木棉叶总酚提取物、其制备方法和治疗2型糖尿病的应用技术

本发明专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种木棉叶总酚提取物及其制备方法，该提取物可以预防或治疗2型糖尿病。其特征是该提取物是从木棉的叶中用极性溶剂提取，浓缩干燥得到。药效学试验证明木棉叶总酚提取物具有预防或治疗2型糖尿病的功效。

Total phenolic extract of kapok leaf, preparation method thereof and application for treating type 2 diabetes mellitus

The invention relates to the field of natural medicine, in particular to a total phenolic extract of kapok leaves and a preparation method thereof. The extract can prevent or treat type 2 diabetes mellitus. The utility model is characterized in that the extract is extracted from the leaves of the kapok tree and is obtained by thickening and drying with polar solvent. Pharmacodynamic tests showed that the total phenolic extract of kapok leaves had the efficacy of preventing or treating type 2 diabetes mellitus.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种木棉叶总酚提取物，该提取物可以预防 或治疗2型糖尿病。
技术介绍
糖尿病(diabetes mellitus)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒 素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗 (Insulin Resistance, IR)等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综 合征。目前，我国已经成为全球糖尿病患病率增长最快的国家之一，2002年全国营养与健康 状况调查显示，我国约有糖尿病患者2000多万，另有近2000万糖耐量低减者。2007年，我 国大陆地区(不包括港、澳、台)糖尿病患者3981万人，患病率4.3%。2010年发布的由中 华医学会糖尿病学分会开展的中国14省市糖尿病和代谢综合征调查结果显示，在部分大 城市糖尿病患病率水平已经达到10%。糖尿病需要终身监测及治疗，如果不能得到良好的 控制，高血糖带来的微血管和大血管并发症，将导致患者继发心血管疾病、血脂异常、失明、 卒中、肾功能衰竭和截肢等严重并发症，严重危害人的健康和生命。糖尿病分1型糖尿病和 2型糖尿病。其中1型糖尿病多发生于青少年，因胰岛素分泌缺乏，依赖外源性胰岛素补充 以维持生命。2型糖尿病多见于中、老年人，其胰岛素的分泌量并不低，甚至还偏高，临床表 现为机体对胰岛素不够敏感，即胰岛素抵抗(Insulin Resistance，IR)。在糖尿病患者中， 2型糖尿病所占的比例约为95 %。目前2型糖尿病治疗药物主要有三大类生物药类如胰岛素、化学药类如磺酰脲 类、双胍类以及中成药类。胰岛素制剂价格昂贵，难以推广；化学药虽降糖作用明显，但对 肝、肾等毒副作用较大，还容易导致心血管并发症加重等。中成药虽有一定治疗作用，但目 前缺乏药效显著，有效成分和作用机理清楚，质量可控，制剂先进的现代中药。木棉(Bombax malabaricum DC.)为木棉科木棉属的植物，原产地为中国、越南、 缅甸、印度至大洋州等地。我国主要分布于广西、广东、四川、贵州和云南等省区，生于山地 阳坡村边、路旁。民间用其花、皮与根入药，用来清热利湿，祛风除湿，活血消肿，散结止痛、 治疗慢性胃炎等(齐一萍.木棉的化学成分与药理作用研究.福建医药杂志，2002，M (3) 120-121)。其花、皮与根的化学成分和药理作用已研究，而木棉叶的化学成分仅有报道从中 分离到报道从木棉叶分离纯化得到芒果苷、牡荆素、槲皮素等(李明.木棉叶化学成分研 究·中国中药杂志，31 (11) :934-935)。
技术实现思路
