杀真菌混合物制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术涉及一种杀真菌组合物，其中包含与杀真菌剂相容的载体和／或表面活性剂及协同有效量的（ａ）至少１种通式Ⅰ表示的吡咯并嘧啶，其中，Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］、Ｌ、Ａ和ｎ的含义如权利要求１所述，（ｂ）至少１种黑色素生物合成抑制剂（ＭＢＩ），特别是通式Ⅱ表示的苯氧酰胺，其中，Ｒ↑［５］－Ｒ↑［９］、Ｙ和ｍ的含义如权利要求２所述。还涉及在某一场所用协同有效量的至少１种通式Ⅰ表示的吡咯并嘧啶和至少１种ＭＢＩ的组合物防治致植物病真菌生长的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

Fungicidal mixture

* * * the present invention relates to a fungicidal composition containing and fungicide compatible carrier and / or surfactant and CO (a) an effective amount of at least 1 kinds of formula I said pyrrolopyrimidines, among them, R = 1, R = 4, L, and A the meaning of n as described in claim 1, (b) at least 1 kinds of melanin biosynthesis inhibitor (MBI), especially the phenoxy amide, wherein said formula II, R = 5, R = 9, Y and m have the meanings as described in claim 2. The invention also relates to a method for preventing and treating the growth of a plant disease fungus in a certain place with a synergistic amount of at least 1 of the general formula I and the composition of at least 1 MBI.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种杀真菌组合物，包含与杀真菌剂相容的载体和/或表面活性剂及协同有效量的(a)至少1种通式I表示的吡咯并嘧啶 其中，R1和R2互相独立地表示氢原子或可取代的烷基、链烯基、炔基、链二烯基、芳基、杂芳基、环烷基、二环烷基或杂环基，或R1、R2和相邻的氮原子一起表示可取代的杂环，R3表示氢原子、卤原子或烷基，R4表示氢原子、烷基或芳基，L表示卤原子或可取代的烷基或烷氧基，A表示N或CR5、其中的R5与R4相同，n表示0或1～5的整数(b)至少1种杀真菌活性成分，该活性成分能够抑制可引起稻瘟病的病原体稻瘟霉中的黑色素的生物合成。通式I表示的杀真菌化合物来自美国专利US4,567,263和US5,593,996。黑色素生物合成抑制剂(MBI)是一种通过抑制与四羟基萘转变为二羟基萘有关的任何还原酶和/或脱水酶来减少黑色素体内合成的化合物。这类化合物包括下列已知化合物，如carpropamid、灭瘟唑、diclocymet、咯喹酮、2-苯并[c]呋喃酮、三环唑和某些苯氧酰胺化合物，这些化合物来自EP0 262 393和日本专利申请JP5-9165-A。但是，并没有暗示混合通式I表示的化合物和MBI，也没有暗示这种混合物能够有效地防治稻瘟病和稻纹枯病。将这两种化合物在容器内混合，并对复合制剂和单一活性化合物的活性进行比较后惊人地发现，在大田试验中通式I表示的化合物和MBI具有很强的协同增效作用。杀真菌剂的混合物所显现的协同杀真菌活性远大于单独使用上述化合物时的活性总和。这种由两种杀真菌剂构成的混合物的预期杀真菌活性也可通过下式计算而得(见Colby，S.R.，《除草剂混合物的协同反应和拮抗反应的计算》，Weeds15，pp20-22(1967))。