【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及合成方法,具体涉及一种。
技术介绍
利塞膦酸钠是美国宝洁(P& G)公司与H oechstM ar ion Rousse 1公司联合开发的第三代双膦酸盐类药物,其片剂1999年10月瑞典首次批准用于骨质疏松症。 2000年4月美国FDA批准本品用于妇女绝经后骨质疏松症和长期糖皮质激素治疗导致的骨质疏松症的防治。利塞膦酸钠关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐的合成方法主要有两种方法一以烟酸为起始原料经酯化、还原、氯代、氰化、水解后制得。该法条件苛刻,并使用昂贵的还原剂四氢铝锂和剧毒氰化物。方法二烟酸经酯化、缩合、W iIlgerogt- K inndler反应、水解、 酸化制得。该法条件温和,但反应时间较长,处理繁琐。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种,合成方法的工艺路线简单, 反应条件容易。本专利技术的技术解决方案是该利塞膦酸钠的化学结构式是权利要求1.,其特征在于该利塞膦酸钠的化学结构式是2.根据权利要求1所述的利塞塞膦酸钠的合成方法,其特征在于利塞膦酸钠的合成路线是3.根据权利要求2所述的,其特征在于利塞膦酸钠的合成路线的具体步骤是第一步LX-2的合成将化合物LX-l(10g,0. 085mol)加入至250ml的单口圆底烧瓶中,加入甲醇30ml,降低温度至-15°C,搅拌20min,通入干燥的盐酸气,温度保持在-10°C, 搅拌12h,过滤,减压蒸馏得到LX-2亚胺盐;全文摘要本专利技术公开了,化合物LX-1和甲醇加入圆底烧瓶中,降温至-15℃,通入干燥的盐酸气,温度在-10℃反应,过滤,蒸馏得LX-2亚胺盐;化合物LX-2和 ...
【技术保护点】
1.利塞膦酸钠的合成方法,其特征在于该利塞膦酸钠的化学结构式是:。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:顾海成,马玉恒,王伟,滕奇,
申请(专利权)人:江苏正大清江制药有限公司,
类型:发明
国别省市:32
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