曲克芦丁滴丸及其制备方法技术

一种曲克芦丁滴丸，其特征在于该滴丸是由曲克芦丁与选自聚乙二醇↓［６０００］、聚乙二醇↓［４０００］、聚乙二醇↓［１００００］、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚中的一种或数种基质均匀混合而成；曲克芦丁与所述基质的配比以重量份计为１∶１～８。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利说明 本专利技术是涉及治疗脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语，动脉硬化，中心性视网膜炎，血栓性静脉炎，静脉曲张等的一种治疗药物及其制备方法。曲克芦丁为豆科植物杨槐的干燥花及花蕾，通过筛选、粉碎、提取、精致加工而成，拉丁名Troxerutin，别名维脑路通，维生素P4，羟乙基芦丁。其药理作用能抑制红细胞血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。是防治闭塞性脑血管病、动脉硬化、心肌梗塞等心脑血管疾病的常用药，在防治心脑血管疾病中的应用价值和使用频率，丝毫不比丹参制剂逊色。另据最新报道曲克芦丁在临床上还不断发现了许多新的用途。有关的参考资料如下禹焕云 张冬云.维脑路通加补阳还五汤治疗脑血栓形成的临床观察.青海医药杂志2000，030(012)P.59-59；李建衡 胡彤宇.维脑路通在高血压脑出血术后的早期应用.河北医药1995，017(006)P.363-363；李爱云 王乔光.维脑路通脉络宁治疗脑血栓260例疗效对比.中医药研究1995，000(005)P.21-22；杜立峰 黄峰.羟乙基芦丁及硝酸甘油治疗冠心病心绞痛的双盲对比研究.医学综述1995，001(003)P.125-126；杨华 李汇川.羟乙基芦丁与能量合剂治疗脑血栓形成的双盲对比研究.中国实用内科杂志1994，014(006)P.354-354 ；张亦林 周丽民.维脑路通治疗视网膜震荡疗效观察.山西临床医药2000，009(011)P.853-854；王景昌 周大柱.维脑路通治疗过敏性紫癜高粘滞血症.临床荟萃1996，011(011)P.525-527；缪新权 鲁慎文.维脑路通超特大剂量治疗深度黄疸型病毒性肝炎.临床荟萃1992，007(008)P.355-356；仲德森 邓联弟.维脑路通治疗银屑病疗效观察.中国皮肤性病学杂志1991，005(002)P.88-89；孙其山 吴昊.维脑路通与强力宁治疗慢性肝炎及肝硬化附33例病历分析.实用医学杂志1990，006(004)P.8-9；由此可见曲克芦丁是一种应用非常广泛的常用药物。利用现有技术得到的剂型有曲克芦丁片剂、曲克芦丁胶囊、曲克芦丁口服液及曲克芦丁注射液等。临床使用的口服剂型，由于首过效应的影响，溶出度和生物利用度较低，同时与注射剂相比起效也较慢。而注射液又往往容易产生过敏反应或不良反应等，同时也还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重的缺点。本专利技术的目的，在于弥补现有技术的不足，而提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，无毒，无副作用，且使用携带方便的。可采取下述方法得到本专利技术所涉及的曲克芦丁滴丸。以曲克芦丁为主要原料，按照一定的比例，加入表面活性剂聚乙二醇6000等基质配置而成。具体如下(1)处方曲克芦丁 基质中文名曲克芦丁，拉丁名Troxerutin，别名维脑路通，维生素P4，羟乙基芦丁。基质聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇10000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油脂、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚等材料中的任意一种或几种相混合而成。曲克芦丁与基质的比例为1∶1～8(2)制备工艺具体实施步骤如下第一步 按照1∶1～8的比例，即取一份曲克芦丁原料，与1份至8份的基质相混合；基质可以是聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇10000、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油脂、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚等基质中的任意一种或几种相混合而成。第二步 采用水浴、油浴或其它加热方式，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀；第三步 置入专用的滴丸机，如江苏泰兴第二制药机械厂生产的DW-35型滴丸机或天津河北工业大学机床厂生产的WD8-1型全自动中药滴丸机，保持温度为50～130℃。第四步 选择大小合适的滴嘴，以适当的速度，滴入40～-15℃的冷凝剂中；冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种。第五步 待收缩成型，取出，去掉表面冷凝剂，干燥，包装，即得。曲克芦丁为豆科植物杨槐的干燥花及花蕾，通过筛选、粉碎、提取、精致加工而成，拉丁名Troxerutin，别名维脑路通，维生素P4，羟乙基芦丁。其药理作用能抑制红细胞血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。是防治闭塞性脑血管病、动脉硬化、心肌梗塞等心脑血管疾病的常用药。利用现有技术得到的曲克芦丁制剂，如片剂、胶囊剂和口服液，由于首过效应的影响，溶出度和生物利用度较低，同时与注射剂相比起效也较慢。而注射液又往往容易产生过敏反应或不良反应等，同时也还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重的缺点。有关的参考资料如下曹继军 尹一子.维脑路通注射液不溶性微料的研究.白求恩医科大学学报.2000，026(002)158-159；赛小丘 王彦.维脑路通片崩解剂选择探讨.黑龙江医药科学1999，022(004)P.43-43；宁丽群 周援.维脑路通致急性呼吸窘迫综合征1例.齐齐哈尔医学院学报1996，017(003)P.194-194；戚宝昌 叶传伟。维脑路通副作用的临床观察附79例报告.哈尔滨医药1992，012(002)P.48-49；本专利技术所涉及的药物制剂，利用表面活性剂聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚等基质与曲克芦丁原料药制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。与传统“片剂、胶囊、注射液”等给药方式相比，存在着本质区别。用固体分散技术制备的滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。尤其舌下含化给药，可不经胃肠道和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，从而具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等特点。1.与注射液相比，避免了药物及其溶剂和辅料直接进入血液循环的过程，可有效地减少急性毒副作用发生，使用安全，作用持久、应用范围广。2.与口服的片剂或胶囊相比，本制剂不仅可口服，尚可舌下含服，这就克服了片剂、胶囊剂等口服制剂起效缓慢、肝肠首过效应、生物利用度低、胃肠道刺激症状等缺点。3.本滴丸制剂体积小、重量轻，更适用于随身携带。含入口腔后，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用。4.本制剂每个滴丸所含的药物剂量准确，适于不同疾病、不同病情、不同年龄的患者本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘志强，曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：