2,4,6－三氨基－1,3,5－三嗪衍生物制造技术

本发明专利技术涉及以ＢＥＣ１钾通道抑制剂为有效成分的抗痴呆药。已证明ＢＥＣ１钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，作为被认为有ＢＥＣ１钾通道参与的疾病，较好是作为痴呆症的预防或治疗药有用的。具体证明ＢＥＣ１钾通道抑制剂在体内试验中显示改善学习障碍的作用。并发现具有２，４，６－三氨基－１，３，５－三嗪的化合物具备ＢＥＣ１钾通道抑制作用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药品，特别涉及以具有BEC1钾通道抑制作用的物质为有效成分的抗痴呆药，较好是具有BEC1钾通道抑制作用的物质为2，4，6-三氨基-1，3，5-三嗪衍生物或其制药学上容许的盐的痴呆药，以及新颖的2，4，6-三氨基-1，3，5-三嗪衍生物或其制药学上容许的盐。
技术介绍
钾通道存在于细胞的质膜上，是让钾离子选择性通过的蛋白质，被认为对细胞的膜电位的控制起着重要作用。特别通过调节神经、肌肉细胞中动作电位的频度和持续性等，对中枢、未梢神经的传导机制、心脏起搏、肌肉收缩等有作用。根据通道的开闭机制分类，至今已鉴别出电位依赖性钾通道、内向整流型钾通道、钙依赖性钾通道或受体偶联型钾通道等。其中，电位依赖性钾通道具有在膜电位去极化时开启的特点。通常，钾离子以细胞外约5mM、细胞内约150mM的非平衡状态存在。因此，如电位依赖性钾通道通过去极化而开启，钾离子就从细胞内流出至细胞外，结果引起膜电位的恢复(复极化)。因此，随着电位依赖性通道的开启，会引起神经、肌肉细胞兴奋性的降低(非专利文献1)。便电位依赖性通道的开启发生改变的化合物，通过调整神经、肌肉细胞等的兴奋性，可能调整种种生理现象，可本文档来自技高网...

【技术保护点】
以具有ＢＥＣｌ钾通道抑制作用的物质为有效成分的抗痴呆药。

【技术特征摘要】
JP 2002-2-5 28844/20021.以具有BEC1钾通道抑制作用的物质为有效成分的抗痴呆药。2.具有BEC1钾通道抑制作用的物质是式(I)所示的2，4，6-三氨基-1，3，5-三嗪衍生物或其制药学上容许的盐的抗痴呆药， 式中符号含义如下所述R1或R2相同或不同，H，OH，烷基-O-，芳基-CO-，H2N，可被OH取代的烷基-NH，(烷基)2H，可被取代的烃基，可被取代的杂环，或R1、R2及相邻的N可一起形成含氮杂环，该环可被取代，R3、R4、R5及R6相同或不同，(i)H，(ii)CN，(iii)NO2，(iv)卤素，(v)可被(1)CN，(2)卤素或(3)OH取代的低级烷基，(vi)环烷基，(vii)可被低级烷基取代的芳基，(ix)可被低级烷基取代的杂环，(x)R7R8N-(R7及R8相同或不同，(1)H，(2)可被芳基或R9-O-CO-取代的低级烷基(R9(1)H或可被芳基取代的低级烷基)，(xi)R10-T1-(R10(1)H，(2)可被芳基、HO-C1-10亚烷基-O-或HO取代的低级烷基，或(3)芳基，T1O或S)，或(xii)R11-T2-(R11(1)OH，(2)R7R8N-，(3)低级烷基-O-，(4)低级烷基，(5)芳基，或(6)杂环(T2CO或SO2))，而且，R3、R4及相邻的C或者R5、R6及相邻的C可一起形成杂环、环状烃环，与苯环稠合。3.以式(I)表示的2，4，6-三氨基-1，3，5-三嗪衍生物或其制药学上容许的盐为有效成分的序列编号2所记载的BEC1钾通道抑制剂。4.式(II)所示的2，4，6-三氨基-1，3，5-三嗪衍生物或其制药学上容许的盐， 式中符号含义如下所述R1或R2相同或不同，H，OH，烷基-O-，芳基-CO-，H2N，可被OH取代的烷基-NH，(烷基)2N，可被取代的烃基，可被取代的杂环，或R1、R2及相邻...

【专利技术属性】
技术研发人员：久保田秀树，铃木健师，三浦理宪，中居英一，八寻清，三宅哲，望月忍，中藤和博，
申请(专利权)人：山之内制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]