含有L-组氨酸的眼科用溶液制造技术

本发明专利技术涉及一种眼科用水溶液，该溶液含有重量比为０．０１－１．０％的Ｌ－组氨酸、０．０１－０．０００１％双氧水、０．１－５００ｐｐｍ某种阳离子型聚合物防腐剂，该防腐剂特别在抗真菌方面具有优良的抗菌活性。该溶液可用于多种用途，包括清洁隐形眼镜、漂洗眼睛中的镜片、贮藏镜片、用于眼睛释药的溶液。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到用来维护眼睛、贮藏隐形眼镜或调节眼科医疗器具的眼科用溶液。众所周知，这类溶液在市场上有大量产品销售。有几种类型的溶液用于特殊用途。例如，隐形眼镜消毒溶液、隐形眼镜清洁溶液、隐形眼睛表面护理溶液、镜片漂洗溶液和眼睛润湿溶液等。
技术介绍
由于这些镜片都是出于某种特殊用途而制造的，每种相应溶液也是为其消除眼睛感染源而制备的。解决这一感染问题的方法有许多，包括将溶液进行灭菌和将溶液装进容器中以避免污染；溶液中加入足够浓度的特殊防腐剂以避免微生物繁殖；同时可使用光辐射和加入氧化剂的办法。在采用化学试剂时，人们倾向于在溶液中加入一种防腐剂。研究发现，比起目前工艺水平加入单一防腐试剂的溶液，采用两种或更多种试剂复合物的溶液明显具有更强的防腐性能，尤其是采用一种阳离子型聚合物防腐剂、双氧水和L-组氨酸的复配试剂时，能增强溶液抗真菌污染的防腐效果。这种明显效果在进一步采用某些(但非全部)隐形眼镜保护溶液制剂时可体现出来。特别要指出的是，溶液中应避免加入那些能够降低防腐剂功效的张力剂。据美国专利US 4,029,817描述，亲水性的塑料材料可用于制造软质隐形眼镜。Seiderman的美国专利US 3,503,393和Wichterle的专利US2,976,576记述了在有水反应介质中制备聚羟基乙基异丁酸酐的亲水性聚合物的方法，这个聚合物具有较少交联度聚合水凝胶结构，是有弹性、柔软、透明的水凝胶。别的软性隐形眼镜由硅酮或其它合适材料制成。在眼科方面，亲水性镜片尤其有用，这是因为它们有吸水性并膨胀成具有良好机械性能的软性物质，透明性好，同时在眼中取出后在目镜溶液和贮藏溶液中平衡时能保持其形状和大小。但是，软质隐形眼镜的一个问题是它们的灭菌和清洁问题。亲水性软质隐形眼镜允许吸收大量水的特点，也允许吸收不然可用来清洁和灭菌的防腐剂，之后还会释入眼睛。而且，释放速度比吸收速度慢得多，因而防腐剂在镜片中能累积。这就会导致隐形眼镜的损害和污染，或者对敏感组织如结膜产生危害。如R.E.，Phares在美国专利US 3,689,673中陈述的，亲水性软质隐形眼镜的灭菌，可以将其浸入一种含0.001-0.01％洗必泰的水溶液中并维持足够长的时间来达到。其它美国专利涉及到不同的方法。美国专利US 3,591,329介绍的方法使用了浸有活性金属银的一种阳离子交换树脂；US 3,755,561的方法使用了一种含有聚乙烯基吡咯烷酮、一种聚烃基乙二醇和乙基汞硫代水杨酸钠的水溶液；US 3,873,696公开一种使用氯化钠与过一硫酸钾组合的溶液；US 3,876,768中使用了与次氯酸盐相似的氯化磷酸三钠；US 3,888,782中使用了洗必泰和聚乙烯基吡咯烷酮；US 3,911,107中使用了一种含有碘、聚乙烯醇和硼酸的碘仿溶液；US 3,912,450使用了含有一种表面活性剂的戊二醛乙醇溶液，并配有超声波仪。US 3,888,782特别地介绍了一种水溶液，实质上是一种用于塑胶质亲水性软质隐形眼镜清洗和灭菌的等渗透压溶液，含有洗必泰和聚乙烯基吡咯烷酮等活性成分。据说该溶液对软质隐形眼镜配戴者的眼睛无毒害，当加入一定量的水溶性聚羟基乙基异丁酸酯时，可以避免隐形眼镜表面不透明物的沉淀积累。US 4,029,817介绍了一种用于软质隐形眼镜灭菌的产品，这是一种无菌的水溶液，实质上是含一种活性成分为季铵盐化合物的等渗透压溶液。美国专利US 4,758,595介绍了一种具有抗微生物或真菌活性的防腐溶液，是加入一定量双胍或其水溶性盐的缓冲溶液，但没有意识到需要给出宽谱范围的防腐效果。