制备活化酯的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备式（Ｉ）的活化酯的方法，其中Ｒ为（Ｃ１－Ｃ６）烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，且Ａｌｋ为（Ｃ１－Ｃ６）亚烷基，所述方法包括：将二环己基胺Ｐ１盐与碳酸二琥珀酰亚胺基酯（ＤＳＣ）在溶剂中反应，其中Ｎ－羟基琥珀酰亚胺的二环己基胺盐Ｐ２沉淀。本发明专利技术还涉及式Ｐ１的产物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及式(I)的活化酯(activated ester)的制备权利要求1.一种制备式(I)的活化酯的方法2.权利要求1的方法，其中R为甲基、乙基、丙基、丁基或戊基，其任选为支链的，或为 2-吡啶基。3.权利要求1或2的方法，其中Alk为亚丙基、亚丁基或亚戊基，其任选为支链的。4.权利要求1或2的方法，其中Alk为(CH2)n基团，η表示1至6的整数。5.权利要求1至4中任一项的方法，其中所述反应在酮中进行。6.权利要求5的方法，其中所述酮为ΜΙΒΚ。7.权利要求1至6中任一项的方法，其中，在P1与DSC反应后，将反应混合物冷却，以促进I32的沉淀。8.权利要求1至7中任一项的方法，其中P2通过机械分离去除。9.权利要求8的方法，其中所述机械分离为过滤。10.式P1的产物11.权利要求10的产物，其为下式全文摘要本专利技术涉及一种制备式(I)的活化酯的方法，其中R为(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，且Alk为(C1-C6)亚烷基，所述方法包括将二环己基胺P1盐与碳酸二琥珀酰亚胺基酯(DSC)在溶剂中反应，其中N-羟基琥珀酰亚胺的二环己基胺盐P2沉淀。本专利技术还涉及式P1的产物。文档编号C07D213/71GK102292318SQ200980154947 公开日2011年12月21日 申请日期2009年12月15日 优先权日2008年12月17日专利技术者A.比戈特 申请人:赛诺菲

【技术保护点】
１．一种制备式（Ｉ）的活化酯的方法：其中Ｒ为直链或支链的（Ｃ１－Ｃ６）烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，且Ａｌｋ为直链或支链的（Ｃ１－Ｃ６）亚烷基，所述方法包括将二环己基胺盐Ｐ１与碳酸二琥珀酰亚胺基酯（ＤＳＣ）在溶剂中反应，其中Ｎ－羟基琥珀酰亚胺的二环己基胺盐Ｐ２沉淀

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A比戈特，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：FR