蜚蠊提取物及制备方法及其制剂在治疗心血管病上的应用技术

技术编号:7121873 阅读:456 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种蜚蠊提取物及制备方法及其制剂在治疗心血管病上的应用,以干燥品计,含复合核苷碱基20~40%、结合氨基酸30~60%、尿嘧啶2~4%、次黄嘌呤3~6%和肌苷5~10%。所述的制备方法:蜚蠊干虫体粉碎成粗粉,经90~95%乙醇采用渗漉法或回流提取法得到稠膏,然后经油水分离去除沉淀物和油脂,获得水层药液,再经活性炭吸附、二次醇提和水提、脱色、超滤后浓缩得蜚蠊提取物稠膏。蜚蠊提取物可与适宜的药辅料制成如水针注射剂、冻干粉针剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、滴丸剂等各种剂型,并用于治疗心血管疾病,尤其对肺心病、心肌病、风湿病、冠心病及高心病等引起的心衰中得到应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物提取制药
,进一步属于蜚蠊提取制药
,具体涉及一种蜚蠊提取物及其制备方法和其在治疗心血管病上的应用。
技术介绍
蜚蠊,又名美洲大蠊(俗称蟑螂,)是蜚蠊科中体积最大的,成虫体长四_35毫米。 蜚蠊表皮含有巩膜质和甲壳质,溴、锌、镍、锰、钾、钙、钛、氯、硫、硅、铝、镁等元素,肌肉水解可得13种氨基酸,身体内还贮藏着微生素Bi、B2、烟酸和抗坏血酸等,淋巴中含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原儿茶酸葡萄甙等;全体含麦角硫因、龙虾肌碱、胡芦巴碱、甘氨酸、 甜菜碱、肛碱、三甲胺、腺嘌呤等。现代科学研究表明,蜚蠊提取物具有很强的生物活性,但是现有技术对于蜚蠊提取物的应用还存在很大的局限性,蜚蠊提取物应用潜力有待于进一步开发和利用。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于针对现有技术的不足,提供一种蜚蠊提取物,第二目的在于提供该蜚蠊提取物的制备方法,第三目的在于提供含该蜚蠊提取物的药物制剂,第四目的在于提供该含蜚蠊提取物的药物制剂的应用。本专利技术的第一目的是这样实现的,所述的蜚蠊提取物其含有重量比的复合核苷碱基20 40%、结合氨基酸30 60%、尿嘧啶2 4%、次黄嘌呤3 6%和肌苷5 10%。作为优选方案所述的蜚蠊提取物含有重量比25 40%的复合核苷碱基,35 60%结合氨基酸,2. 5 4%的尿嘧啶,3. 5 6%次黄嘌呤和6 10 %的肌苷。所述的蜚蠊提取物含有重量比22 36%的复合核苷碱基,35 48%结合氨基酸,2. 5 3. 5%的尿嘧啶,3. 5 5%次黄嘌呤和6 8%的肌苷。所述的蜚蠊提取物含有重量比M 38%的复合核苷碱基,32 48%结合氨基酸,2. 0 3. 2%的尿嘧啶,3. 4 5%次黄嘌呤和7 10%的肌苷。本专利技术第二目的是这样实现的,所述蜚蠊提取物的制备方法包括以下步骤将蜚蠊干虫体粉碎成粗粉,经90 95%乙醇用渗漉法或回流提取法制得稠膏,稠膏中加入纯化水充分搅拌,油水分离去除沉淀物和油脂,收集水层药液,活性炭吸附,上柱分离,正丁醇洗脱或苯酚水溶液洗脱,洗脱液浓缩后进行二次乙醇提取,冷藏后过滤,滤液浓缩后再进行水提, 经冷藏后离心过滤得水提液,水提液经脱色、超滤后浓缩得蜚蠊提取物稠膏。所述的4号黄色比色液是依据《中国药典》一部附录XI第一法。本专利技术第三目的是这样实现的,所述的药物制剂为由该蜚蠊提取物和适宜的药用辅料制成的水针注射剂、冻干粉针剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、滴丸剂。本专利技术第四目的是这样实现的,所制备的任意一种剂型的药物制剂在治疗心血管疾病上的应用,尤其对肺心病、心肌病、风湿病、冠心病及高心病等引起的心衰中得到应用。本专利技术蜚蠊提取物及其制剂能够促进心肌细胞Ca2+内流,温和持久地增加心肌收缩力,扩张血管,降低肺动脉压、肺毛细血管压;扩张冠脉、增加冠脉流量,抑制氧自由基介导的心肌损伤;扩张肾血管、增加肾血流量、利尿;改善微循环;纠正神经内分泌失衡。附图说明附图为本专利技术蜚蠊提取物浸膏的标准指纹图谱。 具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的说明,但不以任何方式对本专利技术加以限制, 基于本专利技术教导所作的任何变更或改进,均属于本专利技术的保护范围。