本发明专利技术涉及通式（Ｉ）的６－环氨基－３－（１Ｈ－吡咯并［２，３－ｂ］吡啶－４－基）咪唑并［１，２－ｂ］哒嗪衍生物，其中Ｒ２表示任选取代有一个或者多个卤素原子或者Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基氧基、Ｃ１－６－烷基硫基、Ｃ１－６－氟烷基、Ｃ１－６－氟烷基氧基和－ＣＮ基团的芳基或者Ｒ２表示选自Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－氟烷基、Ｃ３－７－环烷基或者Ｃ３－７－环烷基－Ｃ１－６－烷基的基团；Ａ表示Ｃ１－７－亚烷基；Ｂ表示Ｃ１－７－亚烷基；Ｌ表示任选取代有Ｒｃ或者Ｒｄ基团的氮原子，或者取代有Ｒｅ１基团和Ｒｄ基团或者两个Ｒｅ２基团的碳原子；Ａ和Ｂ的碳原子任选取代有一个或者多个Ｒｆ基团，其可为彼此相同的或者不同的。本发明专利技术也涉及制备方法以及治疗应用。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3-b]吡啶-4-基)咪唑并哒嗪衍生物、其制备以及其治 ...的制作方法
本专利技术涉及，3_b]吡啶_4_基)咪唑并哒嗪衍生物，涉及它们的制备和它们在治疗或者预防涉及酪蛋白激酶1 ε和/或者酪蛋白激酶IS的疾病中的治疗应用。
技术实现思路
本专利技术的一个主题为对应于通式(I)的化合物权利要求1.碱形式或者与酸加成盐形式的通式(I)的化合物2.权利要求1的通式(I)的化合物，其特征在于-R2表示任选取代有一个或者多个以下基团的苯基卤素原子或者CV6-烷基或者 C^6-氣焼基。3.权利要求ι的通式(I)的化合物，其特征在于-R2表示选自CV6-烷基、Cp6-氟烷基、c3_7-环烷基或者c3_7-环烷基-Ch6-烷基的基团。4.权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于-R7和&彼此独立地表示氢原子或者甲基。5.权利要求1至4中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于 -A表示任选取代有一个或者两个Ra基团的C"-亚烷基；-B表示任选取代有Rb基团的CV7-亚烷基； -L表示任选取代有I 。或者&基团的氮原子；A和B的碳原子任选取代有一个或者多个&基团，其可为彼此相同的或者不同的；-两个Ra基团可一起形成CV6-亚烷基；-Ra和Rb可一起形成化学键或者CV6-亚烷基；-Ra和I 。可一起形成化学键或者CV6-亚烷基；-Rb和I 。可一起形成化学键或者CV6-亚烷基；-Rd表示选自氢原子和CV6-烷基、C3_7-环烷基、C3_7-环烷基-Cu-烷基、羟基-Cu-烷基、C1^6-烷基氧基-CV6-烷基、C1^6-烷基硫基-Ch6-烷基、CV6-氟烷基或者苄基的基团；且 -Rf表不C1-J5-烧基、C3_7_环烧基、C3_7_环烧基-C^6-烧基、C1-J5- -烷基氧基- _。1-6_ 焼基、 羟基-Cu-烷基、(V6-氟烷基或者苯基。6.权利要求1至4中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于 -A表示任选取代有一个或者两个Ra基团的C"-亚烷基；-B表示任选取代有Rb基团的CV7-亚烷基； -L表示任选取代有两个民2基团的碳原子；A和B的碳原子任选取代有一个或者多个&基团，其可为彼此相同的或者不同的； -两个Re2基团与携带它们的碳原子形成任选包含氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选取代有一个或者多个&基团，其可为彼此相同的或者不同的；且-Rf表不C^6-焼基。7.