本发明专利技术提供作为新型Ｓｉｇｍａ受体配位体有用的新型含苯基的环己胺衍生物和以该化合物为有效成分的伴随中枢神经障碍的疾病的治疗药。该治疗药含有下述通式［１］所示的化合物或其可药用盐作为有效成分（式中，Ｘ、Ｙ表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、二卤甲基、单卤甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为１～３的烷基，Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４表示氢原子、羟基、碳原子数为１～３的烷氧基或碳原子数为１～３的烷基，Ｒ５表示氢原子、碳原子数为１～５的烷基、或碳原子数为２～４的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环，ｎ表示１～５的整数，Ｚ表示硫原子、碳原子或氧原子）。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为新型Sigma受体配位体有用的新型含苯基的环己胺衍生物和以该化合物为有效成分的伴随中枢神经障碍的疾病的治疗药，详细地说，涉及新型含苯基的环己胺衍生物和以该化合物为有效成分的用于治疗或预防所述症状的药物组合物、以及施用该有效成分的伴随中枢神经障碍的疾病的治疗或预防方法。
技术介绍
已知Sigma受体配位体通过对存在于中枢神经细胞等的Sigma受体起作用而发挥各种生理学功能。现在，Sigma受体已知存在2个亚型，通过药理学研究、行动学研究等，已知其中Sigma 1受体主要与中枢神经系统相关。近年来，已知Sigma 1受体与以精神分裂症、痴呆症、抑郁症等为首的各种中枢神经障碍有关。而且，期待对Sigma受体具有强的亲和性的化合物可有效用作伴随中枢神经障碍的疾病(例如，精神分裂症、痴呆症、抑郁症、 帕金森氏病、亨丁顿舞蹈症、多发性硬化症等)等的治疗剂。另一方面，根据最近的研究，逐渐获得了这样的认识=Sigma受体参与的药理作用是Sigma受体参与并促进神经组织的再生和成熟化而产生的作用。即，例如专利文献1中暗示，在将大脑中动脉结扎阻止血流而人工制造的脑梗塞模型大鼠中，Sigma受体与脑神经障碍后的运动功能恢复有关，并且公开了，对Sigma受体显示强的亲和性的化合物可有效用作伴随脑梗塞、脑挫伤、脊髓损伤等中枢神经障碍的治疗剂。顺便提及，已知N_(甲基、乙基或丙基)-N_取代环己胺衍生物的一种作为Sigma 受体配位体发挥作用，作为这样的化合物，在专利文献2中记载了例如N-乙基-N-(2-苯基乙基)环己胺衍生物(例如N-乙基-N--2-(1_吡咯烷基)环己胺等)。这些化合物具有在N取代环己胺环上结合有1-吡咯烷基的结构。但是，专利文献 2既没有公开具有苯硫基的环己胺衍生物，也没有公开仅具有一个结合在环己基环上的胺结构的含苯基的环己胺衍生物。并且，具有对Sigma受体的高的亲和性且能够促进中枢神经细胞的再生和成熟化的公知化合物不多。现有技术文献专利文献专利文献1 美国专利申请公开第2005/0020483号说明书专利文献2 美国专利第5739158号说明书
技术实现思路
专利技术所要解决的问题鉴于上述现状，本专利技术的课题是提供作为新型Sigma受体配位体有用的新型含苯基的环己胺衍生物和以该化合物为有效成分的伴随中枢神经障碍的疾病的治疗药。特别是提供对Sigma受体具有高的亲和性且能够促进中枢神经细胞的再生、成熟化的新型化合物、以及治疗或预防方法。 解决问题所采用的手段为了解决上述课题，本专利技术人对化合物进行了认真的研究，结果发现了被认作为 Sigma受体激动剂的一系列新型化合物，该化合物具备含有苯基和环己胺基或相当于其衍生基团的结构这样的共同特征。即，本专利技术涉及下述通式所示的化合物或其可药用盐。权利要求1. 一种化合物，其为下述通式所示的化合物或其可药用盐， X2.如权利要求1所述的化合物，通式中，X、Y各自独立地表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为1 3的烷基。3.如权利要求1或2所述的化合物，其中，η为1或2。4.如权利要求3所述的化合物，通式中，Χ、Υ各自独立地表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基，R1、R2、R3、R4分别表示氢原子，R5表示碳原子数为 1 5的烷基或碳原子数为2 4的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环，η为1。5.如权利要求3或4所述的化合物，通式中，X为氢原子或甲氧基，Y表示氢原子、 氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基，RU R2、R3、R4分别表示氢原子，R5表示碳原子数为 1 3的烷基或碳原子数为2 4的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环。