高穿透性组合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及高穿透性组合物及其应用，具体地涉及能以高穿透效率穿过生物屏障的新型的母药高穿透性组合物。该高穿透性组合物穿过一层或多层生物屏障后会转化为母药或母药相关化合物如代谢物，从而达到母药或母药相关化合物的治疗效果。此外，该高穿透性组合物能够到达母药或母药相关化合物无法进入或形成有效血药浓度的“作用目的地”，从而可以治疗新的疾病。举例来说，结果表明NSAIA的高穿透性组合物可以治疗脱发和秃顶。高穿透性组合物可以通过多种给药途径向生物体使用，如通过局部给药使药物在作用部位达到较高的浓度，或通过向生物体全身给药来较快的进入循环系统。

【技术实现步骤摘要】
高穿透性组合物及其应用本申请是2009年12月4日提交的专利技术名称为“高穿透性组合物及其它们的应用”的中国专利申请200980156151.3的分案申请。优先权声明本专利申请要求对2008年12月4日提交的第61/120,052号美国专利的优先权，在此披露中该专利作为参考引入。
本专利技术涉及能够穿透一层或多层生物屏障的组合物及医药组合物，和使用该医药组合物来预防、诊断和/或治疗人类、动物和植物的症状或疾病的方法。
技术介绍
在体外有效的活性试剂或药物由于在体内难以运输，尤其是在抵达体内病症发生位置前由于穿过一个或多个生物屏障的能力有限可能在体内没有疗效。目前，多数药物通过全身途径给药到达症状或疾病的作用部位，如口服给药或非肠胃给药。为了使药物到达远端位置，全身给药往往需要使用大剂量的药物，药物通过这种途径给药可能会产生副作用。例如，非甾体类抗炎药(NSAIAs)被广泛地应用于治疗急性或慢性的疼痛或炎症性病症。尽管NSAIAs在胃和肠粘膜中吸收，口服给药经常伴随有如胃肠(GI)反应和对肾反应的不良药物反本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.母药的高穿透性组合物，其包含选自以下的结构：图6中的结构式D5-1，结构式D5-2，结构式D5-3，结构式D5-4，结构式D5-5，结构式D5-6，结构式D5-7，结构式D5-8，结构式D5-9，结构式D5-10，结构式D5-11，结构式D5-12，结构式D5-13，结构式D5-14，结构式D5-15，结构式D5-16，结构式D5-17，结构式D5-18，结构式D5-19，结构式D5-20，结构式D5-21，结构式D5-22，结构式D5-23，结构式D5-24，结构式D5-25，结构式D5-26，结构式D5-27，结构式D5-28，结构式D5-29，结构式D5-30，结构式D5-31，结构...

