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高穿透性组合物及其它们的应用制造技术

技术编号:7167989 阅读:299 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
在此披露涉及能以极快的速度穿过生物屏障的母药的新型高穿透性组合物的组合物或者是医药组合物。该高穿透性组合物穿过一层或多层生物屏障后会转化为母药或母药相关化合物如代谢物,从而达到母药或母药相关化合物的治疗效果。此外,该高穿透性组合物能够到达母药或母药相关化合物无法进入或形成有效血药浓度的“作用目的地”,从而可以治疗新的疾病。举例来说,结果表明NSAIA的高穿透性组合物可以治疗脱发和秃顶。高穿透性组合物可以通过多种给药途径向生物体使用,如通过局部给药使药物在作用部位达到较高的浓度,或通过向生物体全身给药来较快的进入循环系统。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
1.母药的高穿透性组合物包含选自如图6中的结构式D5-1,结构式D5-2,结构式D5-3,结构式D5-4,结构式D5-5,结构式D5-6,结构式D5-7,结构式D5-8,结构式D5-9,结构式D5-10,结构式D5-11,结构式D5-12,结构式D5-13,结构式D5-14,结构式D5-15,结构式D5-16,结构式D5-17,结构式D5-18,结构式D5-19,结构式D5-20,结构式D5-21,结构式D5-22,结构式D5-23,结构式D5-24,结构式D5-25,结构式NHR10、环丁基、环丙基、4-氯苯基、4-氟苯基、CH2=CH、CH2=CHCH2、CH3CH=CH、NHR5SO2、N(R5)2SO2、R5OCH2CH2CH2和NO2;X、X1、X2、X3、X4、X5和X6分别独立选自H、CH3、R5R5S、HS、R10S、CH3OCH2CH2、R5OCH2、R10OCH2CH2、R5O(C=O)、C2H5OCONH、CH2NHR8、CH3OCONH、CH3SO2、CH3SO、R5SO2、R5SO、NH2SO2、C6H5CH2、NH2、)、R5OC(=O)、R6C(=NORS)、R6C(=NR5)、CH3COO、R5COO、R5COOCH2、R6NHCOOCH2、CH3COS、CH3O、R5O、HO、R10O、CF3CH2SCH2、CHCl2、CH2COOR6、CH3S、CF3CF2O、CH3CH2、CH3CH2CH2、(CH3)2CH、(CH3)2CHCH2、CH3CH2CH(CH3)、(CH3)3C、C4H9、C5H11、CH3CO、CH3CH2CO、R5CO、CH3OC(=O)、CH3CH2OC(=O3或制药学允许的基团所取代;Fg选自F1,F2,F-MA和F-MB;Y、Y1-Y14分别独立选自H、CI、F、Br、I、CN、R10、CH3C≡C、CR6≡C、P(O)OR6、CF3、CF3O、CH3、CF3CF2、R5、R6、R7、R8、取代的和未被取代的芳基,取代的和未被取代的杂芳基,取代的和未被取代的烷氧基,取代的和未被取代的烷硫基,取代的和未被取代的烷氨基,取代的和未被取代的全氟烷基,和取代的和未被取代的卤代烷基,其中,任一碳元素或者氢元素可以进一步被O,S,P,NL(L3),N-S,N-O-CH2-O,N-S-CH2-O,N-L3,N-O-L3,N-N(L3)-L5,和L3;L3和L5分别独立选自无,H,-CH2COOL6,取代的和未被取代的烷基,取代的和未被取代的环烷基,取代的和未被取代的杂环烷基,T-18;L1选自无,O,S,-N(L3)-,-N(L3)-CH2-O,-N(L3)-CH2-N(L5)-,-O-CH2-O-,-O-CH(L3)-O和-S-CH(L3)-O-;L4选自无,C=O,C=S,和L41选自和,N,N-O,N-NT-2,结构式T-3,结构式T-4,结构式T-5,结构式T-6,结构式T-7,结构式T-8,结构式T-9,结构式T-10,结构式T-11,结构式T-12,结构式T-13,结构式T-14,结构式T-15,结构式T-16,结构式T-17和结构式37,结构式D5-238,结构式D5-239,结构式D5-240,结构式D5-241,结构式D5-242,结构式D5-243,结构式L,结构式L-3,和结构式L-4:包括其立体异构体以及制药学允许的它们的盐,其中:T选自结构式T-1,结构式25,结构式D5-226,结构式D5-227,结构式D5-228,结构式D5-229,结构式D5-230,结构式D5-231,结构式D5-232,结构式D5-233,结构式D5-234,结构式D5-235,结构式D5-236,结构式D5-213,结构式D5-214,结构式D5-215,结构式D5-216,结构式D5-217,结构式D5-218,结构式D5-219,结构式D5-220,结构式D5-221,结构式D5-222,结构式D5-223,结构式D5-224,结构式D5-201,结构式D5-202,结构式D5-203,结构式D5-204,结构式D5-205,结构式D5-206,结构式D5-207,结构式D5-208,结构式D5-209,结构式D5-210,结构式D5-211,结构式D5-212,结构式D5-289,结构式D5-190,结构式D5-191,结构式D5-192,结构式D5-193,结构式D5-194,结构式D5-195,结构式D5-196,结构式D5-197,结构式D5-198,结构式D5-199,结构式D5-200,结构式D5-277,结构式D5-178,结构式D5-179,结构式D5-180,结构式D5-181,结构式D5-182,结构式D5-183,结构式D5-184,结构式D5-1...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:于崇曦
申请(专利权)人:于崇曦
类型:发明
国别省市:US

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