本专利技术的蜚蠊提取物可由以下方法获得将蜚蠊干虫体粉碎成粗粉,经90 95%乙醇用渗漉法或回流提取法制得稠膏,稠膏中加入纯化水充分搅拌,油水分离去除沉淀物和油脂,收集水层药液,活性炭吸附,上柱分离, 正丁醇洗脱或苯酚水溶液洗脱,洗脱液浓缩后进行二次乙醇提取,冷藏后过滤,滤液浓缩后再进行水提,经冷藏后离心过滤得水提液,水提液经脱色、超滤后浓缩得蜚蠊提取物稠膏。所述的渗漉法,在蜚蠊干虫粗粉中加入5 10倍重量比的90 95%乙醇浸渍 48 60小时,再用90 95%乙醇作溶剂缓慢渗漉至滤液呈微黄色,滤液经减压浓缩得稠膏,同时回收乙醇。所述的回流提取法,在蜚蠊干虫粗粉加入5 10倍重量比的90 95%乙醇热回流提取8 12小时,滤液经减压浓缩得稠膏,同时回收乙醇。所述的蜚蠊提取物的制备方法进一步包括A、油水分离步骤中将醇提稠膏导入油水分离器后,加入4 6倍重量份的纯化水充分搅拌,静置至分层明显后,去除底层沉淀物和上层油脂,收集中层棕色药液;B、上柱分离步骤中药液加入粒径200 325目医用针剂活性炭,充分搅拌后静止1 2小时,至药液被吸附为无色后装柱,将液体抽干,加入水饱和正丁醇或浓度为5 10%的苯酚水溶液洗脱,收集洗脱药液,洗脱至药液颜色不深于4号黄色比色液;洗脱药液在60 80°C下减压浓缩得稠膏,并回收正丁醇或回收苯酚溶液;C、二次醇提步骤中将B步骤所得稠膏用8 10倍重量份的65 85%乙醇后搅拌均勻, 在4 8°C下冷藏12 M小时,过滤得上清液,上清液减压浓缩得稠膏,同时回收乙醇;D、水提步骤中将C步骤所得稠膏用8 10倍重量份的纯化水充分搅拌后,在4 8°C 下冷藏12 M小时后过滤,滤渣在2 6°C下低温离心,合并滤液和离心分离液得到清液, 清液中加入液量0. 1 0. 5%重量比的粒径200 325目医用针剂活性炭,边加边搅拌,并加热至60 80°C后静止0. 5 1小时;然后脱炭过滤,滤过液再经超滤后减压浓缩得蜚蠊提取物稠膏;所述的稠膏的相对密度为1. 2 1. 3。本专利技术制备药物制剂时所能采用的药用辅料包括聚乙二醇400、氯化钠、氢氧化钠、淀粉、糊精、糖粉、滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、聚乙二醇6000、甲基硅油、甘油、苯甲酸钠。蜚蠊提取物为棕黄色透明粘稠物,具吸湿性。按以下方法鉴别、检查和测定 1、鉴别⑴取本品0. 05g,加水稀释至5ml,作为供试品溶液。另取蜚蠊药材lg,加正丁醇一冰醋酸(4 :1)混合液50ml,超声处理30min,滤过,滤液蒸干,残渣加水Iml溶解作为对照药材溶液。照薄层色谱法(《中国药典》一部附录VI B)试验,吸取上述两种溶液各5 μ 1,分别点于同一硅胶GF2M薄层板上,以正丁醇一冰醋酸一水(4 1 1)展开,取出,晾干,置紫外灯 (254nm)下检视,供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,应显3个相同颜色的斑点。再喷以洲茚三酮溶液,105°C加热至斑点显色清晰,在与对照药材色谱相应的位置上, 应显1个相同颜色的斑点。⑵取本品0.05g,加水稀释至5ml,通过强碱性阴离子交换葡聚糖层析柱 (QAE-Sephadex A-25型,内径1. 5cm,柱高5cm),用水20ml洗脱,弃去水洗脱液,再用 0. 02mol/L盐酸洗脱,弃去初洗脱液8ml,收集续洗脱液20ml,作为供试品溶液。照高效液相色谱法(《中国药典》一部附录VI D)检测,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,色谱柱(柱长150mm,柱内径为4. 6mm);以0. 05mol/L醋酸钠缓冲液(pH 5.0) 一甲醇(90 10)为流动相,用二极管阵列检测器(DAD)检测器进行检测,检测波长为246nm,流速为每分钟0. 5ml, 柱温为30°C。精密吸取供试品溶液5μ1,注入液相色谱仪,测定,记录12分钟内的色谱图。 供试品色谱图中主峰(最大峰面积)的DAD紫外检测光谱图在M6nm与的波长处有最大吸收。2、检查色泽取本品0. 05克,加水IOml溶解制成每Iml含5mg的溶液,依法本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种蜚蠊提取物,其特征是:其含有重量比的复合核苷碱基20~40%、结合氨基酸30~60%、尿嘧啶2~4%、次黄嘌呤3~6%和肌苷5~10%。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李筱玲邵维在万德生段兆炜周应硕
申请(专利权)人:云南省腾冲制药厂
类型:发明
国别省市:53

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