【技术特征摘要】
20081204 US 61/120,0521.母药的高穿透性组合物，其包含选自以下的结构：图6中的结构式D5-1，结构式D5-2，结构式D5-3，结构式D5-4，结构式D5-5，结构式D5-6，结构式D5-7，结构式D5-8，结构式D5-9，结构式D5-10，结构式D5-11，结构式D5-12，结构式D5-13，结构式D5-14，结构式D5-15，结构式D5-16，结构式D5-17，结构式D5-18，结构式D5-19，结构式D5-20，结构式D5-21，结构式D5-22，结构式D5-23，结构式D5-24，结构式D5-25，结构式D5-26，结构式D5-27，结构式D5-28，结构式D5-29，结构式D5-30，结构式D5-31，结构式D5-32，结构式D5-33，结构式D5-34，结构式D5-35，结构式D5-36，结构式D5-37，结构式D5-38，结构式D5-39，结构式D5-40，结构式D5-41，结构式D5-42，结构式D5-43，结构式D5-44，结构式D5-45，结构式D5-46，结构式D5-47，结构式D5-48，结构式D5-49，结构式D5-50，结构式D5-51，结构式D5-52，结构式D5-53，结构式D5-54，结构式D5-55，结构式D5-56，结构式D5-57，结构式D5-58，结构式D5-59，结构式D5-60，结构式D5-61，结构式D5-62，结构式D5-63，结构式D5-64，结构式D5-65，结构式D5-66，结构式D5-67，结构式D5-68，结构式D5-69，结构式D5-70，结构式D5-71，结构式D5-72，结构式D5-73，结构式D5-74，结构式D5-75，结构式D5-76，结构式D5-77，结构式D5-78，结构式D5-79，结构式D5-80，结构式D5-81，结构式D5-82，结构式D5-83，结构式D5-84，结构式D5-85，结构式D5-86，结构式D5-87，结构式D5-88，结构式D5-89，结构式D5-90，结构式D5-91，结构式D5-92，结构式D5-93，结构式D5-94，结构式D5-95，结构式D5-96，结构式D5-97，结构式D5-98，结构式D5-99，结构式D5-100，结构式D5-101，结构式D5-102，结构式D5-103，结构式D5-104，结构式D5-105，结构式D5-106，结构式D5-107，结构式D5-108，结构式D5-109，结构式D5-110，结构式D5-111，结构式D5-112，结构式D5-113，结构式D5-114，结构式D5-115，结构式D5-116，结构式D5-117，结构式D5-118，结构式D5-119，结构式D5-120，结构式D5-121，结构式D5-122，结构式D5-123，结构式D5-124，结构式D5-125，结构式D5-126，结构式D5-127，结构式D5-128，结构式D5-129，结构式D5-130，结构式D5-131，结构式D5-132，结构式D5-133，结构式D5-134，结构式D5-135，结构式D5-136，结构式D5-137，结构式D5-138，结构式D5-139，结构式D5-140，结构式D5-141，结构式D5-142，结构式D5-143，结构式D5-144，结构式D5-145，结构式D5-146，结构式D5-147，结构式D5-148，结构式D5-149，结构式D5-150，结构式D5-151，结构式D5-152，结构式D5-153，结构式D5-154，结构式D5-155，结构式D5-156，结构式D5-157，结构式D5-158，结构式D5-159，结构式D5-160，结构式D5-161，结构式D5-162，结构式D5-163，结构式D5-164，结构式D5-165，结构式D5-166，结构式D5-167，结构式D5-168，结构式D5-169，结构式D5-170，结构式D5-171，结构式D5-172，结构式D5-173，结构式D5-174，结构式D5-175，结构式D5-176，结构式D5-177，结构式D5-178，结构式D5-179，结构式D5-180，结构式D5-181，结构式D5-182，结构式D5-183，结构式D5-184，结构式D5-185，结构式D5-186，结构式D5-187，结构式D5-188，结构式D5-189，结构式D5-190，结构式D5-191，结构式D5-192，结构式D5-193，结构式D5-194，结构式D5-195，结构式D5-196，结构式D5-197，结构式D5-198，结构式D51-199，结构式D5-200，结构式D5-201，结构式D5-202，结构式D5-203，结构式D5-204，结构式D5-205，结构式D5-206，结构式D5-207，结构式D5-208，结构式D5-209，结构式D5-210，结构式D5-211，结构式D5-212，结构式D5-213，结构式D5-214，结构式D5-215，结构式D5-216，结构式D5-217，结构式D5-218，结构式D5-219，结构式D5-220，结构式D5-221，结构式D5-222，结构式D5-223，结构式D5-224，结构式D5-225，结构式D5-226，结构式D5-227，结构式D5-228，结构式D5-229，结构式D5-230，结构式D5-231，结构式D5-232，结构式D5-233，结构式D5-234，结构式D5-235，结构式D5-236，结构式D5-237，结构式D5-238，结构式D5-239，结构式D5-240，结构式D5-241，结构式D5-242和结构式D5-243，结构式L，结构式L-3和结构式L-4：



包括其立体异构体以及药学可接受的盐，其中：
T选自结构式T-1，结构式T-2，结构式T-3，结构式T-4，结构式T-5，结构式T-6，结构式T-7，结构式T-8，结构式T-9，结构式T-10，结构式T-11，结构式T-12，结构式T-13，结构式T-14，结构式T-15，结构式T-16，结构式T-17和结构式T-18；
L1选自：无，O，S，-N(L3)-，-N(L3)-CH2-O，-N(L3)-CH2-N(L5)-，-O-CH2-O-，-O-CH(L3)-O和-S-CH(L3)-O-；
L4选自：无，C＝O，C＝S，
L41选自：无，N，N-O，N-N(L3)，N-S，N-O-CH2-O，N-S-CH2-O，N-L3，N-O-L3，N-N(L3)-L5，和L3；
L3和L5分别独立选自：无，H，-CH2COOL6，取代的和未被取代的烷基，取代的和未被取代的环烷基，取代的和未被取代的杂环烷基，取代的和未被取代的芳基，取代的和未被取代的杂芳基，取代的和未被取代的烷氧基，取代的和未被取代的烷硫基，取代的和未被取代的烷氨基，取代的和未被取代的全氟烷基，以及取代的和未被取代的卤代烷基，其中，任意碳原子或者氢原子可以进一步独立地被O，S，P，NL3或任何其他药学可接受的基团代替；
Fg选自F1，F2，F-MA和F-MB；
Y、Y1至Y14分别独立选自H、Cl、F、Br、I、CN、R10、CH3C≡C、CR6≡C、P(O)OR6、CF3、CF3O、CH3、CF3CF2、R5、R6、R7、R8、CF3CF2O、CH3CH2、C...

【专利技术属性】
技术研发人员：于崇曦，
申请(专利权)人：于崇曦，
类型：发明
国别省市：美国;US