作为抗血管生成剂的新的苯邻二甲酰亚胺模拟物的合成和评估制造技术

技术编号:614349 阅读:174 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的沙利度胺衍生化合物,该化合物具有抗血管生成化合物的活性。特别是,所述化合物具有所述通式结构:其中R↓[1]选自H、卤代基、烷基、卤代烷基、-NH↓[2]、羟基和烷氧基;R↓[2]选自任选取代的二环、任选取代的芳基和R↓[6]是H或C↓[1]-C↓[8]烷基;R↓[19]是任选取代的芳基;和m是0-6。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的取代的苯邻二甲酰亚胺和异喹啉衍生物以及这些衍生物作为治疗药物的用途。已发现这些化合物具有抗血管生成活性。
技术介绍
不适当的血管生成是许多疾病状态的原因或加重的因素。例如,与年龄相关的视网膜黄斑变性(ARMD)指窃走中心视力而留下周边视力完整的疾病。所述疾病可以以几种形式出现并影响到大约1/5的65岁以上年龄的人以及1/4的75岁以上的人。这相当于大约2千万美国人。视网膜黄斑变性有两种类型干性视网膜黄斑变性和湿性视网膜黄斑变性。干性类型,其中黄斑细胞缓慢开始衰变,90%的黄斑变性病例诊断为此类型。它可以发生在一只眼或双眼。湿性类型,尽管它仅占所述病例的10%,但可以导致90%的人失明。对于湿性类型更糟的情况是,病人开始在黄斑后面有不正常的血管生长。这些血管非常脆弱并渗出液体和血液(由此称为‘湿性’黄斑变性),引起对黄斑的快速损坏。至今没有特效的药物治疗。由新血管生成(新血管形成)导致的ARMD的湿性类型和其它眼部疾病是导致失明的主要原因之一。因此,特别需要发现新的药物以便治疗所述眼疾病。一种方法是给予药物抗血管生成剂以预防不适当的新血管形成。新的抗血管生成化合物也本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由选自以下通式结构代表的化合物:***其中R↓[1]选自H、卤代基、C↓[1]-C↓[4]烷基、羧基和C↓[1]-C↓[8]烷氧基;R↓[2]选自***R↓[3]选自***R↓[8 ]选自H、C↓[1]-C↓[8]烷基、苯基和苄基,或R↓[3]和R↓[8]与相邻的环一起可以形成任选取代的5-或6-元杂芳基;R↓[9]和R↓[13]独立选自卤代基、甲氧基和C↓[3]-C↓[8]烷氧基; R↓[10]和R↓ [11]独立选自H、卤代基、C↓[1]-C↓[8...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:ML布朗
申请(专利权)人:弗吉尼亚大学专利基金会
类型:发明
国别省市:US[美国]

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