本发明专利技术提供了粉末的磷酸奥司他韦药物组合物，其中包含治疗或预防有效量的磷酸奥司他韦、谷氨酸钠、和任选的一种或多种药学可接受的赋形剂。本发明专利技术固体药物组合物在制备口服用液体药物中的用途，进一步提供了液体药物组合物，其中包含本发明专利技术的固体药物组合物以及含水介质。本发明专利技术的固体药物组合物在用水配成混悬液后具有稳定的优良效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及磷酸奥司他韦的新颖药物组合物。
技术介绍
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物，磷酸奥司他韦作为一种最新研制的神经氨酸酶抑制剂，具有对A、B型流感病毒均有效、不易耐药和患者耐受性好、安全性高等优点，临床上用于预防和治疗流感。奥司他韦(Oseltamivr，以其磷酸盐使用)是世界卫生组织和我国卫生部防控流感大流行的治疗用药，也是我国和世界各国防控流感大流行的国家战略储备药品。目前，在我国有市售的磷酸奥司他韦剂型为胶囊，其单位剂量为98.5mg/粒(其中含奥司他韦75mg)，按照对1岁以上的儿童推荐的体重-剂量表，服用磷酸奥司他韦剂量见下表：可见，胶囊因剂量太大，对于儿童患者尤其是低龄儿童患者不易准确给药，无法确保给药的安全性；另一方面，由于老年人、儿童以及流感重症患者吞咽不便或吞咽困难，胶囊剂型对于这些特定人群而言并不适合。因此，需要开发适合老年人、儿童以及流感重症患者服用的磷酸奥司他韦新剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新颖的磷酸奥司他韦药物组合物，期望其可在临用之前配制成液体制剂，液体制剂对于老年人、儿童以及流感重症患者服用药物是有利的。本专利技术人发现使用特别的辅助剂对于提供磷酸奥司他韦在临用前配制成液体制剂时的稳定性是极其有利的。本专利技术基于这一发现而得以完成。因此，本专利技术提供了以下各个方面：[1]一种固体药物组合物，其中包含治疗或预防有效量的磷酸奥司他韦、谷氨酸钠、和任选的一种或多种药学可接受的赋形剂。[2]根据项目1的固体药物组合物，其中谷氨酸钠与磷酸奥司他韦的重量比为(0.01～100)∶1，优选(0.1～10)∶1，优选(0.1～5)∶1。[3]根据项目1的固体药物组合物，其中所述药学可接受的赋形剂选自填充剂、缓冲剂、增稠剂、防腐剂、调味剂、甜味剂。-->[4]根据项目3的固体药物组合物，其中所述填充剂选自山梨醇、甘露醇、乳糖、蔗糖。[5]根据项目3的固体药物组合物，其中所述缓冲剂选自枸橼酸钠、枸橼酸钾、乳酸钠、琥珀酸钠。[6]根据项目3的固体药物组合物，其中所述增稠剂选自黄原胶(xanthan gam)、羧甲基纤维素钠。[7]根据项目1-6任一项的固体药物组合物，其中包含1重量份的磷酸奥司他韦、0.01～100重量份(优选0.1～10重量份，优选0.1～5重量份)的谷氨酸钠、0.01～1000重量份(优选0.1～100重量份)的山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖、0.01～100重量份(优选0.01～10重量份)的枸橼酸钠、0.01～100重量份(优选0.01～10重量份)的黄原胶，以及任选的0.001～10重量份(优选0.01～1重量份)的苯甲酸钠、任选的0.001～10重量份(优选0.01～1重量份)的糖精钠。[8]项目1-7任一项固体药物组合物在制备口服用液体药物中的用途。[9]一种液体药物组合物，其中包含1重量份的项目1-7任一项的固体药物组合物或者其中所包含的成分(此时各成分总计为1重量份)，以及2-100重量份(优选2-50重量份，优选5-20重量份)的含水介质。[10]项目9的液体药物组合物，其中所述含水介质选自：水、糖浆、葡萄糖溶液、氯化钠溶液、果汁饮料、林格氏溶液。在一个方面，本专利技术还提供了具有如本文实施例或制备例中所记载的处方的固体药物组合物或液体药物组合物。并且这些实施例或制备例中各成分所用的重量单位可以换成重量份。本专利技术的固体药物组合物亦可称为颗粒剂或干混悬剂，这在药学领域是公知的。本专利技术的磷酸奥司他韦颗粒剂可以在临用前用水或其它含水介质调配成溶液，从而特别适合于儿童和吞咽胶囊有困难的患者服用，用药剂量可以根据患者的年龄和体重方便地选择使用，并且其制备工艺简便易行，成本低廉。