具有抗血管性老年痴呆的含蛇毒提取物肠溶胶囊剂及制备方法技术

本发明专利技术属药物制剂技术领域。本发明专利技术公开了一种具有抗血管性老年痴呆的含蛇毒提取物肠溶胶囊剂。该胶囊剂包括从江浙蝮蛇毒提取的生物活性酶和淀粉。本发明专利技术的产品经临床试验结果表明对全身组织、脏器的血管有清扫、疏通作用，能治疗缺血性中风和冠状病等，具有抗血管性老年痴呆作用。本发明专利技术产品疗效确切，口服方便，是一种安全有效的药剂。本发明专利技术提供了制备方法，宜于规模型工业化生产。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物制剂
具体涉及一种。
技术介绍
痴呆的起因是由大脑病变引起的，多发生在老年期，尤其在60岁以后，发病更为多见。欧美等发达国家在65岁以上人口中，中重度痴呆的患病率在5％以上，中国老年痴呆患者约有500万人，占世界总病例数的1/4。痴呆病人可分为几类，除了阿尔茨海默痴呆症之外，血管性痴呆也是主要的一种，尤其在亚洲多见，主要由脑血管引起。脑梗塞、脑出血等大脑血管性疾病使大脑长期处于缺乏营养状态，导致脑细胞渐渐失去了功能。多数病人还伴有冠心病、高血压、糖尿病。有关抗血栓药的研究有很多报道，其中蛇毒类药物已有研究，例如中国专利CN 1104096、CN 1015613、CN 1063041分别报道了蛇毒抗栓酶和蛇毒溶栓素等。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于研究开发保持酶活性，起效迅速、安全有效的抗血管性老年痴呆的含蛇毒提取物药剂。本专利技术提供了一种具有抗血管性老年痴呆的含蛇毒提取物肠溶胶囊剂(双龙酶素II号)。本专利技术的胶囊剂包括蛇毒提取生物活性酶10～50mg与药用淀粉240～200mg。本专利技术的肠溶胶囊剂经上海市药检所急性毒性测试，结果表明本产品在1.0g/kg剂量下，一次灌胃观察七天，结果无小鼠死亡，证明基本无毒副作用。本专利技术的生物活性酶是从江浙蝮蛇毒提取的。本专利技术的肠溶胶囊剂(双龙酶素II号)用于神经系统疾病的临床病例观察结果表明达到有效、显效或痊愈的疗效。本专利技术的产品是单方，优于现有的复方产品，见中国专利申请号93121051，另外，本专利技术的产品使用肠溶胶囊，使酶类最适pH与小肠pH近似。本专利技术的肠溶胶囊剂(双龙酶素II号)对窦性频率的影响情况如下病例 上海市中西结合医院在临床上用双龙霉素II号治疗冠心病的同时，观察到它可提高窦房结的频率，使心率加快。一般资料6例住院病人，男3例，女3例，年龄在39～72岁，平均61.8岁。其中冠心病4例，病态窦房结综合症(SSS)1例，病毒性心肌炎后遗症1例。诊断均按《实用内科学》所订的标准。临床症状包括胸闷5例，头晕4例，心悸3例，黑蒙和晕厥1例。心电图表现窦性心动过缓5例，其中伴有结性逸搏2例。窦性静止1例。病态窦房结综合症1例的心电图主要表现为窦性心动过缓和频繁的窦性静止，窦性静止的时间最长为15秒。心电图诊断的标准按黄宛的《临床心电图学》所订的标准。治疗方法与观察用药前先收集完整的临床资料，然后用双龙霉素II号口服，剂量10mg，3/日。在用双龙霉素II号治疗期间，未使用会影响心率的其它任何药物。治疗后每天观察心率的变化，每周作心电图检查一次。病态窦房结综合症用24小时动态心电图观察。结果窦性心动过缓的病人在服用双龙霉素II号后心率都有明显的加快，其变化见表。 其中3例病员在口服后第一周心率就有加快，第二周率都可恢复到正常。在病态窦房结综合症的病人中，用药后第一周窦性静止的次数有减少，第三周窦性静止的次数有减少，第三周窦性静止的次数明显减少，窦性静止的时间明显缩短，第五周窦性心率80次/分，房性早搏6～8次/分，偶见窦性静止，最长仅2秒。讨论双龙霉素II号可提高窦房结的频率。使心率加快。这已成事实。但其确切的机理还十分清楚。我们推测，窦性房结的频率减慢。双龙霉素II号可降低血液的粘稠度，降低血小板的聚集能力，使窦房结的血供改善，从而改善了窦房结的功能。但根据我们仅有的6例资料显示，上述的解释并不十分满意。双龙霉素II号是否对窦房结的自律细胞有直接的兴奋作用，从而影响了窦房结的电生理，使窦房结的自律性升高，从而提高了窦性心律的频率，但这还有待于进一步观察和实验来得到证实。