川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用技术

川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用，属于衍生物类药物技术领域。川芎醇酯类衍生物具有如下结构通式：该衍生物的制备方法，包括用中间体２－羟甲基－３，５，６－三甲基吡嗪与有机羧酸在Ｎ，Ｎ－二甲胺基吡啶催化下的二环己基亚酰脲脱水合成法或通过将有机羧酸与氯化亚砜制成酰氯后在吡啶碱性下的酰化合成法，然后分离纯化获得。其药物组合物，用于血管内皮细胞的修复与保护药物或内皮素受体拮抗剂。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种衍生物及其制备方法和药物应用，具体涉及川芎醇酯类衍生物及其制备方法，并将该衍生物与辅剂组成药物组合物，属于衍生物类药物
川芎(Ligusticum Wallichii Franch)为伞形科植物川芎的干燥根茎，是祖国医学实践证明疗效显著的首位活血化淤传统植物药物，具有活血化淤、行气定痛之功效，广泛用于急慢性缺血性心、脑血管疾病的治疗，其主要活性成分是川芎嗪等川芎生物碱。川芎嗪(Ligustrazine)，异名川芎嗪I号碱，化学名2，3，5，6-四甲基吡嗪，简称四甲吡嗪(Tetramethylyrazine，TMP)，结构见下图。 药理研究证明TMP有扩张血管、抑制血管平滑肌收缩、增加冠脉血流及改善微循环作用；可降低血小板表面活性，降低血液粘度，对血小板聚集有抑制作用，并对已经聚集的血小板有解聚作用，参见常立功，岳屹立等.中国医科大学学报，1992，9196；吴国新，呈锦昌等，中国药理学报，1992，13330；此外，对缺血缺氧心肌其有保护作用，被认为是一个新型“钙离子拮抗剂”，参见徐汝明译，国外医学-植物药分册1997，12881。川芎嗪在人体内的药代本文档来自技高网...

【技术保护点】
川芎醇酯类衍生物，其特征在于，具有如下结构通式： ＊＊＊ 其中Ｒ为苯基、单取代苯基或多取代苯基；苄基、单取代或多取代苄基；苯乙基、单取代或多取代苯乙基；苯乙烯基、单取代或多取代苯乙烯基；取代苯氧乙基；五元杂环或取代五元杂环，六元杂环或取代六元杂环；氨基酸基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘新泳，徐文方，张蕊，李朝武，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]