抗疟药磷酸咯萘啶胶囊制造技术

一种用于医药技术领域的抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，其组成及重量百分比范围为：其包含的各组分及其重量百分比范围为：磷酸咯萘啶５０％～１００％，填充剂０－３０％，崩解剂０－２０％，润滑剂０％～２％。本发明专利技术磷酸咯萘啶胶囊，可治疗氯喹敏感和氯喹耐药的疟疾病症，能提高磷酸咯萘啶的口服生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种医药
的胶囊，具体是一种抗疟药磷酸咯萘啶胶。
技术介绍
疟疾是由疟原虫引起的一种传染病，俗称“打摆子”。虽然医药科学工作者们在这一疾病上取得了很大的进展，一些国家和地区的疟疾以得到基本控制或消灭，但还是有很大一部分国家和地区受到疟原虫的危害，其中也包括我国的一部分地区。咯萘啶是中国医学科学院寄生虫病研究所于70年代初合成抗疟新药，化学名为2-甲氧基-7-10-[(3′，5′-双四氢吡咯次甲基)-4′-羟基苯丙胺基]苯并[b]1，5-萘啶。其主要特点是作用迅速，与氯喹无交叉抗药性，毒、副作用较小。抗疟作用机制可能是通过破坏滋养体复合膜的结构与功能以及损伤食泡的代谢活力而对原虫起迅速而强烈的杀灭作用。经对现有技术文献的检索发现，冯正等在“咯萘啶在疟疾病人体内的药物动力学”(中国药理学报，1987，8(6)543-546)一文中提到磷酸咯萘啶的剂型有注射剂、肠溶片。注射剂要求质量高，制备过程需要特定的条件和设备，生产费用较大，价格较高，注射时疼痛；一旦注入机体，其生理作用难以逆转，使用不当易发生危险。口服剂型只有肠溶片，但肠溶片主要用于遇胃液易变质、或对胃有刺激、或需要作用于肠道，或需在肠道保持较长时间的药物，但在胶囊应用中未发现肠胃道不良反应。而且肠溶片生物利用度较低，对患者治疗效果有一定影响。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中的不足，提供一种抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，使其能提高磷酸咯萘啶的口服生物利用度，同时丰富磷酸咯萘啶的口服剂型，使患者有更多选择。本专利技术是通过以下技术方案实现的。本专利技术抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，其包含的各组分及其重量百分比范围为磷酸咯萘啶50％～100％，填充剂0-30％，崩解剂0-20％，润滑剂0％～2％。本专利技术优选的组分及其重量百分比范围为磷酸咯萘啶60％～80％，填充剂15-29.5％，崩解剂0-10％，润滑剂0.5％～1.5％。其填充剂为淀粉或者预胶化淀粉，崩解剂为微晶纤维素或者羧甲基淀粉钠，润滑剂为硬脂酸镁。本专利技术制得的磷酸咯萘啶缓释胶囊，内容物重量为0.182g～0.372g。本专利技术抗疟药磷酸咯萘啶胶囊的制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、填充剂，崩解剂分别过80目筛，置混合机混匀，加入适量的润湿剂搅拌制成软材，干燥，颗粒加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。本专利技术具有下列优点(1)本法辅料价廉易得，操作方便，有利于降低工业生产成本。(2)能提高磷酸咯萘啶的口服生物利用度。具体实施例方式以下结合实施例对本专利技术进行详细说明。实施例一本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶50％，淀粉30％，微晶纤维素20％，5％淀粉浆适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、淀粉、微晶纤维素分别过筛，置混合机混匀，加入浓度为5％的淀粉浆作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。实施效果制得颗粒较硬，内容物为0.372g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异较大。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为95％。实施例二本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶60％，淀粉29.5％，微晶纤维素10％，硬脂酸镁0.5％，5％淀粉浆适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、淀粉、微晶纤维素分别过筛，置混合机混匀，加入浓度为5％的淀粉浆作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。实施效果制得颗粒较好，内容物为0.312g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异符合要求。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为95％。实施例三本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶70％，淀粉29.5％，硬脂酸镁0.5％，10％淀粉浆适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、淀粉分别过筛，置混合机混匀，加入浓度为10％的淀粉浆作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。实施效果制得颗粒较好，内容物为0.272g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异符合要求。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为97％。实施例四本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶80％，淀粉15％，羧甲基淀粉钠4％，硬脂酸镁1％，4％羟丙基纤维素溶液适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、淀粉分别过筛，置混合机混匀，加入浓度为4％羟丙基纤维素溶液适量作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。实施效果制得颗粒较好，内容物为0.228g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异符合要求。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为98％。实施例五 本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶70％，预胶化淀粉28.5％，硬脂酸镁1.5％，10％淀粉浆适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶、预胶化淀粉分别过筛，置混合机混匀，加入浓度为10％的淀粉浆作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，装胶囊。实施效果制得颗粒较好，内容物为0.268g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异符合要求。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为93％。实施例六本专利技术磷酸咯萘啶胶囊组成(重量百分比，以下同)磷酸咯萘啶100％，硬脂酸镁2％，水适量。制备方法为将处方量磷酸咯萘啶过筛，加入水作为粘合剂并搅拌20min制成软材，过18目筛制粒，在60℃温度下干燥4小时，过14目筛整粒，装胶囊。实施效果制得颗粒较硬，整粒比较困难，内容物为0.182g。照中国药典2000版二部附灵规定胶囊剂检查项目，重量差异符合要求。照中国药典2000版二部附录XC第二法规定的溶出度测定方法，15分钟溶出度为97％。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，其特征在于，其包含的各组分及其重量百分比范围为：磷酸咯萘啶５０％～１００％，填充剂０－３０％，崩解剂０－２０％，润滑剂０％～２％。

【技术特征摘要】
1.一种抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，其特征在于，其包含的各组分及其重量百分比范围为磷酸咯萘啶50％～100％，填充剂0-30％，崩解剂0-20％，润滑剂0％～2％。2.根据权利要求1所述的抗疟药磷酸咯萘啶胶囊，其特征是，组分及其重量百分比范围为磷酸咯萘啶60％～80％，填充剂15-29.5％，崩解剂0-10％，润滑剂0.5％～1.5％。3.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾伟，邱明丰，邱云平，陈闽军，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]