含离子敏感的亲水聚合物和无机盐的低粘度的眼药组合物制造技术

本发明专利技术涉及呈水溶液滴剂形式的眼药组合物，其基本组成为：含碱性基的眼科活性剂、０．００４－１．５％（重量）的含酸性基的离子敏感的亲水聚合物、总量为０．０１－２．０％（重量）的至少一种选自无机盐和缓冲剂的盐、及含或不含润湿剂和防腐剂。其中盐和聚合物之间的比例是要使该溶液显示的粘度小于１０００ｍＰａｓ以及ｐＨ为４．０－８．０。该组合物所含聚合物的量要足以使药物在眼内能受控地吸收，并降低其粘度从而使其具有较好的治疗处理性能。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及人和兽医用的呈水溶液滴剂形式的眼药组合物以及该溶液的应用，特别是用于治疗青光眼和眼压过高。用聚合物(单独或与其它聚合物相结合)制备眼药和人工催泪剂是众所周知的。内含聚合物的目的在于增加该组合物的粘度以使其与眼角膜有较长的接触时间，例如，与眼药接触可使药物持续释放进入眼内。例如，美国专利US 5,075,104和5,209,927分别涉及眼药膏组合物和眼药水组合物。其中第-件专利所述的组合物含有0.25-8％(重量)的羧乙烯基聚合物(聚羧乙烯制剂型聚合物)，后者含0.05-0.25％(重量)，所得到的这二种组合物的粘度范围分别为15000-300000或10-20000。在WO93/17664说明书中公开了高粘度的聚合物的眼药组合物，它含有复合的聚羧乙烯制剂型的羧乙烯基聚合物和纤维素聚合物。该说明书中公开了可用较低浓度的聚合物而仍能获得所要的较高粘度。其中给出了聚合物浓度的一个宽范围，最宽的范围为0.05-3％(重量)的聚羧乙烯制剂和0.05-5.0％(重量)的纤维素聚合物。类似的二-聚合物体系在WO-公开WO91/19481中叙述，该体系在眼表面的PH和温度条件下本文档来自技高网...

【技术保护点】
呈水溶液滴剂形式的眼药组合物，其基本组成如下，其中％为该组合物总重量的％：－含碱性基的眼科活性剂，－含酸性基的离子敏感的亲水聚合物，其量为０．００４－１．５％，－至少一种选自无机盐和缓冲剂的盐，其总量为０．０１－２．０％，－润湿剂，其量为０－３．０％，－防腐剂，其量为０－０．０２％，以及－水，盐和聚合物组份之间的比例是使该溶液显示的粘度小于１０００　ｍＰａｓ，该溶液的ＰＨ为４．０－８．０。２、权利要求１的组合物，其特征为其中的该聚合物的含量为０．０１－０．８％，优选为０．０１－０．４％，最好为０．０４－０．４％，它是选自Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９０７、９１０、９３４、９３４Ｐ、９４０、９４１、９７１...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：凯里莱赫姆萨里，艾加瓦蒂艾南，蒂莫罗伊纳玛奇，奥里奥克萨拉，萨卡丽阿拉兰大，埃斯科波赫加拉，
申请(专利权)人：桑顿医药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]