树状接枝聚己内酯制造技术

本发明专利技术公开了树状接枝聚己内酯，也公开了该树状聚己内酯-聚乙二醇共聚物及该共聚物作为药物载体的应用。本发明专利技术以1,4-环己二醇为原料制备了一种新的ε-己内酯衍生物——4-苄氧乙氧基-ε-己内酯，接着以异辛酸亚锡为催化剂使BECL与ε-己内酯开环共聚，经钯碳催化氢化脱掉苄基保护基后得到带有多个羟基的树状接枝聚己内酯。最后，以光气为扩链剂，通过在羟基上接枝引入亲水性的聚乙二醇链段，得到新型的树状接枝聚己内酯-聚乙二醇共聚物。在水相介质中，疏水的树枝状聚己内酯收缩成为内核、亲水的聚乙二醇链段伸展在外围，从而形成单分子胶束。作为药物载体，该胶束具有载药能力大、稳定性好的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种树状接枝聚己内酯，也涉及该树状聚己内酯-聚乙二醇共聚物及该共聚物作为药物载体的应用，属于有机合成和生物医用材料领域。
技术介绍
随着生物可降解高分子材料在生物系统疾病的诊断、治疗以及生物体组织器官的修复或替换等领域表现主来的广泛应用前景，其研究也越来越来受到人们的重视。生物可降解脂肪族聚酯是生物医用高分子材料的一个重要成员。为了提高药物的利用效率、减小毒副作用、提高疗效，给药系统的微纳米化和智能化是当前发展的趋势。其中，由生物可降解两亲性高分子组成的聚合物胶束是一类很有前途的给药系统。这类聚合物中研究得最多的是线形嵌段共聚物。然而，聚己内酯、聚乳酸等常见线形脂肪族聚酯通常为结晶度较高的高分子，使得它们与药物的亲和力较差，载药能力不够理想。此外，两亲性高分子组成的胶束的稳定性也有待提高。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种新型聚酯，经过化学修饰后，具有良好亲水性及载药能力。本专利技术为解决上述技术问题所提供的新型聚酯是树状接枝聚己内酯，其结构示意式如下权利要求1.带有羟基侧基的聚己内酯，其结构式为2.以权利要求1所述带有羟基侧基的聚己内酯为引发剂，使4-苄氧乙氧基-ε-己内酯与ε -己内酯发生开环聚合，再经历脱苄基保护基、再聚合的循环，制备的带有多个羟基的树状接枝聚己内酯。3.在权利要求1所述的聚已内酯和权利要求2所述的树状接枝聚己内酯的羟基上接枝引入聚乙二醇，得到的聚己内酯-聚乙二醇共聚物。4.权利要求3所述共聚物作为药物载体的应用。5.权利要求1所述的聚己内酯的制备方法，包括如下步骤第一，4-苄氧乙氧基-ε-己内酯单体的制备以1，4_环己二醇和对甲基苯磺酸苄氧乙基酯为原料，合成4_(苄氧乙基)环己醇，然后用琼斯试剂氧化得到4-苄氧乙基环己酮， 最后经过间氯过氧苯甲酸氧化得到4-苄氧乙氧基-ε -己内酯；第二，树状接枝聚己内酯的制备以异辛酸亚锡为催化剂，季戊四醇等醇类化合物为引发剂，使4-苄氧乙氧基-ε -己内酯与ε -己内酯开环共聚得到带有苄基保护羟基侧基的聚己内酯，然后在钯碳催化下氢化脱掉苄基保护基，得到带有羟乙氧基侧链的聚己内酯。全文摘要本专利技术公开了树状接枝聚己内酯，也公开了该树状聚己内酯-聚乙二醇共聚物及该共聚物作为药物载体的应用。本专利技术以1,4-环己二醇为原料制备了一种新的ε-己内酯衍生物——4-苄氧乙氧基-ε-己内酯，接着以异辛酸亚锡为催化剂使BECL与ε-己内酯开环共聚，经钯碳催化氢化脱掉苄基保护基后得到带有多个羟基的树状接枝聚己内酯。最后，以光气为扩链剂，通过在羟基上接枝引入亲水性的聚乙二醇链段，得到新型的树状接枝聚己内酯-聚乙二醇共聚物。在水相介质中，疏水的树枝状聚己内酯收缩成为内核、亲水的聚乙二醇链段伸展在外围，从而形成单分子胶束。作为药物载体，该胶束具有载药能力大、稳定性好的优点。文档编号C08G63/91GK102276817SQ20111010193公开日2011年12月14日 申请日期2011年4月22日 优先权日2011年4月22日专利技术者凌秀君, 卓仁禧, 杨正茂, 程娟, 钟振林 申请人:武汉大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．带有羟基侧基的聚己内酯，其结构式为：其中，ｐ、ｑ为整数。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钟振林，杨正茂，凌秀君，程娟，卓仁禧，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：83