6.如权利要求5所述的化合物，其为下述 的任一化合物或其可药用盐2]N-(苯硫基)乙基)-Ν-乙基环己胺、3]Ν-(2-苯硫基)乙基十氢喹啉、4]N-乙基-N-乙基环己胺、5]N-乙基-N-乙基环己胺、6]N-乙基-N-乙基环己胺、7]N--N-乙基环己胺、8]N- (3-苯基丙基)-N-乙基环己胺、9]N--N-乙基环己胺、10]N--N-乙基环己胺、11]N-乙基-N-环己胺、12]N-乙基-N-(2-苯氧基乙基)环己胺。7.一种用于治疗或预防伴随中枢神经障碍的疾病的药物组合物，其含有下述通式 所示的化合物及其可药用盐中的至少一种作为有效成分，8.如权利要求7所述的药物组合物，通式中，X为氢原子或甲氧基，Y表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基，R1、R2、R3、R4分别表示氢原子，R5表示碳原子数为1 3的烷基或碳原子数为2 4的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环。9.如权利要求8所述的药物组合物，其含有下述、、、、、、、、 、和的化合物及其可药用盐中的至少一种作为有效成分N42-(苯硫基)乙基)-N-乙基环己胺、N-(2-苯硫基)乙基十氢喹啉、N-乙基-N-乙基环己胺、N-乙基-N-乙基环己胺、N-乙基-N-乙基环己胺、N--N-乙基环己胺、N- (3-苯基丙基)-N-乙基环己胺、N--N-乙基环己胺、N--N-乙基环己胺、N-乙基-N-环己胺、N-乙基-N-(2-苯氧基乙基)环己胺。10.如权利要求9所述的药物组合物，其含有下述、、和的化合物及其可药用盐中的至少一种作为有效成分N42-(苯硫基)乙基)-N-乙基环己胺、N-(2-苯硫基)乙基十氢喹啉、N-0-(3-( 二氟甲基)苯硫基)乙基)-N-乙基环己胺、 N- (3-苯基丙基)-N-乙基环己胺。11.如权利要求7 10的任一项所述的药物组合物，其中，所述伴随中枢神经障碍的疾病为选自由阿兹海默氏病、帕金森氏病、亨丁顿舞蹈症、脑血管障碍所致的脑神经障碍后遗症、痴呆症、伴随头部伤害所致的脑神经障碍的疾病和伴随脊髓伤害所致的运动功能障碍的疾病组成的组中的至少一种疾病。12.—种治疗或预防伴随中枢神经障碍的疾病的方法，其特征在于，给需要治疗或预防的被测者施用治疗或预防伴随中枢神经障碍的疾病的有效量的权利要求1 6的任一项所述的化合物及其可药用盐中的至少一种。13.如权利要求12所述的方法，其中，所述伴随中枢神经障碍的疾病为选自由阿兹海默氏病、帕金森氏病、亨丁顿舞蹈症、脑血管障碍所致的脑神经障碍后遗症、痴呆症、伴随头部伤害所致的脑神经障碍的疾病和伴随脊髓伤害所致的运动功能障碍的疾病组成的组中的至少一种疾病。14.权利要求1 6的任一项所述的化合物及其可药用盐中的至少一种作为有效成分在制造用于治疗或预防伴随中枢神经障碍的疾病的药物组合物中的应用。全文摘要本专利技术提供作为新型Sigma受体配位体有用的新型含苯基的环己胺衍生物和以该化合物为有效成分的伴随中枢神经障碍的疾病的治疗药。该治疗药含有下述通式所示的化合物或其可药用盐作为有效成分(式中，X、Y表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、二卤甲基、单卤甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为1～3的烷基，R1、R2、R3、R4表示氢原子、羟基、碳原子数为1～3的烷氧基或碳原子数为1～3的烷基，R5表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、或碳原子数为2～4的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种化合物，其为下述通式［１］所示的化合物或其可药用盐，式中，Ｘ、Ｙ各自独立地表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、二卤甲基、单卤甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为１～３的烷基；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４各自独立地表示氢原子、羟基、碳原子数为１～３的烷氧基或碳原子数为１～３的烷基；Ｒ１、Ｒ２分别有两个以上时，分别可以相同也可以不同；Ｒ５表示氢原子、碳原子数为１～５的烷基、或碳原子数为２～４的亚烷基，所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环；ｎ为１～５的整数；Ｚ表示硫原子、碳原子或氧原子。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：三田四郎，
申请(专利权)人：株式会社爱慕知科学，
类型：发明
国别省市：JP
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