环孢素眼用凝胶制造技术

本发明专利技术涉及一种药物有效成分—环孢素—首次制成眼用凝胶剂，应用于眼科角膜移植排斥反应、角膜结膜干燥症（ＫＣ）、春季卡他性结膜炎、眼部化学烧伤（２度至４度）等疾患的治疗，旨在提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性；本发明专利技术首次将环孢素制成眼用凝胶，不仅解决了滴眼液易被泪液稀释、眼内停留时间短的问题；而且，解决了全身给药治疗效果不理想的问题；主要技术内容是：环孢素、卡泊姆、硼酸、硼砂与三氯叔丁醇制成稳定的水溶性透明乳膏体，使用后在眼表形成一层透气的网状膜，且用药方便，作用持久。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种用于角膜移植排斥反应、角膜结膜干燥症（ＫＣ）、春季卡他性结膜炎、眼部化学烧伤（２度至４度）等眼科疾患治疗的环孢素眼用凝胶单方制剂，其通用名为环孢素眼用凝胶；化学名为环［［（Ｅ）－（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）－３－羟基－４－甲基－２－（甲氨基）－６－辛烯酰］－Ｌ－２氨基丁酰－Ｎ－甲基甘氨酰－Ｎ－甲基－Ｌ－亮氨酰－Ｌ－缬氨酰－Ｎ－甲基－Ｌ－亮氨酰－Ｌ－丙氨酰－Ｄ－丙氨酰－Ｎ－甲基－Ｌ－亮氨酰－Ｎ－甲基－Ｌ－亮氨酰－Ｎ－甲基－Ｌ－缬氨酰］眼用凝胶；英文名为Ｃｉｃｌｏｓｐｏｒｉｎ Ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ Ｇｅｌ；汉语拼音为Ｈｕａｎｂａｏｓｕ Ｙａｎｙｏｎｇ Ｎｉｎｇｊｉａｏ；药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科的制剂：其中含环孢素为２．０％（ｗ／ｗ），含卡泊姆为０．４％（ｗ／ｗ），含硼砂为１．０％（ｗ／ｗ），含硼酸为０．５％（ｗ／ｗ），含三氯叔丁醇为０．３％（ｗ／ｗ）；制备工艺过程：取处方量的三氯叔丁醇用９００ｍｌ注射用水溶解，将卡波姆浸泡其中，过夜。取处方量的硼砂、硼酸加入其中，搅拌均匀，制成透明凝胶基质；将处方量环孢素研成极细粉，过９号筛，加热条件下分次研入基质中，补水至全量，充分搅拌均匀；用２２０目筛布过滤，热压灭菌，分装，即得。另外，环孢素药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：（１）环孢素药物成分研磨成极细粉（过９号筛），（２）与辅料成分研磨加热（温度范围６０－８０℃）混合溶解是保证膏体透明的关键，（３）卡泊姆溶涨（浓度范围０．５－５．０％）制成透明乳膏，（４）热压灭菌（１１５℃，３０分钟）。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘继东，姚东民，高峨，宋长海，
申请(专利权)人：刘继东，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]