EE＝x+y-x·y/100其中，x表示用剂量a的杀真菌活性成分A与未经处理的对照组相比的有效率％；y表示用剂量b的杀真菌活性成分B与未经处理的对照组相比的有效率％；EE表示合用剂量a+b的杀真菌活性成分A和B进行处理后的有效性。如果实际有效性(E)超过预期(计算)的有效性(EE)，则混合物显示协同作用。本专利技术包括一种杀真菌剂组合物，其中包含与杀真菌剂相容的载体和/或表面活性剂，及协同有效量的至少1种通式I表示的化合物和至少1种黑色素生物合成抑制剂(MBI)。本专利技术还包括一种在某一场所用协同有效量的至少1种通式I表示的吡咯并嘧啶和至少1种MBI来防治致植物病真菌生长的方法。通式I表示的较好的化合物中，R1、R2与位于两者之间的氮原子一起表示可取代的6元杂环，特别是4-甲基哌啶或其中R1表示C1-6烷基、特别是异丙基，或C1-6卤代烷基、特别是2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，或C3-8环烷基、特别是环戊基或环己基，R2表示氢原子或C1-6烷基和/或其中 表示 其中，L1是卤原子、较好的是氟原子或氯原子，L2和L3互相独立地表示氢原子或卤原子、较好的是氟原子，特别是L1表示氟原子、L2表示氢原子、L3表示氯原子或L1、L2和L3都表示氟原子，和/或其中的卤原子为氯原子。较好的实施方案中，吡咯并嘧啶是通式IA表示的化合物， 其中的L和n与通式I中的相同，R1表示烷基或卤代烷基，R2表示氢原子或R1和R2一起表示主链上有3～6个碳原子的可取代的亚烷基，其中一个-CH2-被O或NH取代，Hal表示卤原子。较好的吡咯并嘧啶包括记为吡咯并嘧啶A的5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、记为吡咯并嘧啶B的5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-异丙基氨基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、记为吡咯并嘧啶C的5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2，2，2-三氟乙基氨基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶和记为吡咯并嘧啶D的5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-7-(1，1，1-三氟丙-2-基氨基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶。较好的MBI包括carpropamid、灭瘟唑、dicyclocymet、咯喹酮、2-苯并[c]呋喃酮和三环唑。另外，通式II表示的苯氧酰胺也是较好的MBI 其中，R5和R6互相独立地表示氢原子或可取代的烷基，R7独立地表示氢原子或可取代的烷基，R8和R9互相独立地表示氢原子或可取代的烷基或链烯基，或R8和R9一起表示为亚烷基，Y独立地表示卤原子、可取代的烷基或链烯基、氰基或硝基，m表示0或整数1、2、3或4。较好的苯氧酰胺是通式IIA表示的化合物， 其中，R9、Y和m的含义如上所述，特别是 表示 其中Y′表示氢原子或甲基和/或其中R9表示C1-8烷基。最好的是N-(1-氰基-1，2-二甲基-丙基)-2-(2，4-二氯苯氧基)-丙酰胺，特别是记为丙酰胺E的(2R)-和(2R/S)-N-(1-氰基-1，2-二甲基-丙基)-2-(2，4-二氯苯氧基)-丙酰胺和记为丙酰胺F的N-(1-氰基-1-乙基-丙基)-2-(2，4-二氯-3-甲基苯氧基)丙酰胺的混合物。本专利技术的较好配方包含以下组分-载体，-至少1种通式I表示的吡咯并嘧啶，-至少1种MBI，特别是通式II表示的苯氧酰胺，-可任意加入的消泡剂，特别是全氟烷基膦酸和/或全氟烷基次膦酸的混合物，最好是购自Clariant GmbH的消泡剂SF或Fluowett PL。通式I表示的化合物和MBI以协同有效量同时使用。这些具有协同作用的混合物对很多致植物病真菌显示不寻常的效果，特别对子囊菌、担子囊菌和半知菌类真菌有效。而且，该混合物对水稻病害有明显效果，它们有内吸作用可用于叶面也可加入到水、拌种子、苗圃或土壤杀真菌剂中。