环杷明类似物及其使用方法技术

技术编号:6851072 阅读:216 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用于调节平滑(蛋白)依赖性途径激活的组合物与方法。本发明专利技术提供可用于抵消Hedgehog途径有害激活的表型作用(例如Hedgehog获得功能、Ptc丧失功能或平滑蛋白获得功能的突变所致)的环杷明类似物。本发明专利技术的化合物特别可用于治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术专利申请是国际申请日为2005年8月沈日、国际申请号为PCT/ US2005/030406、进入中国国家阶段的申请号为200580035365. 7、专利技术名称为“”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请本申请涉及以下美国申请2004年8月27日提交的系列号60/605,020,2004年 10月8日提交的系列号60/617,170,2004年11月5日提交的系列号60/625,676,2005年 5月19日提交的系列号60/683,169,这些文献,每篇全文纳入本文作为参考。
技术介绍
hedgehog信号转导途径对于胚胎发育期间的许多过程非常必要。分泌型蛋白的 hedgehog家族成员控制细胞增殖、分化和组织图式形成(patterning)。虽然该途径首先在果蝇中破译,但已证明其在无脊椎动物与脊椎动物,包括人中高度保守。胚胎形成后, hedgehog信号转导途径的总活性在大多数细胞中降低,但在某些成人细胞类型中仍维持活性。最近,有研究显示hedgehog途径的不受控激活导致某些类型的癌症,如下所述。Hedgehog多肽是分泌型蛋白质,其在hedgehog途径中起到信号转导配本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种方法,该方法包括将式2所示第一化合物与环丙基化试剂接触以形成式2所示第二化合物,式2所示第一化合物中:R1和R8各自独立为H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、卤化物、巯基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、羟基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、芳烷基氨基、硝基、酰硫基、羧酰胺、磺酰胺、硫酸酯、-OP(L)(OR20)2、-X-C(L)-R21或-X-C(L)-X-R21;R1也可以是糖;各X独立为O或NR,其中R是H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基或芳烷基;L是O或S;R2和R9独立为H、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环烷基、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·亚当斯A·C·卡斯特罗M·A·福雷S·加纳达南奈尔M·纳瓦莱恩J·R·波特M·特伦布莱
申请(专利权)人:无限药品股份有限公司
类型:发明
国别省市:US

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