放射性碘标记方法技术

本发明专利技术提供了一种优于现有技术方法的用于合成放射性碘标记化合物的方法。在间接放射性碘标记法中用肼或氨氧基代替伯胺促进更快反应，从而缩短反应时间并且增加产量。此外，其中有伯胺的待放射性碘标记的分子，比如肽的Ｎ端或赖氨酸残基，在肼或氨氧基处的反应极为有利。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及放射性碘标记化合物的合成，尤其涉及间接的。本专利技术的方法提供超过目前已知的间接的优点。相关技术描述放射性碘标记最容易通过将放射性碘与适当的前体化合物发生反应的直接放射性碘标记进行。例如，该前体化合物可包含芳基碘化物或芳基溴化物(从而得以与放射性碘交换)；活性前体化合物芳环(例如苯酚基团)；有机金属前体化合物(例如三烷基锡、三烷基甲硅烷基或有机硼化合物)；或者有机前体化合物(比如三氮烯)或是对于亲核取代的良好的离去基(比如碘鐺盐)。直接放射性碘标记虽然操作简单，但是却有诸多缺点，尤其是在用于对如蛋白质的生物分子进行放射性碘标记时。例如，通过对酪氨酸残基中的羟基直接亲电取代的蛋白质放射性碘标记不能用于缺乏酪氨酸残基的蛋白质。此外，通过亲电方法的放射性碘标记蛋白质因直接暴露在氧化条件下，通常展现出降低的生物功能。直接放射性碘标记的另外一个问题在于，由于碘化酪氨酸残基与甲状腺激素的结构相似性，导致以这种方法标记的蛋白质经常会体内脱碘。为了解决这些问题，已经开发了间接。已知的间接包括形成放射性碘标记的合成子，然后将其通过改变赖氨酸ε -氨基在温和的条件下与蛋白质进行缀合(本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．用于合成式Ｉ的放射性碘标记化合物或其盐或溶剂化物的方法：所述方法包含式ＩＩ化合物和式ＩＩＩ化合物的反应：其中：Ａ１为ＮＨ或Ｏ；Ｒ１和Ｒ２中的一个为－Ｌ１－Ａｒ１基团，其中：Ｌ１为键或包含１－３个Ｌ＊连接体单元的二价连接体，其中Ｌ＊选自－ＣＯ－、－ＣＲ′２－、－ＣＲ′＝ＣＲ′－、－Ｃ≡Ｃ－、－ＣＲ′２ＣＯ２－、－ＣＯ２ＣＲ′２－、－ＮＲ′－、－ＮＲ′ＣＯ－、－ＣＯＮＲ′－、－ＮＲ′－、－（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ′－、－ＮＲ′（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ′－、－ＳＯ２ＮＲ′－、－ＮＲ′ＳＯ２－、－ＣＲ′２ＯＣＲ′２－、－ＣＲ′２ＳＣＲ′２－、－ＣＲ′２ＮＲ′ＣＲ′２－、Ｃ５－１２亚芳基和Ｃ３－１２杂亚芳基，其中，Ｒ′...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·阿沃里，
申请(专利权)人：通用电气健康护理有限公司，
类型：发明
国别省市：GB