本专利技术的混合物可用于防治下列各属的致植物病真菌梨孢霉属、丝核菌属、旋孢腔菌属、尾孢菌属、Magnaporthe、交链孢属、Drechslera、镰刀霉属、Gerlachia、绵霉属、小核菌属、赤霉菌属、球腔菌属、柱座霉属、Sarocladium、腐霉属、茎点霉属、致病疫霉属、Bipolaris、苦乌属、Sarocladium、黑孢子菌属、叶里粉属、指疫霉属、柱枝双胞霉属、Gaeumannomyces、漆斑菌属、毛霉属、根霉属、腥黑粉菌属、黑粉菌属、拟黑粉属、Bipolaris、菌核、葡萄孢属、黑星菌属、白粉菌属、壳针孢属、柄锈菌属、小球腔菌属和葡萄束梗尾孢霉属。特别是立枯丝核菌、稻胡麻斑菌、稻条斑多胞小球壳菌、稻杆腐菌和稻瘟霉。本专利技术的通式I表示的化合物的一般用量范围是5～2000克活性成分(g a.i.)/公顷，一般用量在30～500g a.i./ha就能够很好地防治病害。最佳用量根据作物和在耕地中进行侵染的真菌的种类来定，还可根据已建立的常规生物试验来确定。一般，通式I表示的化合物的常用量为10～500g a.i./ha，更好的是30～300ga.i./ha。MBI的最佳用量根据所种植的水稻和受真菌侵染的程度决定，也可通过生物试验确定。通式I表示的化合物和MBI的用量比(以重量计)通常为1∶100～100∶1。较好的通式I和MBI之比可从约1∶50至50∶1(最好在1∶4～4∶1之间变化)。活性化合物按本专利技术的适当比例组合，可与本领域已知的常用载体和/或添加剂一起使用。本发本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种杀真菌组合物，包含与杀真菌剂相容的载体和／或表面活性剂及协同有效量的（ａ）至少１种通式Ⅰ表示的吡咯并嘧啶＊＊＊ （Ⅰ）式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］互相独立地表示氢原子或可取代的烷基、链烯基、炔基、链二烯基、芳基、杂芳基、环烷 基、二环烷基或杂环基，或Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和相邻的氮原子一起表示可取代的杂环，Ｒ↑［３］表示氢原子、卤原子或烷基，Ｒ↑［４］表示氢原子、烷基或芳基，Ｌ表示卤原子或可取代的烷基或烷氧基，Ａ表示Ｎ或ＣＲ↑［５］、其中的Ｒ ↑［５］与Ｒ↑［４］相同，ｎ表示０或１～５的整数，（ｂ）至少１种可抑制黑色素生物合成的杀真菌活性成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1998-9-10 09/150,5571.一种杀真菌组合物，包含与杀真菌剂相容的载体和/或表面活性剂及协同有效量的(a)至少1种通式I表示的吡咯并嘧啶式中，R1和R2互相独立地表示氢原子或可取代的烷基、链烯基、炔基、链二烯基、芳基、杂芳基、环烷基、二环烷基或杂环基，或R1、R2和相邻的氮原子一起表示可取代的杂环，R3表示氢原子、卤原子或烷基，R4表示氢原子、烷基或芳基，L表示卤原子或可取代的烷基或烷氧基，A表示N或CR5、其中的R5与R4相同，n表示0或1～5的整数，(b)至少1种可抑制黑色素生物合成的杀真菌活性成分。2.如权利要求1所述的组合物，其中的黑色素生物合成抑制剂为通式II表示的苯氧酰胺，式中，R5和R6互相独立地表示氢原子或可取代的烷基，R7独立地表示氢原子或可取代的烷基，R8和R9互相独立地表示氢原子或可取代的烷基或链烯基，或R8和R9一起表示为亚烷基，Y独立地表示卤原子、可取代的烷基或链烯基、氰基或硝基，m表示0或整数1、2、3或4。3.如权利要求1所述的组合物，其中的吡咯并嘧啶为通式IA表示的化合物，式中，L和n与通式I中的相同，R1表示烷基或卤代烷基，R2表示氢原子或R1和R2一起表示主链上有3～6个碳原子的可取代的链烯基，其中一个-CH2-被O或NH取代，Hal表示卤原子。4.如权利要求3所述的包含通式IA表示的化合物的组合物，式中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：E西林定，L梅，
申请(专利权)人：美国氰胺公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]