楤木总皂苷在制备治疗痛经的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及楤木总皂苷在制备治疗痛经及镇痛的药物中的应用。属于中药有效成份的医药用途领域。本发明专利技术应用楤木总皂苷来制备治疗痛经及镇痛的药物，克服目前西药治疗副作用大，中药复方治疗服药量大等缺点，提供一种副作用小，服用量小的单味中药提取的有效成分作为治疗痛经及镇痛的理想药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药有效成份的医药用途领域。
技术介绍
痛经是指凡在妇女经期或行经前后，周期性地出现腹疼痛、坠胀、伴腰酸或其他不适，或痛引腰骶，程度严重以至影响生活和工作质量。这是一种临床常见症状，可分为原发性和继发性二种。原发性痛经常无盆腔器质性病变；继发性痛经多为生殖器官的器质性病变所致，如盆腔炎、子宫内膜移位等。前者也称功能性痛经，主要受内分泌、遗传、子宫自身条件及精神、神经等多种因素的影响。现代研究表明，子宫内膜前列腺素含量增高，可能是造成痛经的一个重要因素。排卵后在孕激素的作用下，分泌期子宫内膜能合成和释放较多的前列腺素，同时月经血中含量也增高，它作用于子宫肌层，通过降低钙与细胞膜蛋白结合能力，使细胞内游离钙增多，从而使其平滑肌收缩，甚至引起痉挛，子宫内压力增高，子宫不能放松以至子宫血流量减少导致子宫缺血、缺钙而痛经。西医对于痛经的治疗常采用口服止痛药或激素类药物，这些药物长期应用会形成成瘾性或抑制排卵等副作用，因此患者常倾向于使用中药来治疗。中医早在汉代即对痛经有明确的认识，张仲景在《金匮要略》中认为“带下，经水不利，少腹满痛，经一月再见”。病因归结为气滞血瘀，寒凝胞中，湿热下注或气血虚弱等。根据不同的病因采取不同的药物来对症治疗。楤木是我国传统药材，其中龙牙楤木(Aralia etata)、虎刺楤木(Araliaarmata)、长刺楤木(Aralia spinifolia)、黄毛楤木(Aralia delaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木属植物。这些植物的叶、茎皮、根皮均含有楤木总皂苷，具有明显的生理活性，从楤木中提取总皂苷的方法，我们已在CN1355171A专利中公开。
技术实现思路
本专利技术的目的就是应用楤木总皂苷制备治疗痛经及镇痛的药物，克服目前西药治疗副作用大，中药复方治疗服药量大等缺点，提供一种副作用小，服用量小的单味中药提取的有效成分作为治疗痛经的理想药物。当本专利技术用于制备治疗痛经及镇痛的药物时，其口服或非口服给药均是安全的。在口服情况下，其可以是任何常规形式给药，如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、滴丸、软胶囊、漂浮剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药物非口服给药时，可采用任何常规形式，例如栓剂、注射剂如静脉内注射、软膏剂、经皮给药、吸入剂等。本专利技术制备治疗痛经及镇痛的药物是由有效部位或多种有效成分单体与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，口服量为50-1000mg/次·人，每日三次服用栓剂用量为1g/次·人，每日一次。其治疗作用效果是通过给动物灌胃楤木提取物，剂量为25-280mg/kg，连续五天。结果显示可明显抑制痛经的发生，并可拮抗小鼠二甲苯耳水肿，减少醋酸致扭体反应发生的次数，表现出明显的抗炎、镇痛抑菌及活血化瘀作用。本专利技术可通过下面的实验例进一步说明。在药理实验过程中常通过整体的抗炎效果如抑制小鼠二甲苯耳水肿及体外抑菌效果来反映其对妇科盆腔炎，阴道炎等炎症的治疗作用，进而达到对继发性痛经的治疗作用。实验例一、对催产素止痛经反应的影响(1)试验材料动物昆明种小鼠，雌性，体重19-22g，购自长春高新医学动物实验研究中心。