【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类小檗碱衍生物的制备方法和在抗肿瘤治疗中的应用。
技术介绍
自1拟6年Μ.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次提取到小檗碱以来，药物学家研究发现小檗碱抗菌谱广，有降血脂、降血糖、抗消化性溃疡等药理功效。中医常用黄连、黄柏、三颗针等做清热解毒药物，其主要成分是小檗碱。1966年，日本药局收集了盐酸小檗碱和单宁酸小檗碱用于治疗肠道感染。随着深入研究，70年代日本学者提出小檗碱及其衍生物有抗肿瘤作用。近年，许多研究人员积极投入到小檗碱的开发应用上，研究认为小檗碱衍生物体内水解生成了季铵盐，能进入肿瘤细胞，作为拓扑异构酶抑制剂抑制肿瘤细胞DNA复制。由于小檗碱肠吸收效果较差，对其生物利用度有一定影响小檗碱溶于水，难溶于众多有机溶剂，副作用小。由于处理方法不同，可得到季铵式、醛式和醇式三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。为了提高小檗碱类衍生物抗肿瘤活性，同时增强稳定性和脂溶性，增加生物利用度，尽可能的降低其毒副作用，对有较强水溶性的小檗碱进行结构修饰研究，能有效的将所需量的小檗碱类药物传递到靶组织。通过肝靶向给药技...
【技术保护点】
１．所述的小檗碱衍生物用下述通式（Ｉ）表示：其中Ｒ１是羟基、羰基；Ｒ２是氢、羟基、羰基；Ｒ３是氢、羟基、羰基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李庆勇，祖元刚，何乌娜，邱伟，张宝友，赵腾飞，高文轻，邓晓秋，
申请(专利权)人：东北林业大学，李庆勇，
类型：发明
国别省市：93
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