在一个实施方案中，本专利技术的固体药物组合物包含：磷酸奥司他韦 1重量份，谷氨酸钠 0.1～10重量份，山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖 0.1～100重量份。在一个实施方案中，本专利技术的固体药物组合物包含：磷酸奥司他韦 1重量份，谷氨酸钠 0.1～10重量份，山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖 0.1～100重量份，枸橼酸钠 0.01～10重量份。在一个实施方案中，本专利技术的固体药物组合物包含：磷酸奥司他韦 1重量份，谷氨酸钠 0.1～10重量份，山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖 0.1～100重量份，枸橼酸钠 0.01～10重量份，-->黄原胶 0.01～10重量份。在一个实施方案中，本专利技术的固体药物组合物包含：磷酸奥司他韦 1重量份，谷氨酸钠 0.1～10重量份，山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖 0.1～100重量份，枸橼酸钠 0.01～10重量份，黄原胶 0.01～10重量份，苯甲酸钠 0.01～1重量份，糖精钠 0.01～1重量份。在一个实施方案中，本专利技术的固体药物组合物包含：磷酸奥司他韦 1重量份，谷氨酸钠 0.1～5重量份，山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖 5～50重量份，枸橼酸钠 0.01～2重量份，黄原胶 0.01～2重量份，苯甲酸钠 0.01～1重量份，糖精钠 0.01～0.1重量份。本专利技术还提供了一种治疗或预防流感病毒所导致的疾病或疾患的方法，或者治疗或预防流感的方法，所述方法包括下列步骤：a)用含水含水介质使所述固体药物组合物形成混悬液；和b)根据需要对患者口服给予所得的水溶液。本领域技术人员清楚，本专利技术的固体药物组合物，可以作为一种干混悬剂提供给患者，即作为干混悬剂的本专利技术的固体药物组合物在制备、贮存、运输过程中是呈固体的状态，在患者临用之前，向其中加入水或者其它适当的含水介质，制成混悬液，就可以供患者直接服用，此时作为混悬液的液体制剂在分剂量方面对于特定患者(例如小儿、老年人或者重症患者)而言是特别有利的。但是，本领域技术人员清楚，该混悬液可以作为多剂量药剂而可能需要保存数天，因此其具有临床上可接受的稳定性是必要的，例如在常温下放置10天，应当保持令人满意的稳定性。根据本专利技术，所述谷氨酸钠是符合例如2005年版中国药典所记载的标准的。根据本专利技术，所述谷氨酸钠是谷氨酸一钠一水合物。这些产品是市场上容易获得的。根据本专利技术，短语“山梨醇和/或甘露醇和/或乳糖”是指本专利技术药物组合物中含有含有山梨醇、甘露醇和乳糖三者中的任意一种、二种或三种。本专利技术的固体药物组本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种固体药物组合物，其中包含治疗或预防有效量的磷酸奥司他韦、谷氨酸钠、和任选的一种或多种药学可接受的赋形剂。
【技术特征摘要】
1.一种固体药物组合物，其中包含治疗或预防有效量的磷酸奥司他韦、谷氨酸钠、和任选的一种或多种药学可接受的赋形剂。2.根据权利要求1的固体药物组合物，其中谷氨酸钠与磷酸奥司他韦的重量比为(0.01～100)∶1。3.根据权利要求1-2任一项的固体药物组合物，其中所述药学可接受的赋形剂选自填充剂、缓冲剂、增稠剂、防腐剂、调味剂、甜味剂。4.根据权利要求1-3任一项的固体药物组合物，其中所述填充剂选自山梨醇、甘露醇、乳糖、蔗糖。5.根据权利要求1-4任一项的固体药物组合物，其中所述缓冲剂选自枸橼酸钠、枸橼酸钾、乳酸钠、琥珀酸钠。6.根据权利要求1-5任一项的固体药物组合物，其中所述增稠剂选自黄原胶(xanthan gam)、羧甲基纤维...
【专利技术属性】
技术研发人员：李春娟，
申请(专利权)人：李春娟，
类型：发明
国别省市：11
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