本专利技术的肠溶胶囊剂(双龙酶素II号)治疗脑缺血性中风疗效观察如下材料和方法1、病例的选择因本品属自费，价格略贵，且属试用，故大部份病例选取遵循以下原则凡笔者经治之缺血性中风、出血性中风后遗症(距发病3月后，仅1例)具失语、吞咽障碍、肢体功能明显障碍卧床不起等生活质量严重受影响的病例，经常规治疗(缺血性中风者丹参16ml加胞二磷胆碱0.5g/日及96年后在此基础上部分患者加用东菱克栓酶治疗)效果不明显、无效或恶化者、经患者及家属同意进行本品治疗。全组31例，男18例，女13例，年龄47-82岁。其中缺血性中风30例，含单侧脑叶梗塞8例、多发脑叶梗塞9例、一侧基底梗塞8例、双侧或一侧多发基底节梗塞6例、脑干梗塞2例、两侧半卵园中心区梗塞1例；出血性中风后遗症1例，部位右侧基底节区。全部病例诊断根据病史、症状、体征结合脑CT或MRI报告确定。起用本品前用丹参、胞二磷胆碱治疗者18例(A组)，其中距发病＜6周者13例，自2-40d不等，平均14.54±10.42d；＞6周者5例；自110-180不等，平均144±27.89g。起用本品前用东菱克栓酶(克栓酶)治疗13例(B组)，应用克栓酶10-35BU不等，平均25.4±治6.89BU，本品应用距发病5-41d，平均18.83±10.49，距克栓酶治疗结束-2-35d不等，平均13.58±12.05d(1例因病情急剧进展于克栓酶治疗第二剂后8小时加用本品)。治疗前，A组病例病情重7例、中3例、轻8例；B组依次为6例、2例、5例。本组病例10例合并高血压病、10例合并冠心病、4例合并糖尿病、2例合并睡眠—呼吸暂停综合症、1例合并不安腿综合症。全部病例无近期消化道出血史、近期手术史、实验室检查血小板正常范围、无明显肝肾功能损害，心功能不全心衰患者不属禁忌范围。2、方法治疗患者服双龙酶素II号胶丸10mgtid；吞咽障碍或吞咽不利者以小苏打水溶解本品粉末后吞咽或胃管内渗入。治疗2至4周。治疗前及治疗后第1、2、3天、1周、2周、4周分别检查、记录病情。缺血性、出血性中风病例神经功能缺损程度根据86年全国第二次脑血管病会议通过的改良爱丁堡-斯堪的那维亚评分标准记分，正常为0分，神经后功能改善评分减少≥21分为显效，减少8-20分为有效、减少或增加不足8分者为无效；功能评分缺损分增加≥9分为恶化；病残程度为0分则属治愈。3、结果至治疗结束，所有病例均有不同程度改善，无恶化者。A组18例病人治疗前后病情重7例，中3例，轻8例；治疗后重0例，中4例，轻14例。A组治疗前病程小于6周者15例；治愈7例、显效2例、有效5例、无效1例，有效率93.33％；治疗前病程大于6周者5例，治愈2例、显效1例、有效2例，有效率100％。治疗前B组13例病人病情重6例、中2例、轻5例、治疗后重0例、中2例、轻11例。B组13例、治愈2例、显效5例、有效4例、无效2例，有效率84.61％。两组病例总有效率90.32％。神经功能缺损评分A组起病＜6周者治疗前后依次为19.92±14.59，6.85±3.46，＞6周者依次为19.2±14.79、8.2±8.61；B组依次为22.29±13.00、7.38±6.70。治疗前后卧床不起、失语、吞咽障碍病例数A组＜6周者为7、4、4，＞6周者为3、2、1，B组为8、4、5；治疗后依次为1、0、1、1、1、0、1、0、0。原有1例不安腿综合症治疗后消失，治疗前2例睡眠—呼吸暂停综合症均于治疗后第二天起消失。二例血管性痴呆治疗后症状消失。治疗期间至治疗结束全组病例无各种出血情况发生及其它不良反应发本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗血管性老年痴呆的含蛇毒提取物肠溶胶囊剂，其特征在于该胶囊剂包括蛇毒提取生物活性酶１０～５０ｍｇ与淀粉２４０～２００ｍｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘耀北，
申请(专利权)人：刘耀北，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]