作为杀真菌剂的杂环取代的苯胺基嘧啶制造技术

技术编号:7156205 阅读:251 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
杂环取代的式(I)苯胺基嘧啶其中R1到R12和E1,E2,E3,L1,Y,Z和L2具有在说明书中给出的意义,和它的农用化学活性盐,它们对于在植物中和/或在植物上或者在植物的种子中和/或在植物的种子上控制致植物病的真菌的应用和方法和组合物,制备这种组合物和处理种子的方法和它们对于控制在农业,园艺和林业中,在材料的保护中和在家庭和卫生领域中的致植物病的有害真菌的应用。本发明专利技术还涉及制备杂环取代的式(I)苯胺基嘧啶的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为杀真菌剂的杂环取代的苯胺基嘧啶本专利技术涉及杂环取代的二氨基嘧啶和它们的农用化学活性盐,它们对于在植物中和/或在植物上或者在植物的种子中和/或在植物的种子上控制致植物病的有害真菌的应用以及方法和组合物,制备这种组合物和处理的种子的方法和对于控制在农业,园艺和林业中,在动物保健中,在材料的保护中和在家庭和卫生领域中的致植物病的有害真菌的应用。本专利技术还涉及制备杂环取代的二氨基嘧啶的方法。已知某些炔基-取代的二氨基嘧啶可以用作杀真菌的植物保护剂(参见DE 4029650 Al)。然而,特别地以低施用量,这些化合物的杀真菌活性并不总是足够的。因为对于现代植物保护剂的生态学和经济需求不断增加,例如考虑到活性谱,毒性,选择性,施药量,残余物的形成和有利的可制备性,并且还可存在问题,例如伴有抗药性,所以存在至少在一些区域中,开发相比已知的植物保护剂具有优点的新的植物保护剂, 特别是杀真菌剂的需求。令人惊讶地,现在已经发现目前杂环基-取代的苯胺基嘧啶至少在一些方面解决了所述的问题和适于用作植物保护剂,特别是作为杀真菌剂。一些二氨基嘧啶作为药物活性化合物是已知的(参见,例如,WO 07/140957,WO 06/021544,WO 07/072158,WO 07/003596,WO 05/016893,WO 05/013996,WO 04/056807,WO 04/014382,WO 03/030909),然而并非作为它们的令人惊讶的杀真菌活性。本专利技术提供了下式⑴化合物权利要求1其中一个或多个符号具有以下意义中的一种R1至R5彼此独立地代表氢,0H,卤素,氰基,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤烷基, C1-C4-烷氧基羰基,We2,SCF3, SCH3, OCF2H 或者 OCF3,其中恰好基团R2和R3中的一个代表下式El,E2或者E3基团,其中一个或多个符号具有以下意义中的一种Y代表直接键或者任选被C1-C4-烷基,C1-C3-卤烷基或者C1-C3-烷氧基烷基取代的 C1-C3-烷基链,Z代表硫或者氧,前提是,如果R2或者R3代表基团E3,则两个Z代表氧或者硫,L1代表未取代的或者取代的C2-C4-亚烷基链或者CH2CH = CHCH2,其中该亚烷基链的单个碳原子可以携带一个或多个彼此独立地选自以下名单的取代基氢,0H,CH2OH,卤素,CN,We2,SCH3, NO2,任选分支的C1-C6-烷基,任选分支的C3-C6-环烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选取代的苯基或者苯甲基,任选分支的C1-C4-卤烷基,任选分支的 C1-C4-烷基巯基-C1-C4-烷基,C1-C4-烷基羰基,CH2O (CO) CH3,吗啉-4-基甲基,吡咯烷-1-基甲基,(4-甲氧基苯氧基)甲基,(二乙基氨基)甲基,(丙-2-烯-1-基氧基)甲基,(2-乙氧基乙氧基)甲基,CH2CN, CH2CH2CN, CH2SiMe3, (2,2- 二氟环丙基)或者甲叉基, 或者连接到碳原子的两个取代基连同该碳原子一起形成3-至6-元未取代的或者取代的饱和碳环,其中取代基彼此独立地选自以下名单氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基,或者连接到两个相邻碳原子的两个取代基连同这两个碳原子一起形成 5-8-元未取代的或者取代的饱和碳环,其中取代基彼此独立地选自以下名单氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基, 或者包含氧原子或者硫原子的5-或者6-元未取代的或者取代的饱和杂环, 