Compounds with the following formula: * * * P = 1 from two containing sulfide derivatized residues, which can optionally contain hydrophobic groups are shown in the following type connected with two sulfur based substituents: P - S - S - CH: 2 - * - (= NHC O) R = 2 R = 1 each VI and R = 4 independently selected from hydrogen, lower alkyl or aryl groups each consisting of; R = 2 and R = 5 for hydrophobic substituents independently; R = 3 and R = 6 independently selected from the group consisting of hydroxyl groups, hydrophobic substituents and containing 1 or 2 amino acids and CO: 2 H or COR = 2 for the amino acid chain ends; and N is an integer from 1 to 20.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术广义上涉及生物和医药领域。具体而言，本专利技术涉及适于提高哺乳动物吸收和保留亲水分子，尤其是肽和蛋白质的方法和组合物。生物技术的日新月异使具有治疗活性的纯蛋白质及肽的大量生产成为可能。通常，此类试剂中的大多数只有在通过侵入性途径例如注射给药后才能发挥其治疗作用。很多蛋白质的半衰期很短，因此只有通过频繁的注射给药才可以保持这些试剂的有效浓度。虽然蛋白质的注射给药是体内给药的最有效方式，但患者对多次注射的耐受性极差。此外，药物的注射需要训练有素并且这些专业人士不能总受到患者的推辞。在通过蛋白质类药物挽救生命的情况下，注射给药能被病人所接受。但是，当蛋白质类药物仅是数种可行治疗中的一种时，患者可能无法接受蛋白质和肽的注射。因此，需要开发蛋白质和肽的其他给药途径。所述其他途径可以包括经颊、经鼻、口服、经肺、直肠和经眼给药。无一例外的是，这些途径虽然比非肠道给药途径低效，但由于给患者提供了方便和可控性，所以它们仍比非肠道途径更易被接受。口服给药尤其可取，这是由于它最方便并且最具有患者接受性。将机体内部与外界分隔的粘膜屏障(例如胎(G1.)、眼、肺、直肠和鼻的粘膜)包...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．具有下列通式的化合物其中P1为从含二硫化物衍生的残基，该基团可以任选性含有与二硫基相连的如下式所示的疏水性取代基各个R1和R4独立地选自由氢、低级烷基或芳基组成的基团；各R2和R5独立地为蔬水性取代基；各R3和R6独立地选自羟基、疏水性取代基和含有1或2个氨基酸并且以-CO2H或COR2为末端的氨基酸链；并且n是1至20的整数。2．根据权利要求1所述的化合物，其中各R1与R4相同，各R2与R5相同，并且各R3与R6相同。3．根据权利要求2所述的化合物，其中各R1为氢，各R2为脂基部分，各R3为羟基并且n不大于10。4．根据权利要求2所述的化合物，其中各R1为氢，各R2为脂肪酸部分或甾类化合物，各R3为羟基。5．根据权利要求2所述的化合物，其中所述疏水性取代基是含有约4至约26个碳的部分脂肪酸残基。6．根据权利要求5所述的化合物，其中所述疏水性取代基是是含有约5至约19个碳的部分脂肪酸残基。7．根据权利要求6所述的化合物，其中所述脂肪酸是棕榈酰基、油酰基或硬脂酰基。8．根据权利要求2所述的化合物，其中各R2是甾类化合物。9．根据权利要求8所述的化合物，其中所述甾类化合物选自脱氧胆酸盐和胆酸盐。10．根据权利要求1所述的化合物，其中P选自肽、蛋白质、氨基酸、核苷酸、核苷、寡核苷酸和碳水化合物；或是它们的衍生物。11．根据权利要求1所述的化合物，其中P1具有下式12．根据权利要求1所述的化合物，其中所述任选性的与疏水性取代基键合的二硫化物不存在。13．药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物以及可药用载体。14．根据权利要求13所述的药物组合物，它是脂质体形式。15．提高哺乳动物对含二硫基有机化合物体内吸收的方法，所述方法包括给哺乳动物施用有效量的权利要求1所述化合物。16．根据权利要求15所述的方法，其中含...
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