于心脑血管疾病。我国心脑血管类的药物销售量居药品销售市场的第三位，仅次于感冒药与胃肠道药。灯盏细辛始载于《滇南本草》，又名灯盏细辛、东菊，为菊科植物短葶飞蓬Eigeron breviscapus (vant) Hand — Mazz的干燥全草，主要分布于我国西南地区。本品辛、微苦， 温，归心、肝经。具祛风散寒，活血通络止痛之功效，用于风寒湿痹痛，中风瘫痪，胸痹心痛， 牙痛，感冒。民间应用其草本治疗半身不遂、关节活动不利、风湿等症。至今已从灯盏细辛中分离、鉴定出黄酮类化合物、咖啡酸酯类化合物、酚酸类、吡喃酮类、香豆素类、倍半萜化合物以及其它类化合物。现代药理研究表明灯盏细辛有减慢心率、降低心肌收缩力、扩张冠脉血管和外周血管、降低外周血管阻力、减少心肌氧耗，增加心肌营养性血流、增强机体耐缺氧能力、降低血脂、血粘度，抑制血管内凝血和促进纤溶活性的功能。具有抗血栓、抗缺血，脑缺血再灌注神经损伤保护作用，防止急性心肌梗死再灌注损伤，保护微血管内皮细胞，改善血液流变学及高眼压的影响，抗肝纤维化和保护肝细胞，抗颊囊癌作用等广泛的药理作用。20世纪60年代末，以灯盏细辛制成肌内注射液用于临床治疗脑卒中后遗症、风湿性关节痛疗效较显著，90年代成功开发了静脉注射剂、片剂、颗粒剂等，其作为治疗和预防心血管等疾病具有特殊疗效的植物药材，市场前景广阔，经济价值很高。近几十年在灯盏细辛的活血化瘀成分及其作用机理方面已经取得了很大进展，在众多的灯盏细辛化学成分中，黄酮类灯盏乙素(Scutellarin)含量最高(约1 2% )，被认为是灯盏细辛的主要活性成分，又名野黄芩苷(Scutellarin)，结构式为5，6，4 一三羟基黄酮一 7 —葡萄糖醛酸苷。目前，对灯盏花素的药理学活性研究主要是围绕其有效成分野黄芩苷进行。研究结果表明，野黄芩苷具有扩张血管、减少血小板计数和抑制血小板凝集等作用。临床主要用于脑梗死、中风后偏瘫、冠心病心绞痛及防治急性心肌梗死再灌注损伤寸。近代的研究也发现咖啡酰衍生物也是重要的活性成分，药理研究除扩张脑血管、 降低脑血管阻力，增加脑血流量两，抗凝血作用外，又相继研究有防治微循障碍、抗心肌梗塞，增加冠动脉流量、耐缺氧作用，防止肾功能衰竭、抑制胆固醇合成、降低甘油三脂浓度、 抑制15-脂氧酶、舒张平滑肌、抗血小板聚集、抑制组胺释放等活性，而且对乙肝病毒也有抑制作用。绿原酸具有比抗坏血酸、咖啡酸和生育酚(维生素E)更强的自由基清除效果， 可有效清除DPPH自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基，还可抑制低密度脂蛋白的氧化。对有效地清除体内自由基、维持机体细胞正常的结构和功能、防止和延缓肿瘤突变和衰老等现象的发生具有重要作用。绿原酸的这种生物活性，对心血管系统能产生保护作用。灯盏细辛提取物最常见的提取方法为用水或乙醇回流提取，合并提取液，浓缩。采用加入乙醇至一定浓度后，静置沉淀除去醇不溶性成分而达到澄清目的，醇沉过程中，有效物质极易被胶团包裹而造成有效成分的严重丢失，从而影响药物疗效，同时还需要耗用大量酒精。还有使用活性碳或硅藻土进行脱色过滤等常规方法，活性碳或硅藻土虽然对提取液的澄清作用明显，但是其吸附作用对有效成分野黄芩苷和咖啡酸类物质的损失影响较大。其他还有利用正丁醇进行萃取的方法，正丁醇为挥发性易燃易爆液体，对生产环境有一定的污染和危险，同时对人体有一定毒性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含总黄酮(以芦丁计)、野黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、 1，3-0- 二咖啡酰奎宁酸等成分明确，质量可控的灯盏细辛提取物及其制备方法。本专利技术的另一目的是提供一种由灯盏细辛提取物制成的口服液(或合剂)、含片寸。