一种抗肿瘤控释组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种紫杉醇和聚乳酸－羟基乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）控释组合物及其制备方法，该组合物是可以制成多种剂型的紫杉醇给药系统，通过控制组合物粒径的大小，可使其具有肿瘤靶向性，提高肿瘤组织中药物的浓度，降低全身药物浓度，减少紫杉醇的毒副作用，抑制肿瘤细胞的增长，达到治疗的目的。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品领域中的缓控释制剂，更具体指一种紫杉醇与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)控释组合物以及它的制备方法，紫杉醇从该组合物中缓慢而持续释药，抑制肿瘤细胞生长的目的。
技术介绍
紫杉醇(paclitaxel，商品名Taxol)是从红豆杉的树皮、树叶中提取的一种抗癌药物，可以促进微管双聚体装配成微管，从而阻碍细胞分裂抑制肿瘤生长。紫杉醇不溶于水，即使配制成注射液，在临床应用中的毒副作用也较大，容易引起较多的并发症，同时药物的体内生物利用度较低，且需长期使用。目前对其结构改造以减少不良反应的尝试尚无大的进展。目前紫杉醇主要是以聚氧乙烯氢化蓖麻油和乙醇等配制而成注射液，注射后对人体有毒副作用，特别是在使用紫杉醇注射液前，必须先服用抗过敏药物或注射抗过敏药物来帮助缓解由于紫杉醇注射液的使用而产生的严重过敏等毒副作用，常常给病人带来痛苦，直接影响了该药的使用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新型的紫杉醇与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)控释组合物以及该组合物的制备方法，将紫杉醇在保持其原有生物活性的前提下，借助可生物降解的载体，制备成具有靶向性，可控释放地发挥药效、减少毒副作用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗肿瘤的紫杉醇和聚乳酸－羟基乙酸共聚物（ＰＬＧＡ）控释组合物，其特征在于紫杉醇与ＰＬＧＡ组成控释组合物时二者的比例按重量计算为紫杉醇：ＰＬＧＡ＝１∶１～２００份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗肿瘤的紫杉醇和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)控释组合物，其特征在于紫杉醇与PLGA组成控释组合物时二者的比例按重量计算为紫杉醇PLGA＝1∶1～200份。2.根据权利要求1所述的控释组合物，其特征在于聚乳酸-羟基乙酸共聚物是聚乳酸甘醇酸，乳酸乙醇酸共聚物，聚丙交酯乙交酯或聚乙交酯丙交酯。3.如权利要求1、2所述的控释组合物的制备方法，是将紫杉醇溶解于有机溶剂中，再与PLGA按一定的重量比，进行涂层复合；或将紫杉醇和PLGA溶解于有机溶剂后，溶液在不同的转速搅拌下注入到一定浓度的...

【专利技术属性】
技术研发人员：李亚平，阎州，黄君，顾王文，隋红，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]