盐酸苯环壬酯的新用途制造技术

技术编号:615331 阅读:182 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及盐酸苯环壬酯在医药领域中的新用途,尤其是该化合物治疗或缓解癫痫的作用。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及盐酸苯环壬酯在制备用于治疗或缓解抗癫痫药物中的用途。
技术介绍
盐酸苯环壬酯,系统名2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙酸-3-甲基-3-氮杂双环(3,3,1)壬-9α-酯盐酸盐,结构式为 中国专利申请97125424.9和中国专利申请93119491.1公开了它的制备方法和作为抗运动病(晕车、船、机等)药物的用途。癫痫是最常见的神经系统疾病之一,其特征是由于脑细胞的突然过度放电所引起的反复性发作,伴随不同的临床和脑电图表现。目前全世界约有5000万人患有癫痫症,其中至少有20-30%在癫痫发作时对现有药物有抗药性。尽管已有大量的抗癫痫药物上市,但面对各种类型的癫痫往往疗效较差或有较大的副作用,因此,开发新作用类型的抗癫痫药物具有广阔的应用前景和巨大的市场价值。专利技术目的本专利技术的目的是提供治疗或缓解癫痫的药物。专利技术简述本专利技术人现已发现盐酸苯环壬酯可有效控制癫痫的发生。因此,本专利技术涉及盐酸苯环壬酯在制备用于治疗或缓解癫痫药物中的用途。本专利技术还涉及治疗或缓解癫痫的方法,包括将有效量的盐酸苯环壬酯给予所需的患者。本专利技术还涉及用于治疗或缓解癫痫的药物组合物,其包括盐酸苯环壬酯及药用载体或赋形剂。专利技术详述下面的实施例用来详细说明本专利技术,但不限于本专利技术。实施例1.小鼠最大电休克发作模型是公认的癫痫大发作的实验模型。具体方法如下昆明小鼠,体重20±2mg,♂,♀各半,随机分组,每组10只动物。首先将齿状夹电极浸生理盐水,分别夹于小鼠二耳,然后通以不同强度电流(mA),以小鼠产生后肢强直性伸展及屈曲继而阵孪者为MES,从而确定97%以上小鼠产生MES的电流强度为8.02mA。在上述实验的基础上,在实验前0.5h ip注射不同剂量(2,5,10,20,40)mg·kg-1的盐酸苯环壬酯。结果表明,盐酸苯环壬酯的抗MES作用随着给药剂量的增大明显增强,ED50值为6.80。同时见作为对照的生理盐水组,10只动物均出现明显MES,说明采用8.02mA作为观察药物抗MES作用的电流强度是可靠的。表1.盐酸苯环壬酯在小鼠MES上的对抗作用剂量 动物数(只) 未发生惊厥动物数(只) 百分率(%) ED504010 101002010 7 701010 6 60 6.805 10 4 402 10 2 20从表1可见,盐酸苯环壬酯可以很好对抗MES。实施例2.在小鼠戊四氮所致惊厥模型(MET)上,盐酸苯环壬酯的对抗作用。小鼠MET是观察抗癫痫小发作药物疗效公认的实验动物模型,具体方法如下昆明小鼠,体重20±2mg,♂,♀各半,随机分组,每组10只动物。sc注射戊四唑,以30min内动物出现阵孪性惊厥,持续3秒以上为终指标,确定97%以上动物产生惊厥的戊四氮剂量值为92.1mg·kg-1。在上述实验的基础上,在实验前0.5h ip注射不同剂量(4,8,10,16,20)mg·kg-1的盐酸苯环壬酯。结果表明,盐酸苯环壬酯的抗MET作用随着给药剂量的增大明显增强,ED50值为9.07。同时见作为对照的生理盐水组,10只动物均出现明显惊厥,说明采用92.1mg·kg-1戊四氮(sc注射)作为观察药物抗MET作用的剂量是可靠的。表2.盐酸苯环壬酯在MET模型上的对抗作用剂量 动物数未发生惊厥动物数 百分率(%)ED50(mg/kg)(只) (只)20 109 9016 106 6010 105 509.078 105 504 102 4从表2可见,盐酸苯环壬酯可以很好对抗MET。上述两个动物模型证明,盐酸苯环壬酯在公认的癫痫大发作、小发作的实验动物模型上均具有明显的抗惊厥作用,因此表明本专利技术具有明显的抗癫痫作用。权利要求1.下式所示的盐酸苯环壬酯在制备治疗或缓解癫痫 的药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及盐酸苯环壬酯在医药领域中的新用途,尤其是该化合物治疗或缓解癫痫的作用。文档编号A61P25/08GK1500483SQ0214893公开日2004年6月2日 申请日期2002年11月12日 优先权日2002年11月12日专利技术者郑建全, 王永安, 周文霞, 李万华, 刘艳芹, 刘卫, 盖晓丹, 翁谢川 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所, 中国人民解放军军事医学科学院毒物药本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式所示的盐酸苯环壬酯在制备治疗或缓解癫痫***的药物中的应用。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:郑建全王永安周文霞李万华刘艳芹刘卫盖晓丹翁谢川
申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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