一种含有银杏叶提取物的分散片及制造方法技术

本发明专利技术涉及含有银杏叶提取物的一种分散片剂以及他们的制造方法，其中，对一份（重量）提取物而言，分散片中还含有０．５－１０份（重量）填充剂，０．１－５份（重量）崩解剂，０．０１－０．１份（重量）润滑剂，０．０１－０．１份（重量）粘合剂，本发明专利技术的药物分散片主要用于治疗心血管系统疾病，其特点是将其投放到３７℃的温水中，应在３分钟以内完全崩解。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于一种中草药提取物制剂，具体地讲是一种含有银杏叶提取物的分散片。
技术介绍
银杏叶又名白果树叶，公孙树叶等。为银杏科植物银杏树的干燥叶。《本草纲目》记载其性味甘苦而涩，入肺、肾经。有定喘、止咳、止带浊、缩小便的作用，其药用有效成分主要为黄酮及银杏内酯等，简称银杏叶提取物。银杏提取物是从银杏科植物银杏的叶子中提取的有效活性成分，是我国的特产植物，据《本草》记载，银杏具有舒肺平喘、止遗尿、白带的功能。近年来，国内外学者对银杏的化学成分，药理作用及应用等方面进行了广泛深入的研究。发现银杏叶提取物可扩张冠状血管增加冠脉血流量，对急性脑缺血有保护作用，可增加脑血流量，改善缺血组织的能量代谢。另外，银杏叶内脂是血小板活化因子受体拮抗药，有抗血栓、抗氧化、抗衰老等作用，特对其药理研究取得一定进展作用，综述如下一、对呼吸系统的作用银杏的乙醇提取物给小鼠腹腔注射，可使呼吸道酚红排泌增加，有祛痰作用。灌胃给药对小鼠胺雾所致咳嗽镇咳作用不明显，对离体豚鼠气管平滑肌表现微弱的松驰作用。二氧化硫所致大鼠实验性慢性气管炎，用复方银杏喷雾剂进行治疗，与对照比能使气管粘膜分泌机能改善，杯状细胞减少，粘液分泌减少，炎症病变减轻。二、对平滑肌的作用1.对气管平滑肌的作用银杏叶的乙醇提取物对气管平滑肌具有直接松驰作用，且能解除磷酸组织胺和乙酰胆碱对豚鼠离体气管的致痉作用，制止大豚鼠组织胺性哮喘发作，其所含的黄酮类在豚鼠肺溢流实验或组织胺喷雾实验中，表现对气管扩张作用，心得安能对抗此作用提高其作用可能与受体有关。2.对胃肠平滑肌的作用银杏叶的乙醇提取物与黄酮甙类对豚鼠离体肠管有解痉作用，能对抗组织胺、乙酰胆碱、氯化钡所致的痉挛，其作用强度与罂粟碱相似，但较持久。双黄酮具有对抗缓激肽兴奋豚鼠回肠的作用。3.对输尿管平滑肌的作用银杏提取物能明显增加麻醉兔及大输尿管动作电位频率，维持较长时间，对心电图无明显影响，且能减轻输尿管张力，显示对输尿管腔扩大作用，而加入乙酰胆碱则有增加张力作用。三、对心血管的作用银杏叶提取的黄酮类化合物用于豚鼠离体心脏灌流，可引起冠状血管扩张，注射后肢体动脉，可扩张后肢血管，能增加兔颈动脉和耳动脉血流量，治疗剂量对大鼠、豚鼠、猫、兔的心率、血压和呼吸无明显影响，A、Hel-legonarch等比较了银杏提取物和一些神经递质对离体兔静脉的收缩作用，结果表明，去甲肾上腺素、多巴胺、组织胺和银杏提取物ED50，分别是2.3×10-7、6.9×10-6、2.1×10-6和86ug/ml，对离体家兔动脉收缩，银杏提取物(3mg/L)与罂粟碱有同样作用，均是慢时相抑制。四、对脑系统的作用银杏叶提取物能显著扩张麻醉猫狗的脑血管，增加脑血流量，降低血管阻力，也降低心肌张力-时间指数，银杏叶与罂粟碱的作用相似，但罂粟碱能显著增加狗的心率，而银杏叶不增加狗的心率，据报道叶的提取物制剂口服或静注可使帕金森氏病毒患者的脑血流增加，改善脑的营养，N.Brunello氏给大鼠口服银杏提取物发现大脑皮层中的甲-3-0-甲基肾上腺素的含量有双相作用，长时间小剂量的银杏提取物，能降低大脑皮层中在异丙肾上腺素刺激下腺苷环化酶的活性增高，西德用银杏提取物治疗大脑血流障碍患者，其疗效与安慰剂组相比有显著性差异。五、对血液流变学和外周微循环的影响F.Jung、etall通过10名健康自愿者的单育交叉实验，研究了银杏对人体的血液流变学和外周微循环的影响，在给予银杏提取物后4小时内每分钟用毛细管显微镜法测定腿部小动脉毛细管的血细胞速率，在服用银杏提取物前及1、2、4小时后分别从前臀静脉采取血样测定的血液流变学参数，实验结果表明，在服用银杏提取物和安慰剂后对血压和心率均无影响，服用银杏提取物和安慰剂对红细胞压积、血浆粘度、红细胞脆性、血小板及白细胞计数，血小板聚集和循环血小板聚集体数目均无影响，但服用银杏提取物对红细胞聚集作用有显著影响，和安慰剂组对照，服用银杏提取物后红细胞聚集作用降低15.6％，两组有显著性差异(P＜0.0001)；在服用银杏提取物1小时后，血流速增加57％。