【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的二苯甲醇类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为肾素抑制剂和在制备治疗抗高血压等与肾素活性有关疾病的药物的用途。
技术介绍
天冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)是一类重要的蛋白水解酶，参与机体的新陈代谢及生物调控作用。一般来说，它们的活性中心由两个高度保守的催化性天冬氨酸残基组成。常见的天冬氨酸蛋白酶包括胃蛋白酶，肾素(Renin)，分泌酶(β淀粉样前体蛋白裂角军酶，β -site amyloid precursor protein cleaving enzyme，BACE)，人类免疫缺陷病毒蛋白酶，人类T细胞白血病病毒蛋白酶等。它们其与许多疾病的发生相关，如在高血压病人中，由于肾素的催化作用使得血管紧张素I水平升高；还有目前普遍认为阿尔茨海默病主要发病机制之一是由于BACE作用于淀粉样前体蛋白后的产物β淀粉样蛋白的异常沉积而形成。此外，人类免疫缺陷病毒及人类T细胞白血病病毒在其成熟过程中均需各自的天冬氨酸蛋白酶的参与。肾素(Renin)，又称血管紧张素原酶，它由肾脏肾小球合成并释放，随后...
【技术保护点】
１．通式（Ｉ）所示的化合物及其对映体、非对映体或其可药用的盐：其中：Ｒ１为烷基；每个Ｒ２各自独立地选自氢原子、卤素、氰基、羟基、硝基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ９、，其中所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自、卤素、氰基、羟基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、－Ｃ（Ｏ）Ｒ９、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、－ＮＲ１０Ｒ１１、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１或－Ｓ（Ｏ）ｍＲ９的...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓炳初，吴清泉，吴晓，郑震，嵇雯浩，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。