药物楤木总皂苷，黄白色粉末，纯度达95％。阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同时给同体积蒸馏水。己烯雌酚注射液由广州明兴制药厂生产，批号950701-1；缩宫素注射液由上海禾丰制药有限公司生产，批号020401。(2)试验方法与结果取50只小鼠，随机分为六组妇康宁片0.64g/kg剂量给药组，楤木总皂苷200、100、50mg/kg三个剂量给药组。动物分组后，连续皮下注射己烯雌酚注射液四天，每天一次其中第一、四天给0.2mg/只，第二、三天0.1mg/只。第五天开始按组别灌胃给药，每天一次，连续给药五天。末次给药1小时后动物腹腔注射缩宫素注射液2U/只，记录30min内小鼠扭体次数。结果见表1。表1 楤木总皂苷对催产素所致小鼠扭体反应的影响(x±s)组别 动物数(只)扭体次数(次)空白对照组 11 8.6±7.34妇康宁片组0.64g/kg 11 1.5±1.86**楤木总皂苷200mg/kg 11 2.6±2.54*楤木总皂苷100mg/kg 11 0.8±0.98**楤木总皂苷50mg/kg11 5.3±3.95注与空白对照组比*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.001，以下各表均同。由表1中结果可见，楤木总皂苷可明显抑制催产素所致小鼠扭体反应的发生，与空白对照组比具有明显差异，即对痛经具有明显的缓解作用。实验例二、对醋酸致扭体反应的影响(1)试验材料动物昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄均可，所有动物均购于本院动物室。药物楤木总皂苷，黄白色粉末，纯度达95％。阳性药地奥心血康由中科院成都地奥制药公司生产，用时以蒸馏水配成所需浓度混悬液，供灌胃给药。(2)试验方法与结果取55只小鼠，随机分为五组空白对照组，地奥心血康120mg/kg剂量给药组，楤木总皂苷140、70、35mg/kg三个剂量给药组。每天一次，连续给药五天。末次给药后1小时，于小鼠腹腔注射0.7％醋酸10ml/kg，5分钟后观察10分钟内小鼠发生扭体反应的次数，结果见表2。表2 楤木总皂苷对小鼠醋酸致扭体反应的影响(x±s)组别 动物数(只) 扭体反应次数(次)空白对照组11 25.5±11.46地奥心血康120mg/kg11 14.1±8.29*楤木总皂苷140mg/kg11 16.3±7.86*楤木总皂苷70mg/kg 11 19.5±7.67楤木总皂苷35mg/kg 11 18.3±6.57表2中结果显示，楤木总皂苷140mg/kg剂量组可明显抑制醋酸致小鼠扭体反应的发生。实验例三、对小鼠二甲苯耳水肿的影响(1)试验材料动物昆明种小鼠，体重18-21g，雄性，购自长春高新医学动物实验研究中心。药物楤木总皂苷，黄白色粉末，纯度达95％。阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同时给同体积蒸馏水。(2)试验方法与结果取55只小鼠，随机分为五组空白对照组，妇康宁片0.64g/kg剂量给药组，楤木提取物200、100、50mg/kg三个剂量给药组。每天一次，连续给药五天。末次给药后1小时于小鼠右耳滴二甲苯0.03ml/只，2小时后将动物脱臼处死后，以Φ9mm的打孔器打下左右两耳片，称重，计算两耳片重量差。结果见表3。表3 楤木总皂苷对小鼠二甲苯耳水肿的影响(x±s)组别 动物数(只) 扭体次数(本文档来自技高网...

【技术保护点】
＊木总皂苷在制备治疗痛经及镇痛的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓波，徐惠波，崔东滨，温富春，丁涛，王淑琴，张伟，纪凤兰，张殿文，
申请(专利权)人：孙晓波，徐惠波，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]