【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体来说涉及单位剂量形式的去甲基斑蝥酸或其衍生物粉针制剂及其制备方法。
技术介绍
化疗是治疗肿瘤必不可少的手段之一，但大多数化疗药物由于毒副作用大而限制了其临床应用，因此寻找高效、低毒的抗癌药，仍是目前国内外肿瘤研究的热点。斑蝥是我国中药中应用已久的抗癌药，根据其有效抗癌成分斑蝥素人工合成的抗癌药物——去甲基斑蝥酸钠，1，2-顺-3，6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸钠盐(Disodium NorcantharidateC8H8O5Na2)，在具有抗癌作用的同时，具有升高白细胞、增强机体免疫功能的优点，临床治疗某些肿瘤取得较好疗效。目前，市场有由去甲基斑蝥酸钠水针。本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)，影响癌细胞超微结构，导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.单位剂量形式的去甲基斑蝥酸或其衍生物粉针制剂，其特征在于其中含有去甲基斑蝥酸、或去甲基斑蝥酸一水合物、或去甲基斑蝥酸钠盐2-120mg，并至少含有一种药学上可接受的载体，载体包括赋形剂、pH调节剂、抗氧剂、稳定剂；并且以在容器中以单位剂量形式提供。2.根据权利要求1所述的单位剂量形式的去甲基斑蝥酸或其衍生物粉针制剂，其特征在于赋形剂为右旋糖酐、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖、乳糖、一水乳糖、乳糖醇、海藻糖、麦芽糖、木糖、木糖醇、糖类物质、氯化镁、氯化钠、硫酸钠、琥珀酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、葡萄糖酸及盐，葡萄糖醛酸及盐、乳糖酸钙、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇1000-4000、硫酸镁、肌醇、植酸、咪唑、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐、天冬酰胺、牛磺酸、精氨酸、蛋氨酸、氨基酸及氨基酸盐、胆酸盐、甘草酸、甘草酸盐、甘草次酸、甘草次酸盐、注射用水、水解明胶、可溶性淀粉、可溶性纤维素类物质、环糊精或环糊精衍生物。3.根据权利要求2所述的环糊精或环糊精衍生物，其特征在于环糊精或环糊精衍生物，包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，葡糖基-环糊精(G1-CYD)，包括葡萄糖基-α-环糊精(G1-α-CYD)、葡糖基-β-环糊精(G1-β-CYD)、二葡糖基-β-环糊精(2G1-β-CYD)、麦芽糖基-环糊精(G2-CYD)，麦芽糖基-α-环糊精(G2-α-CYD)、麦芽糖基-β-环糊精(G2-β-CYD)、麦芽糖基-γ-环糊精(G2-γ-CYD)，麦芽三糖基-环糊精(G3-CYD)，麦芽三糖基-α-环糊精(G3-α-CYD)，麦芽三糖基-β-环糊精(G3-β-CYD)，麦芽三糖基-γ-环糊精(G3-γ-CYD)，甲基β-环糊精、乙基β-环糊精、二甲基β-环糊精、2，6二甲基β-环糊精(DM-β-CYD)、2，3，6三甲基β-环糊精(TM-β-CYD)、β-环糊精磺烷基醚(SAE-β-CYD)、羟乙基β-环糊精、羟丙基β-环糊精、2-羟丙基β-环糊精(2-HP-β-CYD)、3-羟丙基β-环糊精(3-HP-β-CYD)、2，3-二羟丙基β-环糊精(DHP-β-CYD)、环糊精聚合物CDPS、CDPS-H、CDPS-L。4.据权利要求1或2所述的单位剂量形式的去甲基斑蝥酸或其衍生物粉针制剂的赋形剂，其特征在于赋形剂为甘露醇、山梨醇、葡萄糖、蛋氨酸、泛酸钠、2-羟丙基β-环糊精、注射用水。5.根据权利要求1所述的单位剂量形式的去甲基斑蝥酸或其衍生物粉针制剂，其特征在于PH调节剂为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、甲酸、丙酸、醋酸及醋酸盐、醋酸钾、醋酸钠、醋酸铵、硼酸、乳酸、乳酸药用盐、乳酸钠、枸橼酸、枸橼酸盐、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、枸橼酸钠、一水柠檬酸、枸橼酸钾、无水碳酸钠、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、苏打石灰、氧化钙、注射用水、磷酸盐、磷酸二氢钙、磷酸氢钙、磷酸钙、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二铵、磷酸氢二钾、顺丁烯二酸、琥珀酸及盐、植酸、D-酒石酸，L(+)-酒石酸、酒石酸盐、酒石酸氢钠、DL-酒石酸、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、硼砂、硼酸、丁二酸、己酸、己二酸、反丁烯二酸、碳酸铵、固体二氧化碳、液体二氧化碳、芳香胺醑、次磷酸、偏磷酸钠、聚偏磷酸钾、偏磷酸钾，三羟甲基氨基甲烷、三乙醇胺、二乙醇胺、乙醇胺、异丙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-...
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