棕榈酸酰胺作为渗透促进剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及含有式Ⅰ的棕榈酸酰胺作为农药渗透促进剂农药组合物，本发明专利技术还涉及式Ⅰ的棕榈酸酰胺作为农药渗透促进剂和增效剂的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

Application of palmitic acid amide as permeation enhancer

The present invention relates to a pesticide composition containing palmitic acid amide as a pesticide penetration enhancer, and also relates to the use of palmitic acid amide of formula I as pesticide penetration enhancer and synergist.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种高效无毒和安全的渗透促进剂，属于农药领域。具体而言，本专利技术涉及一种农药组合物，这种农药组合物使用棕榈酸酰胺化合物作为渗透促进剂；另外，本专利技术还涉及棕榈酸酰胺作为农药渗透促进剂的用途。棕榈酸酰胺是已知化合物，是一种重要的工业原料。棕榈酸酰胺的美国化学文摘登记号RN＝629-54-9，其分子式是C16H33NO，具有下面式工结构 已知害虫体表的脂质和硬壳，植物表面的腊质层，生物体内的细胞膜和细胞壁，都是农药在施药过程中从处理点向作用点移动过程中的阻碍和屏障。渗透剂的应用就是使农药药剂的浸润性、展着性和渗透性得到改善，从而使药液更易于附着在生物体上，并穿透这些屏障使药剂中的有效成份更多地输送到作用靶标。由于农药的使用量非常大，并且绝大多数农药都有毒，大量使用农药对环境和人类活动会产生危害。科学试验结果表明，农药施于农作物上，只有10-20％的农药附着到作物体上，其他80-90％的农药散落到土壤或水中，或者飘移到大气中，而真正用到目标作物上并且起作用的农药量是很少的。如果人们长期大量施用农药，年复一年地将几十万吨农药施于自然界中，最终会导致农药污染。农药污染农产品和环境后，对人畜将造成毒害。农产品是人类的食物，土壤、水和大气是人类赖以生存的环境，若人们长期生活在被农药污染的环境中，食用被农药污染的动植物食品，那将时时处处受到农药的威胁，必然会影响人们的身体健康甚至给后代带来潜在的危害。如果能在相同单位面积上，通过复配渗透剂使农药减少一半的用量，同时达到相等的防效作用，也就是对自然界投放毒物减少一半，农药残留量也降低了一半，农药残毒指标也相应减少，整体污染指数会大幅度降低。而高渗农药新产品的出现，不仅可以缓解发展中国家的农药工业生产量的不足，还可以节省大批原料和能源的消耗，大批资金和设备的投入。这对发展中国家的资金短缺经济现状至关重要。因此，研究和开发新型农药渗透促进剂是人们日益关注的问题。本专利技术人经过多年的潜心研究后惊奇地发现，本专利技术化合物棕榈酸酰胺是一种新型的渗透剂，它具有以下的特点安全、无毒、溶水后无色、无味、无嗅、无刺激性、无变态反应，其理化性质稳定，可以与各种农药复配，具有很好的相溶性。棕榈酸酰胺结构上除具有促渗作用所必需的官能团外，还含有一个极性很强的头部和一个很长的长烃链，其结构就决定了它对于亲水性和亲脂性农药在复配后均具有良好的渗透效果，它对于植物的腊质层和昆虫的脂质外壳有特异的溶解作用，它可破坏类脂所形成的膜，可穿透细胞壁进入到细胞内部将有效成份直达靶标而提高农药对病虫害的防效作用。这种渗透剂可以作为辅料或助剂，与各种不同作用的农药复配，促进农药在靶标上渗透和吸收，达到提高或增加药效、降低成本的目的。因此，本专利技术提供了一种农药组合物，这种农药组合物使用式I的棕榈酸酰胺作为渗透促进剂。本专利技术的另一目的是提供了式I的棕榈酸酰胺化合物用作农药渗透促进剂的用途。由于式I的棕榈酸酰胺能够促使农药成分渗透，达到增强农药效果的目的，因此，本专利技术的另一目的是提供了式I的棕榈酸酰胺化合物作为农药增效剂的用途。本专利技术化合物棕榈酸酰胺具有良好的双亲性(亲脂、亲水性)，不使用任何溶剂就可以直接溶于水，是可溶性粉剂。本专利技术的式I的棕榈酸酰胺可以按适当的比例与各种不同类型的农药复配成各种高渗农药组合物，作为渗透促进剂的式I的棕榈酸酰胺在复配的农药组合物中的适当的含量范围是0.1-7.0％(重量)，优选是0.1-3.0％(重量)。