权利要求1至4中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于 -A表示Ci_7-亚烷基；-B表示Cp7-亚烷基；-L表示取代有Rel基团和&基团的碳原子； -Rd表示氢原子；-Rel表示-NR4Ii5基团或者任选包含氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选取代有一个或者多个&基团，其可为彼此相同的或者不同的；且-Rf表不C1-J5-烧基、C3_7_环烧基或者C3_7_环烧基-C1-J5-烧基。8.权利要求1、3、4和5中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于 - 表示甲基；-由-N-A-L-B-形成的环状胺表示(R)-3-甲基哌嗪-1-基、3，3-二甲基哌嗪-1-基、 (顺)_3，5-二甲基哌嗪-1-基、4-异丙基哌嗪-1-基或者(顺)-5-甲基六氢吡咯并吡咯-2 (IH)-基；且 -R7和&表示氢原子。9.权利要求1、2、4和5中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于-R2表示3-氟苯基或者4-氟苯基；-由-N-A-L-B-形成的环状胺表示(R)-3-甲基哌嗪-1-基、3，3-二甲基哌嗪-1-基、1. 2-甲基-6--3-(1Η-吡咯并吡啶_4_基)咪唑并 哒嗪；2.6-(3，3-二甲基哌嗪-1-基)-2-甲基-3-(1H-吡咯并吡啶_4_基)咪唑并 哒嗪及其三盐酸盐；3.6--2-甲基-3-(1Η-吡咯并吡啶_4_基) 咪唑并哒嗪及其三盐酸盐；4.6-(4-异丙基哌嗪-1-基)-2-甲基-3-(1H-吡咯并吡啶_4_基)咪唑并 哒嗪及其三盐酸盐；5.2-甲基-6-吡咯-2(1H)-基]-3-(1Η-吡咯并 吡啶-4-基)咪唑并哒嗪及其三盐酸盐；6.2-(4-氟苯基)-6--3_(1Η_ 吡咯并吡啶-4-基)_咪唑并哒嗪；7.{4-吡啶-4-基)咪唑并哒嗪-6-基]哌嗪_2_基}甲醇；8.6-(3,3- 二甲基哌嗪-1-基)-2- -氟苯基)-3-(1Η-吡咯并吡啶-4-基)_咪唑并哒嗪；9.6-(3，3-二甲基哌嗪-1-基)-2-(3-氟苯基)-8-甲基-3-(1H-吡咯并吡啶-4-基)咪唑并哒嗪；`10.6-(3，3-二甲基哌嗪-1-基)-2-氟苯基)-8-甲基-3-(1H-吡咯并吡啶-4-基)咪唑并哒嗪；(顺)_3，5- 二甲基哌嗪-1-基、4-异丙基哌嗪-1-基、6，9- 二氮杂螺癸-9-基、3-苯基哌嗪-1-基、4-苄基哌嗪-1-基、3-羟基甲基哌嗪-1-基、4- (2-羟基乙基)哌嗪-1-基、 (R)-4-(2-羟基丙基)哌嗪-1-基、(S)-4-(2-羟基丙基)哌嗪-1-基、4-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)哌嗪-1-基、4-(2-羟基-2-甲基丙基)哌嗪-1-基、4-(3-羟基-3-甲基丁基)哌嗪-1-基、(R)-3-苯基哌嗪-1-基、(S)-3-苯基哌嗪-1-基、4-苄基哌嗪-1-基、 (顺)-5-甲基六氢吡咯并吡咯-2 (IH)-基、(顺)-5-(2-羟基乙基)六氢吡咯并 吡咯-2 (IH)-基、(4aR, 7aR)-1-甲基八氢-6H-吡咯并吡啶-6-基、(4aS, 7aS)-l-甲基八氢-6H-吡咯并吡啶_6_基或者(1S，4S)_5_甲基_2，5-二氮杂二环庚-2-基；且-R7和&彼此独立地表示氢原子或者甲基。10.权利要求1、2、4和6中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于-R2表示4-氟苯基；-由-N-A-L-B-形成的环状胺表示2，9- 二氮杂螺 i^一烷-9-基；且-R7和&表示氢原子。11.权利要求1、2、4和7中任一项的通式(I)的化合物，其特征在于-R2表示4-氟苯基；-由-N-A-L-B-形成的环状胺表示4-(吡咯烷-1-基)-哌啶-1-基；-R7和&表示氢原子。12.