【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗肿瘤药物及其制备。具体涉及以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛固 体纳米制剂及其制备方法。
技术介绍
多西他赛，又名多烯紫杉醇，英文名docetaxel，其化学名称为[hR-Qaa，4β， 4α β，6β，9α，(aR，，β S，)，11 α，12 α，12a α，12b α ) ] - β-[ [ (1，1-二甲基乙氧基)羰 基]氨基]-α-羰基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a，3，43a，5，6，9，10，ll，12， 12a，12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a, 8,13，13-四甲基-5-氧代-7，11-亚甲基-IH-环癸 五烯并_[3，4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。分子式为C43H53NO14，分子量为807. 89。 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管 网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微 管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的 有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目。这一...
【技术保护点】
以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，按重量百分比由多西他赛、白蛋白、磷脂、维生素Ｅ、冻干赋形剂和酸性缓冲盐组成，其特征在于按重量百分比多西他赛为１～１５％、白蛋白为１０～４３％、磷脂为１０～４３％、维生素Ｅ为１～１０％、冻干赋形剂为１～２０％和酸性缓冲盐为１～１５％组成，添加有机溶剂，采用高压匀质和冷冻干燥的制备工艺制备出１００～７００纳米的粉末制剂。
【技术特征摘要】
1.以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，按重量百分比由多西他赛、白蛋白、 磷脂、维生素E、冻干赋形剂和酸性缓冲盐组成，其特征在于按重量百分比多西他赛为1 15%、白蛋白为10 43%、磷脂为10 43%、维生素E为1 10%、冻干赋形剂为1 20%和酸性缓冲盐为1 15%组成，添加有机溶剂，采用高压勻质和冷冻干燥的制备工艺 制备出100 700纳米的粉末制剂。2.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于按 重量百分比多西他赛为8 %、白蛋白30 %、磷脂为30 %、维生素E为5 %、冻干赋形剂为15 % 和酸性缓冲盐12%组成，添加35ml的乙醇，采用高压勻质和冷冻干燥的制备工艺制备出 100 700纳米的粉末制剂。3.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于所 述的白蛋白采用人血清白蛋白、牛血清白蛋白或通过生物技术所得到的白蛋白。4.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于所 述的磷脂采用大豆磷脂、蛋黄磷脂或合成磷脂。5.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于所 述的冻干赋形剂采用蔗糖、乳糖、麦芽糖、甘露醇或海藻糖。6.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于所 述的酸性缓冲盐采用盐酸、柠檬酸、磷酸、乳酸或醋酸。7.根据权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂，其特征在于所 述的有机溶剂采用乙醇或氯仿。8.权利要求1所述的以白蛋白与磷脂为载体的多西他赛纳米制剂的制备方法，其特征 在于该方法的步骤如下步骤一、按重量百分比取多西他赛为1 15%、磷脂为10 43%和维生素E为1 10%，加入10 43ml的有机溶剂，超声溶解，作有机相；步骤二、按重量百分比取白蛋白为10 43%和酸性缓冲盐为1 15%，加入100 IOOOml的注射用水，配制成水溶液，溶液的PH值为6. 7，采用HCl调节，步骤三、将步骤一的有机相加入到步骤二的水溶液中，在高速剪切下制备成初乳；步骤四、将步骤三制备成的初乳在高压均质机上进行处理，先在低压30 40兆帕下 处理一次，然后在高压130 15...
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