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一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂及其制备方法技术

技术编号:65241 阅读:189 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂及其制备方法,尤其是用于防治同翅目、缨翅目、鳞翅目和鞘翅目害虫的杀虫剂,属于杀虫剂技术领域。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有:喜树碱或其衍生物0.01~5.00%,乳化剂0.5~20%,渗透剂0.5~20%,余量为有机溶剂。将上述配比的组分混合制得该杀虫剂,也可与其它已知杀虫剂复配成混剂杀虫剂。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂具有较高活性,且杀虫谱广,属于生物农药范畴,环保无公害。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于杀虫剂
,尤其是防治同翅目、缨翅目、鳞翅目和鞘翅目害虫的杀虫剂,具体涉及一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂及其制备方法
技术介绍
喜树碱(CPT)为一种吡咯喹啉生物碱,喜树碱及其衍生物的化学结构通式如下 通式(I)其中化学结构中的R1-10代表氢原子、甲基、乙基、丙基、丁基、羟基、硝基、氨基、氧甲基、甲氨氧基、氟代乙基、氯代乙基、溴代乙基、氮基、甲硅烷基、烷氧基中的一个。喜树碱主要来源于我国特有的植物珙同科喜树,1966年由Wall等人首次从我国引种的喜树杆中分离得到。研究发现喜树碱对头颈部肿瘤、膀胱癌和白血病等多种恶性肿瘤均有一定的近期疗效。直至1985年,Hsiang等人发现喜树碱及衍生物是以拓朴异构酶(topo I)为作用靶抑制DNA的合成而发挥抗癌作用的机理后,才又一次引起人们的关注。许多衍生物应运而生,成为抗癌领域研究的新热点。迄今所报道的衍生物已经达七、八十种之多。但总体来看,目前临床试验所开发的衍生物主要有两类一种是水溶性衍生物的研究。临床前期试验证明这类衍生物是topo I较好的抑制剂,对多种人体固块肿瘤有效果。另一类是以9-硝基和9-氨基为代表的喜树碱的水不溶性的衍生物。试验证明它们比母体化合物的抗癌活性更高。可见,喜树碱及其衍生物作为医药尤其是抗肿瘤药物的研究已经成为医学研究的热点,在我国专利信息数据库中以喜树碱为关键词来搜索,总共出现100多个相关的专利,其中只有一项与农药有关的专利,专利号为91103498的喜树碱类植物性杀虫剂及其制造方法,该专利技术涉及一种喜树碱类植物性杀虫剂及其制造方法,主要是将几种含有生物碱的植物组织,按照喜树33~36%、号筒3~5%、雷公藤7~12%、金腰带3~6%、黄藤1~3%、蛤蟆草1~2%等几种植物原料粗碎,按一定比例混合,进行烘干,粉碎,浸取,过滤,混配。并加入添加剂5~11%,水30~36%,事实上,由于上述生物碱均为天然生物碱,而且都难溶解于水,尤其是喜树碱,该专利可实施性较差,药效一般。
技术实现思路
为克服现有技术中存在的问题,本专利技术旨在提供一种活性高、可实施性好且药效好、杀虫谱广的含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂及其制备方法。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有喜树碱或其衍生物0.01~5.00%,乳化剂0.5~20%,渗透剂0.5~20%,余量为有机溶剂。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有喜树碱或其衍生物0.05~2.5%,优选为0.1~1%;乳化剂1~10%,优选为2~5%;渗透剂1~10%,优选为2~5%。所述的喜树碱或其衍生物为喜树碱或其衍生物中的一种或一种以上的混合物,即至少含有一种通式(I)中的化合物。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有杀虫剂2~40%,优选为5~20%,更优选为8~15%。所述的杀虫剂为目前已知的杀虫剂。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的喜树碱衍生物为9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、10-羟基喜树碱、10,11-亚甲二氧基-喜树碱、氟代乙基喜树碱、10-烷氧基喜树碱或9-硝基-20-喜树碱。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的有机溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、丙醇、异丙醇、乙二醇、乙醇、甲醇、乙醚、三氯甲烷甲苯、丙酮、苯、甲苯、二甲苯和丙二醇醚中的一种或一种以上的混合物。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的乳化剂为阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或其混合物,优选为吐温-80、OP-10、十二烷基苯磺酸钙中的一种或一种以上的混合物。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的渗透剂为渗透剂JFC,即脂肪醇环氧乙烷缩合物,或者氮酮。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的杀虫剂为氟虫腈、吡虫啉、扑虱灵、杀虫单、毒死蜱、丁硫克百威、氰戊菊酯或阿维菌素。