【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的取代的苯基乙酸酯化合物，它们可用作短效镇静催眠剂，用于麻醉和镇静。本专利技术还涉及包含这类化合物的药物组合物；使用这类化合物诱导或维持麻醉或镇静的方法；和制备这类化合物的中间体。
技术介绍
丙泊酚、即2，6-二异丙基苯酚(Diprivan Injectable Emulsion，AstraZeneca)是具有催眠性质的可注射麻醉剂。它能够用于诱导和维持全身麻醉和镇静。尽管丙泊酚是广泛使用的麻醉剂，不过它的有用性受到一定限制，因为它在输注后的作用持续时间又长又不可预知。这种不可预知的作用持续时间引起患者恢复时间不规则，经常较长，这些都是不可取的。丙泮尼地、即[4-[(N，N-二乙基氨甲酰基)甲氧基]-3-甲氧基苯基]乙酸丙酯，是另一种可注射的麻醉剂，它在美国以外的若干国家已被批准使用。尽管丙泮尼地提供比丙泊酚短得多的和可预知的恢复时间，不过它作为麻醉剂还不够有力。另外，Epontol、即由Bayer提供的可注射的丙泮尼地乳剂，由于过敏性样反应的顾虑于1983年退出英国市场。因而，尽管丙泮尼地提供比丙泊酚更短和更可预知的恢复时间，不过作为可注射的麻醉...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］选自由（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、苯基和苄基组成的组； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］各自独立地选自由（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基和（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基组成的组，或者Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］与它们所附着的氮原子一起构成具有５至７个原子的杂环； Ｒ↑［４］选自由（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基和（Ｃ↓...
【技术特征摘要】
US 2002-1-25 60/351,385;US 2002-5-9 60/379,2191.式(I)化合物 其中R1选自由(C2-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基和苄基组成的组；R2和R3各自独立地选自由(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基组成的组，或者R2和R3与它们所附着的氮原子一起构成具有5至7个原子的杂环；R4选自由(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基组成的组；其条件是R1、R2、R3和R4中碳原子之和大于7。2.权利要求1的化合物，其中R1选自由(C2-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基组成的组。3.权利要求1的化合物，其中R1选自由(C3-C6)环烷基、苯基和苄基组成的组。4.权利要求1的化合物，其中R1是(C2-C4)烷基。5.权利要求4的化合物，其中R1是乙基或丙基。6.权利要求1-5任意一项的化合物，其中R2选自由(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基和(C2-C4)炔基组成的组。7.权利要求1-6任意一项的化合物，其中R2是(C1-C4)烷基。8.权利要求1-7任意一项的化合物，其中R3选自由(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基和(C2-C4)炔基组成的组。9.权利要求1-8任意一项的化合物，其中R3是(C1-C4)烷基。10.权利要求1-9任意一项的化合物，其中R4选自由(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基和(C2-C4)炔基组成的组。11.权利要求1-10任意一项的化合物，其中R4是(C1-C4)烷基。12.权利要求1的化合物，其中R1、R2、R3和R4中碳原子数之和为8至15。13.权利要求12的化合物，其中R1是(C2-C4)烷基；R2、R3和R4各自独立地是(C1-C4)烷基；R1、R2、R3和R4中碳原子...
【专利技术属性】
技术研发人员：TE詹金斯，S阿克斯特，J博尔顿，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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