US 4,361,548介绍的隐形眼镜灭菌和/或防腐溶液，含有重量比0.00001-0.1％氯化二甲基二烯丙基铵单聚物(分子量从10,000到1,000,000)，或选地加入重量比高达0.5％乙二胺四醋酸或其它防腐增强剂及缓冲试剂，但也没有提到一种多成分的防腐剂。US 4,354,952报道了一种隐行眼镜用的灭菌和/或防腐溶液，溶液中含有重量比0.0035-0.04％的两性离子表面活性剂，组合有0.0005-0.01％的洗必泰、0.002-0.025％的非离子表面活性剂，可选地加入重量比低于0.5％的乙基汞硫代水扬酸钠或其它防腐增强剂和缓冲试剂等。虽然公开了一种含多种防腐剂的溶液体系，但并没有提及该体系具有多于累积的优点。US 5,741,817概要地提及了氨基酸的使用，但该专利技术只涉及到甘氨酸与特定抗菌防腐剂的复配使用，而不是本专利技术的采用的特殊试剂。U.S.Pat.No.6,022,732指出，以双氧水为有效成分的镜片消毒溶液是通过过氧化氢的还原体现其功效的。尤其是该专利介绍了用于分解含水液体介质如隐形眼镜消毒液中过氧化氢的组方及其使用方法。在一具体例子中，组方中含有一种有效分解过氧化氢的成分，当其释入含双氧水的液体水溶介质中时，能够分解或引起分解在含双氧水的液体水溶介质中的过氧化氢。该组方还含有一阻止剂成份，主要用来阻止过氧化氢分解的成份在该成份最初与该含双氧水的液体水溶介质接触后的一段时间内的释放。这一阻止剂成分包括从一组水溶性纤维素、纤维素衍生物或其混合物中选取的材料，分子量不低于20,000。该组方相对于一类似组方在其和该类似组方作用于相同的含双氧水的液体水溶介质以分解或引起其中的过氧化氢的分解时，可减少泡沫形成，其中，该类似组方具有一种阻止剂成分，包括分子量为10,000的类似材料。类似地，US 5,660,862介绍了一个隐形眼镜消毒用的组方溶液，包括大体上是等渗透压的水溶液体介质，含双氧水有效成分以对与该水溶液体介质接触的隐形眼睛消毒，以及一定量溶于该水溶液体介质的过氧化氢还原剂，以增强该水溶液体介质的抗菌活性。组方中最好还进一步含有过渡金属离子，在有效浓度下能增强水溶液介质的抗微生物活性，且实质上是不含过氧化物酶的。美国专利US 5,854,303介绍了一种聚合物材料，它与一种多价阳离子型螯合剂联用能抑制眼科病原体，尤其是原生动物的生长繁殖，可用于生产眼睛保护产品如隐形眼镜和用于容纳眼睛保护溶液和隐形眼镜的容器。US 4,863,900介绍了一种减少病毒感染传染性的组方产品，它包含有一个典型适用的和药物允许的载体，其抗病毒有效成分是一种有24到500个氨基酸残基的多肽，该多肽含至少24个L-组氨酸残基。该专利中未曾提到L-组氨酸可用来与其它抗菌试剂合用以提高其效果。US 5,741,817指出，甘氨酸能提高防腐剂的抗菌活性，可以用于眼科溶液并可用于替代乙二胺四醋酸(EDTA)，而US 5,494,937报道的溶液中含有甘氨酸和硼酸酯聚醇混合物、一种或数种阴离子或非离子表面活性剂、低分子量的氨基酸(如甘氨酸)。该体系中不含EDTA，而是含有抗菌性的表面活性剂。该专利特别提到了甘氨酸。US 5,925,317进一步报道了向中性碘中加入组氨酸的两步方法，用以避免镜片污染。该专利指出“不知道人们以前已建议将组氨酸用于隐形眼镜维护产品，尽管Schutle，L.等在论文中讨论了过量碘对组氨酸的氧化作用”(The Substitution Reaction of Histidine and Some Other ImidazoleDerivat本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼科用溶液，包含有： ０．０１－１．０％重量比的Ｌ－组氨酸； ０．０００１％－０．０１％重量比的双氧水；及 ０．１－５００ｐｐｍ的阳离子型聚合物防腐剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：弗朗西斯泽维尔史密斯，
申请(专利权)人：生物概念实验室，
类型：发明
国别省市：US[美国]