其中取代基彼此独立地选自以下名单氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基,或者未取代的或者取代的苯环, 其中取代基彼此独立地选自以下名单氢,卤素,CN,SCH3, NO2,任选分支的C「C4-烷基,任选分支的C「C4-烷氧基,任选分支的 C1-C4-烷基羰基,任选分支的C1-C4-卤烷基,任选分支的C1-C4-卤烷氧基, L2是未取代的或者取代的C2-至C3-亚烷基链,其中单个碳原子可以携带一个或多个彼此独立地选自以下名单的取代基 氢,CH2OH,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-羰氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,分支的C1-C4-卤烷基,CH2O(CO)CH3, CH2O(CO) CH2CH3,苯基或者苯甲基,Rn代表氢,CH2OH,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-卤烷基,C1-C4-烷氧基羰基-甲基,任选分支的C3-C6-环烷基,CH2CN, CH2CH2CN, (2-甲基-1,3- 二嚷烧-2-基)甲基,噻吩-2-基,CH2CH2OH,苯基或者CH2Ph,R12代表分支的或者直链的C1-C5-烷基,CH2CH2SH,丙-2-烯-1-基,COCH3, COCH2CH3或者 CH2Ph,R6代表氢,甲基,C1-C4-烷基羰基,CHO, C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,C1-C4-卤烷基羰基,C1-C3-链烯基,C1-C3-炔基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,任选取代的苯甲基,C1-C4-三烷基甲硅烷基, C1-C4-三烷基甲硅烷基乙基或者C1-C4- 二烷基一苯基甲硅烷基,其中取代基彼此独立地选自氢,甲基,氟,氯或者溴,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,羟基, C1-C4-卤烷基或氰基,R7代表氢,氰基,C1-C3-烷基或者C1-C3-卤烷基, R8 代表卤素,氰基,CF3,甲基,CFH2, CF2H, CCl3, SMe, S(O)Me 或者 SO2Me, R9代表氢,直链或者分支的C1-C3-烷基,2-甲氧基乙-1-基,丙-2-烯-1-基,C1-C4-烷氧基(C1-C4)烷基,直链或者分支的(C1-C4-烷基)羰基,(C1-C4-卤烷基)羰基,未取代的或者取代的苯甲基,C1-C6-三烷基甲硅烷基,C1-C4-三烷基甲硅烷基乙基,C1-C4-二烷基一苯基甲硅烷基,(C1-C4-烷氧基)羰基,C1-C6-烷基亚磺酰基,C1-C6-烷基磺酰基,C1-C6-卤烷基亚磺酰基或者C1-C6-卤烷基磺酰基,其中取代基彼此独立地选自氢,卤素,硝基,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,羟基,C1-C4-卤烷基或氰基,Rltl代表直链或者分支的未取代的或者取代的C1-C7-烷基,直链或者分支的未取代的或者取代的C2-C7-卤烷基,未取代的或者取代的C3-C7-环烷基,直链或者分支的未取代的或者取代WC3-C7-环烷基(C1-C3)烷基,直链或者分支的未取代的或者取代WC3-C7-链烯基, 直链或者分支的未取代的或者取代WC3-C7-炔基,直链或者分支的未取代的或者取代的 C1-C4-烷氧基(C1-C4)烷基,直链或者分支的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式(I)化合物其中一个或多个符号具有以下意义中的一种:R1至R5彼此独立地代表氢,OH,卤素,氰基,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤烷基,C1-C4-烷氧基羰基,NMe2,SCF3,SCH3,OCF2H或者OCF3,其中恰好基团R2和R3中的一个代表下式E1,E2或者E3基团,其中一个或多个符号具有以下意义中的一种:Y代表直接键或者任选被C1-C4-烷基,C1-C3-卤烷基或者C1-C3-烷氧基烷基取代的C1-C3-烷基链,Z代表硫或者氧,前提是,如果R2或者R3代表基团E3,则两个Z代表氧或者硫,L1代表未取代的或者取代的C2-C4-亚烷基链或者CH2CH=CHCH2,其中该亚烷基链的单个碳原子可以携带一个或多个彼此独立地选自以下名单的取代基:氢,OH,CH2OH,卤素,CN,NMe2,SCH3,NO2,任选分支的C1-C6-烷基,任选分支的C3-C6-环烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选取代的苯基或者苯甲基,任选分支的C1-C4-卤烷基,任选分支的C1-C4-烷基巯基-C1-C4-烷基,C1-C4-烷基羰基,CH2O(CO)CH3,吗啉-4-基甲基,吡咯烷-1-基甲基,(4-甲氧基苯氧基)甲基,(二乙基氨基)甲基,(丙-2-烯-1-基氧基)甲基,(2-乙氧基乙氧基)甲基,CH2CN,CH2CH2CN,CH2SiMe3,(2,2-二氟环丙基)或者甲叉基,或者连接到碳原子的两个取代基连同该碳原子一起形成3-至6-元未取代的或者取代的饱和碳环,其中取代基彼此独立地选自以下名单:氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基,或者连接到两个相邻碳原子的两个取代基连同这两个碳原子一起形成5-8-元未取代的或者取代的饱和碳环,其中取代基彼此独立地选自以下名单:氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基,或者包含氧原子或者硫原子的5-或者6-元未取代的或者取代的饱和杂环,其中取代基彼此独立地选自以下名单:氢,氟,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基或者任选分支的C1-C4-卤烷基,或者未取代的或者取代的苯环,其中取代基彼此独立地选自以下名单:氢,卤素,CN,SCH3,NO2,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基,任选分支的C1-C4-烷基羰基,任选分支的C1-C4-卤烷基,任选分支的C1-C4-卤烷氧基,L2是未取代的或者取代的C2-至C3-亚烷基链,其中单个碳原子可以携带一个或多个彼此独立地选自以下名单的取代基:氢,CH2OH,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-羰氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,分支的C1-C4-卤烷基,CH2O(CO)CH3,CH2O(CO)CH2CH3,苯基或者苯甲基,R11代表氢,CH2OH,任选分支的C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-卤烷基,C1-C4-烷氧基羰基-甲基,任选分支的C3-C6-环烷基,CH2CN,CH2CH2CN,(2-甲基-1,3-二烷-2-基)甲基,噻吩-2-基,CH2CH2OH,苯基或者CH2Ph,R12代表分支的或者直链的C1-C5-烷基,CH2CH2SH,丙-2-烯-1-基,COCH3,COCH2CH3或者CH2Ph,R6代表氢,甲基,C1-C4-烷基羰基,CHO,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,任选分支的C1-C4-烷氧基羰基,C1-C4-卤烷基羰基,C1-C3-链烯基,C1-C3-炔基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,任选取代的苯甲基,C1-C4-三烷基甲硅烷基,C1-C4-三烷基甲硅烷基乙基或者C1-C4-二烷基一苯基甲硅烷基,其中取代基彼此独立地选自氢,甲基,氟,氯或者溴,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,羟基,C1-C4-卤烷基或氰基,R7代表氢,氰基,C1-C3-烷基或者C1-C3-卤烷基,R8代表卤素,氰基,CF3,甲基,CFH2,CF2H,CCl3,SMe,S(O)Me或者SO2Me,R9代表氢,直链或者分支的C1-C3-烷基,2-甲氧基乙-1-基,丙-2-烯-1-基,C1-C4-烷氧基(C1-C4)烷基,直链或者分支的(C1-C4-烷基)羰基,(C1-C4-卤烷基)羰基,未取代的或者取代的苯甲基,C1-C6-三烷基甲硅烷基,C1-C4-三烷基甲硅烷基乙基,C1-C4-二烷基一...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·瓦斯奈尔
申请(专利权)人:拜尔农作物科学股份公司
类型:发明
国别省市:DE

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利