直肠给药组合物制造技术

本发明专利技术涉及直肠给药组合物，该组合物包括具有抗溃疡活性的苯并咪唑化合物和Ｃ↓［６－２０］脂肪酸盐，两者在直肠给药基质中彼此互混。本发明专利技术的直肠给药组合物可以有效地治疗胃肠溃疡，其中的活性成分具有良好的稳定性和吸收性，此外，本发明专利技术的直肠给药组合物可以在肠道内溶胀，并将其本身连接到粘膜，从而以高浓度高效率提供药物。因此，可以低剂量和最小的副作用得到预期的治疗功效。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及直肠给药组合物，它包括具有抗溃疡活性的苯并咪唑化合物。作为胃溃疡的治疗剂和/或溃疡复发的预防剂，苯并咪唑化合物受到极大的关注，因为它们具有抗胃酸分泌及保护胃粘膜的活性。已经报导的这种苯并咪唑化合物的直肠给药组合物有1)直肠栓剂，包括(ⅰ)奥美拉唑(ⅱ)聚乙二醇类混合物或动物脂固体与十二烷基硫酸钠的混合物及(ⅲ)水溶性碱性氨基酸(USP5，219，870)，2)包括奥美拉唑化合物和中性脂肪基质的栓剂形式(USP4，738，974)，3)栓剂，包括(ⅰ)具有抗溃疡活性的2-苯并咪唑化合物和(ⅱ)酸值小于13及羟基值小于40的硬脂。但是它们均不能完全满足活性组分在组合物中的稳定性的要求。已报导了胃肠粘膜粘着基质(EP-A-514008)，但是含有这种粘膜粘着基质的直肠剂型组合物尚属未知。本专利技术的主要目的是提供直肠给药的稳定组合物。通过下列描述，本专利技术的这一目的及其他目的和优点对于本领域技术人员将变得显而易见。本专利技术的专利技术者希望发现直肠给药的稳定组合物。通过研究本专利技术人意识到，直肠的内pH始终处于中性至弱碱性条件，即邻近pH7.0，当药物进入直肠时，它本文档来自技高网...

【技术保护点】
直肠给药组合物，包括具有抗溃疡活性的苯并咪唑化合物和含有６至２０个碳原子的脂肪酸盐，两者在直肠给药基质中彼此混合。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：宇田良明，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]