权利要求1的化合物选自11.6--2-(4-氟苯基)-3-(1!1-吡咯并吡啶-4-基)咪唑并哒嗪；12.2-{4-吡啶_4_基)咪唑并哒嗪-6-基]哌嗪-1-基}乙醇；13.2-{4-吡啶_4_基)咪唑并哒嗪-6-基]哌嗪-1-基}乙醇；14.2-(4-氟苯基)-6-(4-异丙基哌嗪-1-基)-3-(1H-吡咯并吡啶_4_基) 咪唑并哒嗪；15.2-(4-氟苯基)-6-(4-异丙基哌嗪-1-基)-8-甲基_3-(1Η_吡咯并吡啶-4-基)咪唑并哒嗪；16.(R)-I-{4-吡啶_4_基)咪唑并 哒嗪-6-基]哌嗪-1-基}丙-2-醇；17.(S)-I-{4-吡啶_4_基)咪唑并 哒嗪-6-基]哌嗪-1-基}丙-2-醇；18.6-(6，9-二氮杂螺癸-9-基)-2-(4-氟苯基)-8-甲基-3-(1H-吡咯并吡啶-4-基)咪唑并哒嗪；19.2-{4-吡啶 _4_ 基)咪唑并哒嗪-6-基]哌嗪-1-基} -2-甲基丙-1-醇；20.1-{4本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．碱形式或者与酸加成盐形式的通式（Ｉ）的化合物：其中：－Ｒ２表示任选取代有选自卤素原子以及Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基氧基、Ｃ１－６－烷基硫基、Ｃ１－６－氟烷基、Ｃ１－６－氟烷基氧基和－ＣＮ基团中的一个或者多个取代基的芳基或者Ｒ２表示Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－氟烷基、Ｃ３－７－环烷基或者Ｃ３－７－环烷基－Ｃ１－６－烷基；－Ａ表示任选取代有一个或者两个Ｒａ基团的Ｃ１－７－亚烷基；－Ｂ表示任选取代有Ｒｂ基团的Ｃ１－７－亚烷基；－Ｌ表示任选取代有Ｒｃ或者Ｒｄ基团的氮原子，或者取代有Ｒｅ１基团和Ｒｄ基团或者两个Ｒｅ２基团的碳原子；Ａ和Ｂ的碳原子任选取代有一个或者多个Ｒｆ基团，其可为彼此相同的或者不同的；－Ｒａ、Ｒｂ和Ｒｃ如下定义：两个Ｒａ基团可一起形成Ｃ１－６－亚烷基；Ｒａ和Ｒｂ可一起形成化学键或者Ｃ１－６－亚烷基；Ｒａ和Ｒｃ可一起形成化学键或者Ｃ１－６－亚烷基；Ｒｂ和Ｒｃ可一起形成化学键或者Ｃ１－６－亚烷基；－Ｒｄ表示选自氢原子和Ｃ１－６－烷基、Ｃ３－７－环烷基、Ｃ３－７－环烷基－Ｃ１－６－烷基、羟基－Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基氧基－Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基硫基－Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－氟烷基或者苄基的基团；－Ｒｅ１表示－ＮＲ４Ｒ５基团或者任选包含氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选取代有选自氟原子以及Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基氧基和羟基中的一个或者多个取代基；－两个Ｒｅ２基团与携带它们的碳原子形成任选包含氧原子的环状单胺，所述环状单胺任选取代有一个或者多个Ｒｆ基团，其可为彼此相同的或者不同的；－Ｒｆ表示Ｃ１－６－烷基、Ｃ３－７－环烷基、Ｃ３－７－环烷基－Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－烷基氧基－Ｃ１－６－烷基、羟基－Ｃ１－６－烷基、Ｃ１－６－氟烷基、苯基或者苄基；－Ｒ４和Ｒ５彼此独立地表示氢原子或者Ｃ１－６－烷基、Ｃ３－７－环烷基或者Ｃ３－７－环烷基－Ｃ１－６－烷基；且－Ｒ７和Ｒ８彼此独立地表示氢原子或者Ｃ１－６－烷基。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯托夫·帕考德，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：FR
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