【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及于口腔中可迅速崩解或溶解的盐酸苯环壬酯口腔崩解和/或口腔溶解固体新制剂，所述制剂可用于抗晕动症如晕车、晕船、晕机等。
技术介绍
盐酸苯环壬酯(化学名苯基环戊基羟基乙酸-N-甲基-3-氮杂双环[3，3，1]壬-9α酯盐酸盐)系中枢抗胆碱药，能通过血脑屏障进入脑内。在可逆性胆碱酯酶抑制剂引起的兔逆向转圈综合征和猫运动病样综合征两种动物运动病模型中显示预防晕动病作用。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用。在小鼠上它能拮抗胆碱酯酶抑制剂产生的内源性乙酰胆碱引起的惊厥，能拮抗M受体激动剂引起的震颤和N受体激动剂引起的惊厥，还能加强戊巴比妥钠的催眠作用。盐酸苯环壬酯有外周阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用，如抑制回肠收缩，扩大瞳孔，抑制唾液腺分泌。大剂量还能增快心率及呼吸率。对呼吸深度和血压无明显影响，对外周N受体无明显拮抗作用。盐酸苯环壬酯经口服后吸收快，15分钟后在血中即可检出。1～1.5小时血药浓度达到高峰，4小时内血药浓度维持较高水平，生物半衰期约3.3小时。动物实验表明本品其可分布到身体各组织，以肝、肺、肾较多，无某一组织特...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.用于抗晕动症的盐酸苯环壬酯口腔崩解和/或口腔溶解固体制剂，其中含有作为活性成分的盐酸苯环壬酯和赋形剂甲基丙烯酸聚合物或环糊精或其衍生物。2.权利要求1所述的制剂，其中甲基丙烯酸聚合物选自优特奇E或优特奇EPO，环糊精或其衍生物选自β-环糊精或β-环糊精衍生物。3.按权利要求1或2所述的药物制剂，其特征在于所述的盐酸苯环壬酯与甲基丙烯酸聚合物的重量比为1∶1-1∶20。4.权利要求3的制剂，其中所述的盐酸苯环壬酯与甲基丙烯酸聚合物的重量比为1∶4-1∶10。5.按权利要求1或2所述的药物制剂，其特征在于所述的盐酸苯环壬...
【专利技术属性】
技术研发人员：高春生，单利，梅兴国，乔建忠，张振清，崔光华，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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