本专利技术的灯盏细辛提取物含有重量百分比的总黄酮1-40%、野黄芩苷0. 1-5%、绿原酸0. 05-3%、咖啡酸0. 002-3%、1，3-0-二咖啡酰奎宁酸0. 01_3%，其他成份2_98%，提取物为相对密度1.0 —1.35 (g/ml)的流浸膏或浸膏粉。本专利技术的灯盏细辛提取物的制备方法如下取菊科植物灯盏细辛干燥全草，加入70%的乙醇溶液按药材量的8倍、6倍、6倍，回流提取3次，每次1. 5小时，合并提取液，浓缩，PH调节至6. 5，浓缩液加1倍量的1. 5%蛋白干溶液，搅拌混合均勻，然后加热煮沸，静置冷却至室温，冷却后药液冷藏M小时以上，过滤， 浓缩成相对密度1. 0-1. 35 (g/ml)的流浸膏或浓缩干燥成浸膏粉即得。将上述流浸膏或浸膏粉加入辅料加工制成口服液(或合剂)、含片。具体为灯盏细辛提取物制备的口服液原料的重量配比为 相对密度为1. 0-1. 35g/ml的灯盏细辛提取物流浸膏200-600g矫味剂0. 2 300 g防腐剂0. 1 7gPH调节剂适量水余量。制备方法取相对密度为1. 0-1. 35g/ml的灯盏细辛提取物流浸膏，加入矫味剂、 防腐剂及纯化水混合，加水至900ml，用10%Na0H溶液调节PH至7-8，定容至1000ml，滤过， 灌装，灭菌，每支灌装IOml，即得口服液。所述的矫味剂是蔗糖、山梨醇、木糖醇、阿斯巴甜、甜菊素、甘露醇、甜蜜素、二氢查耳酮、甘草甜素其中的一种或几种。所述的防腐剂是苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金乙酯、尼泊金甲酯、丙二醇中的一种或几种。PH调节剂是氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或几种。灯盏细辛提取物制备的含片原料的重量配比为相对密度为1. 2-1. 35g/ml的灯盏细辛提取物流浸膏或浸膏粉50-300g填充及矫味剂175 450g润滑剂1 邪g薄荷脑0. 05 0. 5g润湿剂适量制备方法取灯盏细辛提取物浸膏粉或流浸膏，加入填充剂、矫味剂混合均勻，加入润湿剂制软材，14目制粒，65-75°C干燥，12- 目整粒，加入润滑剂和薄荷脑，混合均勻压制成1000片，即得含片。所述的填充剂及矫味剂是蔗糖、甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、异麦芽糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、阿斯巴甜、甜菊素、二氢查耳酮、甘草甜素、柠檬酸、苹果酸中的一种或几种。所述的润湿剂是纯化水、乙醇中的一种或两种。所述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或几种。本专利技术用蛋白质类的澄清剂(蛋白干、明胶、鸡蛋清)和壳聚糖都能取到除杂、澄清效果，其中蛋白干的处理后的提取物中主要有效成分野黄芩苷、咖啡酸、1，3-0-二咖啡酰奎宁酸、绿原酸的含量最高；生产过程中使用水，生产操作简单、清洁无污染，比传统生产工艺相比更加减少成本、经济实际、环保安全；提取物中杂质少，对已知治疗心脑血管疾病起主要作用的有效成分如野黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、1，3-0- 二咖啡酰奎宁酸等成分含量均比传统工艺的高，范围明确，质量可控；剂型服用方便、吸收快，生物利用度高，携带方便，尤其适合老人、中风患者及吞服困难的患者服用在冠心病、心绞痛等的急性发作期服用可以迅速起效本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭文，梅艳，李俊，
申请(专利权)人：昆明振华制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：