复配方式可以按本领域公知的方式进行。本专利技术的棕榈酸酰胺可作为有机磷类、菊酯类、磺酰脲类和氨基甲酸类等各种杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂的渗透促进剂或增效剂，与农药复配成高渗农药制剂产品。与目前广泛使用的渗透剂氮酮(AZONE)相比，式I的棕榈酸酰胺化合物在同等浓度下毒性更小，渗透性更强。用本专利技术化合物棕榈酸酰胺复配后的高渗农药组合物制剂具有以下优点1.制剂在浸润性，展着性，附着性，渗透性方面的性能得到改善。2.提高药效，节省农药用量，减少用药次数，提高农药利用率，降低病虫害的抗药性，降低施药综合成本。3.降低农作物的农药残留量和农药残毒减少污染，有利于保护生态环境。4.由于本化合物剂型为可溶性粉剂，可不使用任何有机溶剂，直接溶于水，在贮藏运输中无易燃易爆安全可靠使用方便。本专利技术化合物棕榈酸酰胺的急性毒性、长期毒性、致畸、致癌、致突变、动物体内药物代谢动力学等试验都获得满意的结果。将本专利技术化合物棕榈酸酰胺施用于豚鼠皮肤，豚鼠皮肤未见红斑，水肿等局部及全身性过敏反应；给家兔皮肤抹7天，结果破损皮肤及完整皮肤未见刺激现象；给家兔皮肤涂抹，结果破损皮肤及完整皮肤均未见溃疡、渗出、红肿等局部和全身毒性反应。本专利技术化合物棕榈酸酰胺长期毒性试验本专利技术化合物棕榈酸酰胺经家兔皮肤给药0.1/kg(相当于人用量50倍)连续给药1个月，血液学、血液生化学、脏器系数检查及病理组织学等各项指标检查与对照组比较，基本无显著性差异。实验结果证明，本专利技术化合物棕榈酸酰胺皮肤长期毒性试验未见毒性反应。致突变试验，细胞染色体畸变试验，细胞微核试验经Ames试验未检测出本专利技术化合物棕榈酸酰胺在5-500ug/ml范围内具有致突变作用。在3.125-25ug/ml范围内，在活化及非活化条件下，对体外培养的CHL细胞染色体畸变结果为阴性。在500-2000mg/kg剂量范围内，小鼠骨髓细胞微核试验结果为阴性。动物体内药物代谢动力学试验静脉给药，本专利技术化合物棕榈酸酰胺的K10值较大，约为0.69，这表明其在体内清除较快，清除至半衰期仅为10小时左右。口服给药，研究结果在体内清除快，生物利用度低，分布较广，而且没有特异性的积累现象。因此，使用本专利技术化合物棕榈酸酰胺是安全的。本专利技术化合物棕榈酸酰胺完成对杀虫剂氯氰菊酯毒杀棉铃虫(3龄幼虫)增效作用的室内试验，该试验以5％氯氰菊酯乳油(北京华戎生物激素厂生产)用水稀释3000倍作标准液，以三种不同剂量(0.5％、1.0％、1.5％)的本专利技术化合物棕榈酸酰胺和氮酮与标准液复配成各试验组，并以清水作对照组进行各试验组对棉铃虫毒杀作用的药效对比试验，其结果见表1和2。除非另有说明，各试验组复配剂中的百分数是重量百分数。表1各试验组对棉铃虫毒杀作用对比试验数据 校正死亡率计算公式如下 表2各试验组毒杀棉铃虫药效排序及与标准液增效倍数数据 表1和表2中可以看出在同等剂量下药效作用对比试验中，本专利技术化合物棕榈酸酰胺组校正死亡率均高于氮酮组数据，与标准液组校正死亡率对比有明显的增效作用，其中1.5％剂量的本化合物棕榈酸酰胺组的校正死亡率为88.7％，是同等剂量氮酮组校正死亡率67.8％的1.31倍，是标准液组校正死亡率36.2％的2.45倍。1.0％剂量的本专利技术化合物棕榈酸酰胺校正死亡率77.7％，高出1.5％剂量氮酮组校正死亡率67.8％有9.9个百分点。0.5％剂量的本专利技术化合物棕榈酸酰胺组与1.0％氮酮组防效作用接近。以上各试验数据证明本专利技术化合物棕榈酸酰胺作为一种新型渗透促进剂与标准液复配后的增效作用是单用杀虫剂5％氯氰菊酯乳油的标准液组的2.45倍。棕榈酸酰胺作为一种渗透剂家族的新成员其性能优于氮酮。本化合物棕榈酸酰胺与各种农药如杀虫剂、杀菌剂、抗病毒剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种农药组合物，其特征在于该农药组合物含有作为渗透促进剂的式Ⅰ的棕榈酸酰胺。Ｈ↓［２］Ｎ－＊－（ＣＨ↓［２］）↓［１４］－Ｍｅ Ⅰ。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：林国权，
申请(专利权)人：林国权，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]