单硝酸异山梨酯滴丸及其制备方法技术

技术编号:615890 阅读:209 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
单硝酸异山梨酯滴丸及其制备方法,其特征在于:将1重量份经超微粉碎的单硝酸异山梨酯细粉加入至1~10重量份熔融的基质中,充分混匀,滴制法在冷却剂中冷凝成丸,除冷却剂,干燥,即得。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种医药配制品及其制备方法,具体地说是。
技术介绍
单硝酸异山梨酯为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松驰血管平滑肌。单硝酸异山梨酯释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松驰血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,右室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。口服单硝酸异山梨酯在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟,作用时间6小时,平均清除半衰期为4-5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。单硝酸异山梨酯在血清中脱硝基后形成异山梨酯(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯的代本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:钱进许军彭红李平刘孝乐
申请(专利权)人:南昌弘益科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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