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂的制备方法,其特征在于包括下列步骤1)按上述配比向反应釜或搅拌罐内加入溶剂,在该溶剂中加入喜树碱或其衍生物,加热到20~60℃并不断搅拌,至完全溶解;2)再加入乳化剂,搅拌均匀后,加入渗透剂或高渗透剂,搅拌均匀,得终产品,即含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂的制备方法,其特征在于包括下列步骤1)按上述配比向反应釜或搅拌罐内加入溶剂,在该溶剂中加入喜树碱或其衍生物,加热到20~60℃并不断搅拌,至完全溶解后,再加入杀虫剂,搅拌均匀;2)再加入乳化剂,搅拌均匀后,加入渗透剂,搅拌均匀,得终产品,即含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂。所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂通过对天然提取的喜树碱,以及对喜树碱进行结构改造的喜树碱衍生物,进行杀虫剂剂型的加工,具有较高活性,且可实施性好;由于喜树碱及其衍生物的杀虫谱很广,包括同翅目害虫、缨翅目、鳞翅目害虫、鞘翅目害虫,而且具有多个不同的作用机制,不易产生抗药性;喜树碱及其衍生物本身毒性不大,即使在极低浓度下使用,如小于1ppm,都具有很好的杀虫效果,可见,所述的杀虫剂杀虫谱广、药效好且环保无公害。本申请文件中的百分含量为纯物质的重量百分含量。具体实施例方式现详细说明本专利技术的较佳实施例,并通过试验说明该实施例的有益效果。实施例1(1)向反应釜或搅拌罐内投入100L乙醇,加入60L十二烷基苯磺酸钙,搅拌后,加入40L OP-10,搅拌均匀,即复合乳化剂,备用。(2)向另一反应釜或搅拌罐内投入400L二甲基亚砜,加入0.5kg纯度为90%的喜树碱,加热到35℃并不断搅拌,在喜树碱完全溶解后,加入上述复合乳化剂20L,搅拌均匀后,加入15L JFC和5L氮酮,搅拌均匀,即成最终产品。实施例2所加入的纯度为90%的-喜树碱为2kg,其他条件与实施例1相同。实施例3所加入的纯度为90%的喜树碱为5kg,其他条件与实施例1相同。实施例4向反应釜或搅拌罐内投入400L混合溶剂(甲醇+乙醇,1∶1)加入0.2kg纯度大于90%的9-氨基喜树碱,搅拌完全溶解后,加入1.8kg纯度大于90%以上氟虫腈,搅拌溶解后,加入30L吐温-80搅拌均匀,加入10L JFC和1L氮酮,搅拌均匀,即成最终产品。实施例5向反应釜或搅拌罐内投入400L异丙醇溶剂,加入1.0kg纯度大于90%的9-氨基喜树碱,搅拌完全溶解后,加入1.0kg纯度大于90%以上吡虫啉,搅拌溶解后,加入40L吐温-80搅拌均匀,加入20L JFC和1L氮酮,搅拌均匀,即成最终产品。实施例6向反应釜或搅拌罐内投入400L乙醇溶剂,加入2.0kg纯度大于90%的9-氨基喜树碱,搅拌完全溶解后,加入20kg纯度大于90%以上丁硫克百威,搅拌溶解后,加入40L吐温-80搅拌均匀,加入20L JFC和1L氮酮,搅拌均匀,即成最终产品。实施例7(1)向反应釜或搅拌罐内投入100L二甲基甲酰胺,加入40L十二烷基苯磺酸钙,搅拌后,加入30L OP-10和30L吐温-80搅拌均匀,即复合乳化剂,备用。(2)向另一反应釜或搅拌罐内投入400L二甲基亚砜,加入0.3kg纯度为90%的20(s)-喜树碱和0.2kg纯度为90%的10-羟基喜树碱,加热本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有:喜树碱或其衍生物0.01~5.00%,乳化剂0.5~20%,渗透剂0.5~20%,余量为有机溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有喜树碱或其衍生物0.01~5.00%,乳化剂0.5~20%,渗透剂0.5~20%,余量为有机溶剂。2.如权利要求1所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有喜树碱或其衍生物0.05~2.5%,优选为0.1~1%;乳化剂1~10%,优选为2~5%;渗透剂1~10%,优选为2~5%。3.如权利要求1所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于含有杀虫剂2~40%,优选为5~20%,更优选为8~15%。4.如权利要求1、2或3所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的喜树碱衍生物为9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、10-羟基喜树碱、10,11-亚甲二氧基-喜树碱、氟代乙基喜树碱、10-烷氧基喜树碱或9-硝基-20-喜树碱。5.如权利要求1所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述的有机溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、丙醇、异丙醇、乙二醇、乙醇、甲醇、乙醚、三氯甲烷甲苯、丙酮、苯、甲苯、二甲苯和丙二醇醚中的一种或一种以上的混合物。6.如权利要求1所述的一种含喜树碱或喜树碱衍生物的杀虫剂,其特征在于所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:马建义张立钦马良进王品维王记祥
申请(专利权)人:浙江林学院
类型:发明
国别省市:33[中国|浙江]

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