本专利技术公开了一种木棉叶总酚提取物。它是从木棉的叶中用极性溶剂提取，浓缩 干燥得到。所述的极性溶剂优选水或乙醇的水溶液。乙醇的浓度优选10%-100%，为体积 百分比。更优选的乙醇的浓度为40%-80%。除了上述用极性溶剂提取，更优选提取物进一步包括将干燥后的提取物用水溶解后，上大孔树脂柱，用含水的乙醇的溶液梯度洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，干燥，即得。其中大孔树脂优选自D-101、AB-8、HPD-100、HPD-300、HPD-400、HPD-600 或 HPD-826。洗脱用乙醇的浓度优选10% -100%。进一步优选的乙醇浓度为10-30%。用木棉叶提取时，极性溶剂的重量优选木棉叶重量的5-20倍。本专利技术的木棉叶总酚提取物，其中木棉叶总酚的含量为50% 95%重量百分比； 木棉叶总酚中含芒果苷(mangiferin)的含量为40% 85%重量百分比。其中所述的芒果苷(mangiferin)，即结构式为C19H18O11,化学式为 2-beta-D-Glucopyranosyl-l, 3，6，7-tetrahydroxy-9H-xanthen-9-one 的化合物。可采用紫外分光光度法，以芒果苷为对照品，在258nm波长处测定木棉叶总酚提 取物中木棉叶总酚的含量。当色谱条件为CW柱，规格为牡250nm，柱温30°C，流动相为0. 冰乙酸和乙腈， 梯度洗脱，洗脱程序为Omin时，0. 4%冰乙酸乙腈为90 10 ；5min时0. 4%冰乙酸乙 腈为82 18 ;20min时0. 4%冰乙酸乙腈为78 22 ;30min时0. 4%冰乙酸乙腈为 50 50 ；45min时0. 4%冰乙酸乙腈为30 70 ；，流速lmL/min，紫外检测器，检测波长 258nm，可测定芒果苷的含量。本专利技术的木棉叶总酚提取物中还含有异芒果苷、牡荆素、异牡荆素的至少一种。本专利技术所述的木棉叶优选木棉或长果木棉。进一步优选木棉。本专利技术还公开了一种木棉叶总酚提取物的药物组合物，它包括木棉叶总酚提取物 及药学上可接受的载体。本专利技术所述的药物组合物包括所述木棉叶总酚提取物。本专利技术的木棉叶总酚提取 物为包含多种活性成分的混合物，因此，该提取物本身也应当被视为本专利技术所述的药物组 合物。上述两种药物组合物均可以进一步包含药学上可接受的载体和/或赋形剂。例 如，一种药物组合物是可以木棉叶总酚和药学上可接受的载体和/或赋形剂按照一定比例 混合而成；也可以是要木棉叶总酚提取物、其他中药提取物和药学上可接受的载体和/或 赋形剂按照一定的比例混合而成。本专利技术的木棉叶总酚提取物可与药学上可接受的载体混合，制成各种制剂，如片 齐U、颗粒齐 、胶囊齐 、丸齐 、滴丸齐 、泡腾片、软膏齐 、糖浆齐 、注射剂、口服液、合齐 、酊齐Ml 释剂、控释剂或靶向制剂等。药学上可接受的载体如填充剂乳糖、蔗糖、玉米淀粉、山梨醇； 粘合剂如糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、羟丙基甲基纤维或聚乙烯吡咯烷酮；润滑剂如硬脂 酸镁；崩解剂如淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、交聚维酮、微晶纤维素，润湿剂如十二烷基硫酸钠寸。药理试验证明，本专利技术的木棉叶总酚提取物具有优异的降血糖效果，可用于预防 或治疗2型糖尿病。药效学试验结果表明，木棉叶总酚提取物在正常空腹小鼠灌胃给药后，血糖无变 化；对肾上腺性高血糖小鼠空腹血糖低、中、高剂量组与模型组比较都明显降低血糖，有剂 量依赖性；提取物能有效的改善STZ致小鼠糖尿病，降低糖尿病小鼠血糖浓度；能有效的改 善小鼠糖耐量，并呈剂量依赖性。急性毒性试验结果表明，木棉叶总酚经灌胃给药途径，ICR小鼠的食量、体重未见 异常，LD50 > 5. 2g/kg，表明毒性低，具有良好的用药安全性。下面是部分药效学试验及结果一、木棉叶总酚提取物对正常小鼠空腹血糖的影响将48只18_22g雄鼠按体重随机分成五组，禁食不禁水1 后，空白组灌胃给予 0. Iml/10g0. 9%生理盐水，给药组灌胃给予0. lml/10g木棉叶总酚提取物(实施例1样品 25mg/kg，50mg/kg, 100mg/kg)，阳性药组给予0. lml/10g的20mg/kg格列美脲。两小时后一 次性眼眶取血20ul，邻甲苯胺法测血糖，观察血糖的变化。小鼠灌胃给药后，测其池空腹血糖。与空白组比较，木棉叶总酚剂量组血糖无变 化，格列美脲组血糖明显降低(P < 0. 05)。表1木棉叶总酚提取物对正常小鼠空腹血糖的影响(χ士s，η = 8)权利要求1.一种木棉叶总酚提取物，其特征在于该提取物从木棉的叶中用极性溶剂提取，浓缩干燥即得。2.权利本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种木棉叶总酚提取物，其特征在于该提取物从木棉的叶中用极性溶剂提取，浓缩干燥即得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：秦民坚，王国凯，刘保林，刘欣欣，吴刚，林彬彬，洪俊丽，王琦，秦晓颖，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84