树突化胺基甾醇一类物的合成方法技术

本发明专利技术涉及树突化胺基甾醇一类物的合成方法，树突化胺基甾醇一类物具有式(I)的通式结构：式中R是(5-咪唑基)乙基、丙基，3-胺基丙基、4-胺基丁基、3-(4-胺基丁基)胺基丙基、3-(4-(3-胺基丙基)胺基丁基)胺基丙基等中任意的一种。其合成方法以廉价易得的胆固醇为起始原料，经乙酰化、羟酮化、水解、亚胺化-还原“两步一锅”四步合成树突化胺基甾醇一类物。该方法具有立体选择性高、合成效率高、反应条件温和、后处理简单、易于工业化生产的特点，所得树突化胺基甾醇一类物可作为肿瘤免疫治疗剂用于癌症治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及树突化胺基留醇一类物的合成方法，具体地说，是一种以胆固醇为原料，以3β，5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体，以路易斯酸介导的立体选择性亚胺化-还原两步-锅为关键步骤，立体选择性高效合成树突化胺基留醇一类物的方法。
技术介绍
胺基留醇(aminosterol)是一类具有抗菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒等多种重要生物活性的全新结构类型小分子化合物，如从星鲨内脏中分离得到的角鲨多胺 (squalamine)，是第一个从哺乳动物体内分离得到的海洋天然胺基留醇化合物，该化合物是24-硫酸酯-7a，MR_胆甾二醇在3β-位与亚精胺的缩合产物。最初发现角鲨多胺具有广谱的抗细菌、抗真菌和抗病毒作用，随着研究的进行发现其还具有通过抑制血管生成的抗肿瘤作用，角鲨多胺及其类似物目前用于治疗非小细胞肺癌、乳癌、卵巢癌和糖尿病视网膜病变° (Stone, R. Deja vu guides the way to new antimicrobial steroid. Science. 1993,259,1125. Rao, M.N. ；Shinnar,A.E. ；Noecker, L. Α. ；e本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．树突化胺基甾醇一类物，其特征在于具有式（Ｉ）的通式结构：式中Ｒ是（５－咪唑基）乙基、３－（４－（３－胺基丙基）胺基丁基）胺基丙基、３－（４－胺基丁基）胺基丙基、３－（３－胺基基丙基）胺基丙基、２－胺基乙基、３－胺基丙基、４－胺基丁基、５－胺基戊基、２－（２－胺基乙基）胺基乙基、２－（Ｎ，Ｎ－二甲基－２－胺基乙基）胺基乙基、２－（Ｎ－甲基－２－胺基乙基）胺基乙基、甲基、乙基、丙基中任意的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周向东，方波，陶凌晖，
申请(专利权)人：中国人民解放军第三军医大学，
类型：发明
国别省市：85