六、对自由基的清除作用Pincenail氏发现银杏提取物在试管试验中是一个较强的自由基清除剂，它易与OH反应，也能和2.2-二苯苦味醚偕腺肼基和阿霉酰基反应，在大鼠的微粒体中能减低由自由基诱发的通过脂过氧化而产生的NADPH-Fe+3离子，口服或颈静脉输注50mg/kg能有效防止动物模型中的心肌或脑部缺血，通过细胞色素C的还原或氮蓝四唑法测定未反应的超氧离子o-2、吩嗪甲磺酸盐NADH-和电子自旋共振法测定超离子的清除程度，同时还用极谱法测定超氧岐化酶的活性，证明银杏提取物确有直接清除超氧离子的作用。七、对血小板聚集的作用血小板活化因子(Plateletacti-Vating.gactor.PAF)是同血小板和多种炎症组织分泌产生的一种内源性磷脂，是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂，它与许多疾病密切相关，1984年Braquet等证明银杏内脂对PAF受体有强大的特异性抑制活性，目前被认为是最有临床应用前景的天然PAZ受体拮抗剂，其中以银杏内脂B的活性最强，这种抑制是竞争性的，银杏内酯A、B、C、J的IC50分别为0.74、0.25、7.1和54.0um银杏内脂作为PAF受体拮抗剂存在一定的构效关系。银杏内脂A和B由于1位和/或3位OH的存在，PAF拮抗作用最强，C和J在7位有OH取代，抑制作用减弱。银杏内酯由于没有1位OH，活性最低。八、对中枢神经系统的保护作用银杏内脂A(50mg/kg)和银杏内脂B(100mg/kg)在大鼠大脑局部缺血病灶模型中，对大脑都有保护作用，但银杏内脂C和J无保护作用；银杏内脂B(1umol/l)和白内酯(10umol/l)可保护氨酸盐引起的鼠海马神经损伤。九、对缺血损伤的保护作用在缺血组织中，由于血小板聚集使组织血流量减少，从而阻碍细胞机能的恢复，倘若组织的血流量不足，则可导致多发性脑缺血或中风，银杏内脂B能阻止局部缺血引起的心律不齐，但对心率、冠脉循环和心肌功能均无作用，从而提示银杏内脂B可抗心律不齐，而不干扰心脏的正常功能，Borobiu等发现银杏内脂可改善缺血再灌注损伤肝的恢复，提高肝缺血大鼠的存活率，显著降低肝缺血损伤。十、抗休克作用moore等的研究表明，银杏内脂B对肾血管收缩及抗原性休克引起的灌注液中组胺、血栓烷B2(TXB2)和慢反应物质A(SRS-A)水平的增高有明显拮抗作用也可减少血栓素的释放，提高致命性内毒素血症犬的存活率，降低酸中毒△。十一、其他作用有文献报道白果酸在试管中能抑制结核杆菌生长，银杏内酯B可干扰不同形式的豚鼠自动致敏反应，可显著降低牛磺胆酸诱导产生的急性胰腺炎大鼠的死亡率，延长存活时间，减轻胰组织的病理模型，此外银杏内脂B还可延长心脏异体移植的存活寿命。总之随着人们对银杏活性成分的了解及研究的进一步深入，用其提取的活性成分制成的制剂已广泛用于临床，我们利用银杏提取物开发的分散片，在有效保证其活性成分的前提下制成的制剂，用于治疗冠心病、心肌梗塞、舌强语蹇、动脉粥样硬化等。虽然以银杏叶提取物制成的制剂早已存在，但至今尚未制成分散片。在分散片的情况下，因为其在水中可以迅速崩解、分散，因此有利于人体有效、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有银杏叶提取物的分散片，其中还任选含有常规的调味剂、甜味剂和香料以及对一份（重量）提取物而言的下列物质：　　　　０．５－－１０份（重量）填充剂　　　　０．１－－５份（重量）崩解剂　　　　０．０１－－０．１份（重量）润滑剂　　　　０．０１－－０．１份（重量）粘合剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李崇明，黄志军，翟莉，曾庆恢，徐绍新，王永平，石召华，
申请(专利权)人：武汉健民中药工程有限责任公司，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]